瑞格列奈片

【药品名称】

瑞格列奈片

【商品名称】

孚来迪

【成份】

本品主要成份为瑞格列奈。

化学名称：(S)-2-乙氧基-4-[2-[[甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸

【性状】

本品为淡黄色片。

【适应症】

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。

当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈片可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

【规格】

1.0mg

【用法用量】

瑞格列奈片应在餐前服用，剂量因人而异以达到最佳血糖控制。患者自我监测血糖和/或尿糖的同时，应由医护人员定期监测血糖值确定患者用药的最小有效剂量。糖化血红蛋白水平对监测患者的治疗效果也很有意义。定期监测对发现推荐最大剂量水平下不足以达到降血糖作用(如原发失效)及一段起始有效治疗后降血糖作用降低(如继发失效)是必须的。

在通过饮食控制就能很好控制血糖的2型糖尿病患者一旦出现短暂的控制失败时，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。

通常在餐前15分钟内服用本药，服药时间也可掌握在每餐餐前0－30分钟内。患者误餐(或加餐)应针对此餐相应的减少(或增加)1次服药。

如果伴随使用其他活性药物，请参考[注意事项]及[药物相互作用]以便评估剂量。

推荐起始剂量

请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5mg，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1mg。

维持剂量

最大的推荐单次剂量为4mg，但最大日剂量不应超过16mg。

联合用药

当单独服用二甲双胍不足以控制血糖时，本品可与二甲双胍合用。这种情况下，二甲双胍的剂量应与单独服用时相同，本品伴随服用。瑞格列奈的起始剂量为餐前0.5mg。每种药的剂量需根据血糖来调整。

特殊患者群

请参考[注意事项]。

【禁忌】

以下情况禁用：

1.已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者。

2.1型糖尿病患者(胰岛素依赖型，IDDM)，C-肽阴性糖尿病患者。

3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。

4.重度肝功能异常。

5.伴随使用吉非贝齐。

【注意事项】

普通患者群

瑞格列奈用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者。

同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈也可致低血糖。合并用药会增加低血糖发生的危险性。

当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现血糖控制失败。这时，有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗。

口服降糖药随着大多患者用药时间的延长，可能出现降血糖作用减弱的情况。这可能由于糖尿病病情进展或由于对药物的反应降低。与第一次给药即失效的原发失效不同，此现象为继发失效。在判定为继发失效之前，应考虑调整剂量且坚持饮食控制和运动锻炼。

特殊患者群体

虚弱或营养不良的患者：建议进行谨慎的剂量调整。

儿童患者：无相关资料。

75岁以上患者：无相关资料。

肝功能不全：在通常剂量下，与肝功能正常患者相比，肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物下。因此，瑞格列奈不应当在重度肝功能异常的患者中使用(参见[禁忌])，肝功能损伤患者应慎用本品。应延长调整剂量的调整间期，对患者的反应进行充分评估。

肾功能不全：虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱联系，但本品的血浆清除率在严重肾功能损伤患者中略有降低。由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强，这些患者增加剂量时应谨慎。

对驾驶和机械操纵能力的影响

患者可能出现由低血糖引起的注意力不集中和意识降低。这可能导致在某些情况下(如：驾驶或操作机械时)发生危险。应告诉患者在驾驶时注意避免低血糖的发生。对那些发生低血糖时出现意识降低或丧失的患者，或经常出现低血糖的患者应尤为注意。在上述情况下，应首先考虑患者能否安全驾驶。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。

【儿童用药】

瑞格列奈片尚未在18岁以下患者中进行过研究。

【老年用药】

瑞格列奈片尚未在75岁以上的患者中进行过研究。

【药物过量】

据国外文献报道

一项在2型糖尿病患者中开展的临床试验中，每周增加瑞格列奈的服药量，在超过6周的时间范围内服药量从4mg增加至20mg。患者每日4次在进餐时服药。除与血糖降低相关的可预期的影响外，基本未出现不良事件。由于该研究中通过增加热量摄取的方法以减少低血糖症状的发生，因此药物相对过量会可能表现为降糖作用的增大及出现低血糖症状(头晕、出汗、震颤、头痛等)。一旦出现这些反应，应采取有效措施纠正低血糖(口服碳水化合物)。更严重的低血糖伴有癫痫、意识丧失和昏迷，这种情况下，应静脉输入葡萄糖。

【药理毒理】

瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中功能性的β细胞。

瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP－依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。

2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐过程中血糖的降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速，服药后4小时，2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。

研究表明，2型糖尿病患者服用瑞格列奈0.5－4mg，血糖浓度呈剂量依赖性降低。

临床研究结果表明，瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品，用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。

临床前安全性数据

根据传统的安全性药理学试验、重复给药毒性试验、遗传毒性试验和致癌可能性试验，临床前数据没有显示对人体有特殊危害。

动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。在对妊娠后期和哺乳期大鼠进行的高剂量给药的研究中，观察到胎儿及幼仔非致畸性肢体异常生长。此外在试验动物的乳汁中也检测出瑞格列奈。因此建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。

【贮藏】

在30℃以下保存。

【包装】

铝塑包装，30片/板×1板/盒；30片/板×2板/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2020年版二部及YBH06742018

【批准文号】

国药准字H20103637

【药品上市许可持有人】

名称：江苏豪森药业集团有限公司

地址：江苏省连云港经济技术开发区

【生产企业】

企业名称：江苏豪森药业集团有限公司

生产地址：连云港经济技术开发区东晋路5号

邮政编码：222069

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