盐酸左氧氟沙星注射液

【药品名称】

盐酸左氧氟沙星注射液

【主要成分】

本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，

其主要成份化学名称为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-l-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3,-de]-[1,4]-苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸盐-结晶水合物。

辅料为注射用水。

【性状】

本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。

【药理毒理】

药理作用

本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

毒理作用

重复给药毒性:大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度的变性改变。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。

生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，均未见影响雌、雄动物的生殖能力，也未见影响胎儿。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未见明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳，以及出生儿均未见明显影响。

其它研究:对关节软骨的影响:对幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对13月龄犬，经口投药7天时，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射14天时，在30mg/kg剂量时未出现关节毒性。

光毒性试验:照射长波长紫外线(320-400nm)，以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显变化。

【适应症】

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:

呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿)；

泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；

生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)；

皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；

肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；

败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；

其它感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【用法用量】

静脉滴注:成人每日0.4g，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者(如绿脓杆菌)，每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。每次稀释于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100ml中使用。

据感染的种类及症状可适当增减。或遵医嘱。

【不良反应】

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等消化症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红质增加等。

上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

【禁忌】

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【注意事项】

1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。

2.肾功能减退者应减量或慎用。

肌酐清除率	剂       量
50～80ml/min	正常剂量
20～49ml/min	首剂400mg，以后每24小时200mg
10～19ml/min	首剂400mg，以后每48小时200mg

3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率＜0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。

2.因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药，应暂停哺乳。

【儿童用药】

对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。

【老年患者用药】

本品主要经肾脏排泄，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。

【药物相互作用】

本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。

避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。

与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其它凝血试验。

与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。

与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

【药物过量】

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

急救措施及解毒药(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒时给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液；(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液；(4)重症:可考虑进行血液透析。

【规格】

以左氧氟沙星计⑴2ml:0.1g，⑵2ml:0.2g，⑶5ml:0.1g，⑷5ml:0.2g

【贮藏】

遮光，阴凉(不超过20℃)干燥处密闭保存。

【包装】

安瓿，5支/盒(10支/盒)。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS1-(X-018)-2005Z

【企业名称】

湖南中南科伦药业有限公司

【生产地址】

湖南省岳阳县城关镇车站南路149号

【邮政编码】

414000

【电话号码】

0730-8202332

【传真号码】

0730-8201763