奥拉帕利片

【药品名称】

奥拉帕利片

【商品名称】

利普卓/LYNPARZA

【成份】

本品活性成份为奥拉帕利

化学名称：4-(3-{[4-(环丙基羰基)哌嗪-1-基]羰基}4-氟苯基)甲基]酞嗪-1(2H)-酮

【性状】

本品为薄膜衣片

150mg：绿色至绿/灰色、椭圆形、双凸片，一面刻有“OP150”，另一面空白。

100mg：黄色至深黄色、椭圆形、双凸片，一面刻有“OP100”，另一面空白。

【适应症】

本品适用于：

• 携带胚系或体细胞BRCA突变的(gBRCAm或sBRCAm)晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌初治成人患者在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
• 铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
• 携带胚系或体细胞BRCA突变(gBRCAm或sBRCAm)且既往治疗(包括一种新型内分泌药物)失败的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者。

该适应症是基于PROfound临床研究中BRCA突变且既往治疗失败的转移性去势抵抗性前列腺癌受试者的分析结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于后续开展临床试验证实本品在中国人群的临床获益(见[临床试验])。

【规格】

(1)150mg；(2)100mg

【用法用量】

本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。

推荐剂量

本品有150mg和100mg规格。

推荐剂量为300mg(2片150mg片剂)，每日2次，相当于每日总剂量为600mg。100mg片剂用于剂量减少时使用。

患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗。

给药方法

口服给药。本品应整片吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。本品在进餐或空腹时均可服用。

漏服

如果患者漏服一剂药物，应按计划时间正常服用下一剂量。

剂量调整

针对不良事件

为处理不良事件，比如恶心、呕吐、腹泻、贫血等，可考虑中断治疗或减量。

如果需要减量，推荐剂量减至250mg(1片150mg片剂，1片100mg片剂)，每日服用2次(相当于每日总剂量为500mg)。

如果需要进一步减量，则推荐剂量减至200mg(2片100mg片剂)，每日服用2次(相当于每日总剂量为400mg)。

特殊人群用药

肾功能损害：

轻度肾功能损害(肌酐清除率51-80mL/min)的患者可使用本品，且无需调整剂量；对于中度肾功能损害(肌酐清除率31-50mL/min)的患者，本品的推荐剂量为200mg(2片100mg片剂)，每日2次(相当于每日总剂量为400mg)；尚无本品用于重度肾功能损害或终末期肾病患者(肌酐清除率≤30mL/min)安全性和药代动力学数据，不推荐使用本品。

肝功能损害：

轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh分级A或B)患者可使用本品，无需调整剂量(见[药代动力学])。尚无本品用于重度肝功能损害(Child-Pugh分级C)患者的安全性和药代动力学数据，不推荐使用本品。

儿童或青少年：

尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效，不推荐儿科患者用药。

老年人(＞65岁)：

老年患者无需调整起始剂量。针对75岁及以上患者的临床数据有限。

【禁忌】

对药物活性成份或任何辅料成份过敏者禁用。治疗期间和末次给药后1个月内停止哺乳(参见[孕妇及哺乳期妇女用药])。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

避孕

育龄期女性在本品治疗开始时及治疗期间不得怀孕，在治疗开始前均需进行妊娠试验。治疗期间和本品末次给药后6个月内，育龄期女性必须采取有效的避孕措施。不排除奥拉帕利可能通过酶诱导降低CYP2C9底物的暴露量，激素避孕药与奥拉帕利合并用药时可能降低其疗效。因此，治疗期间应考虑采取其他非激素避孕药的避孕措施，并定期进行妊娠试验。

基于本品遗传毒性和动物生殖毒性研究，建议男性患者(其配偶为育龄期女性或妊娠期女性)在治疗期间以及奥拉帕利最后一次给药后3个月内应使用有效的避孕措施，并且不能捐献精子。

妊娠

动物研究显示本品具有生殖毒性，包括大鼠试验中，母体全身暴露低于治疗剂量下人体的暴露量时，本品有严重致畸作用并对胚胎-胎仔的生存期产生影响。尚无孕妇使用奥拉帕利的数据，但是基于奥拉帕利的作用机制，治疗期间和本品最后一次给药后6个月内，妊娠期和未使用可靠的避孕措施的育龄期女性不得使用奥拉帕利片。

哺乳

尚未开展奥拉帕利分泌至乳汁的动物研究。尚不清楚奥拉帕利或其代谢产物是否会分泌至人乳汁中，根据本品的药理学特征，建议奥拉帕利片治疗期间和最后一次给药后1个月内停止哺乳。

生育力

尚无有关生育力的临床数据。动物研究显示，研究药物对受孕无影响，但是对胚胎-胎仔的生存有不良作用。

【儿童用药】

尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效，因此本品不适用于儿科患者用药。

【老年用药】

在入选687名晚期实体瘤患者接受奥拉帕利片剂300mg每日2次作为单药治疗的临床研究中，146名(21%)患者年龄≥65岁，包括29(4%)患者年龄≥75岁，没有患者年龄≥85岁。在年轻患者与老年患者之间，接受奥拉帕利治疗的安全性和有效性数据无显著差异。

【药物过量】

尚未确定本品用药过量的临床症状。少数患者服用奥拉帕利片日剂量达900mg，持续两天，无非预期不良反应报告。对于本品用药过量无特殊处理。如果发生过量用药，医生应采取对症及一般的支持治疗。

【贮藏】

30℃以下保存。

【包装】

铝-铝泡罩包装，每盒56片(7板)

铝-铝泡罩包装，每盒112片(14板)

【有效期】

36个月

【执行标准】

进口药品注册标准：JX20190240

【批准文号】

H20180048，H20180049

【药品上市许可持有人】

公司名称：AstraZeneca AB

注册地址：SE-151 85Sodertalje,瑞典

【生产企业】

生产厂：AbbVie Limited

地址：Carretera2,KM58.0，Cruce Davila,Barceloneta,PR00617,Puerto Rico,United States

[包装厂]

名称：AstraZeneca UK Limited

地址：Silk Road Business Park,Macclesfield,SK10 2NA,United Kingdom

[境内联系机构]

名称：阿斯利康(无锡)贸易有限公司

地址：无锡市新吴区净慧东路汇融商务广场E楼(5号楼)

邮政编码：214028

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