达格列净片.dglj.

【药品名称】

达格列净片

【商品名称】

安达唐/FORXIGA

【成份】

活性成份：达格列净。

化学名称：(1S)-1,5-酐-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧苯基)甲基]苯基]-D-葡萄糖醇,与(2S)-1,2-丙二醇的水合物(1:1:1)。

辅料：微晶纤维素，无水乳糖，交联聚维酮，二氧化硅，硬脂酸镁，黄色欧巴代Ⅱ。

【性状】

5mg规格：黄色、双凸、圆形薄膜衣片，一面刻有“5”，另一面刻有“1427”。

10mg规格：黄色、双凸、菱形薄膜衣片，一面刻有“10”，另一面刻有“1428”。

【适应症】

1、用于2型糖尿病成人患者：

单药治疗

可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。

联合治疗

当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。

当单独使用胰岛素或胰岛素联合口服降糖药血糖控制不佳时，可与胰岛素联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。

2、用于心力衰竭成人患者：

用于射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)成人患者(NYHAⅡ-Ⅳ级)，降低心血管死亡和因心力衰竭住院的风险。

3、重要的使用限制

本品不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。

【规格】

(1)5mg；(2)10mg(以C21H25ClO6计)。

【用法用量】

开始本品治疗前

在开始本品治疗前应评估肾功能，之后在有临床指征时进行评估。

对于血容量不足的患者，应在开始本品治疗前纠正血容量不足状况。

2型糖尿病

推荐起始剂量为5mg，每日一次，晨服，不受进食限制。对于需加强血糖控制且耐受5mg每日一次的患者，剂量可增加至10mg每日一次。

心力衰竭

本品推荐剂量为10mg，口服，每日一次。

肾功能不全患者

表1：达格列净的患者给药建议(基于肾功能)

治疗患者人群	基于eGFR(mL/min/1.73m2,CKD-EPI)的推荐剂量
	45或以上	30至＜45	＜30	ESRD/透析
用于T2DM患者控制血糖	无需调整剂量	不建议使用	禁用
用于降低伴或不伴T2DM的HFrEF患者的CV死亡和hHF风险	无需调整剂量		没有充足数据以得出给药建议	禁用

eGFR：肾小球滤过率预估值；CKD-EPI：慢性肾病流行病学合作组方程；T2DM：2型糖尿病；hHF：心力衰竭住院治疗；HFrEF：射血分数降低的心力衰竭；CV：心血管；ESRD：终末期肾脏疾病。

肝功能受损患者

对于轻度、中度或重度肝功能受损患者无需调整剂量。但是，尚未在重度肝功能受损患者中具体研究本品的安全性和疗效，因此应单独评估该人群使用本品的获益风险(参见药代动力学)。

【不良反应】

重要不良反应描述见如下及说明书相应部分：

• 血容量不足
• 糖尿病患者的酮症酸中毒
• 尿脓毒症和肾盂肾炎
• 与胰岛素和胰岛素促泌剂合用引起低血糖
• 会阴坏死性筋膜炎(福尼尔坏疽)
• 生殖器真菌感染

【禁忌】

• 对本品有严重超敏反应史者禁用，如过敏反应或血管性水肿(参见不良反应)。
• 若使用本品目的为控制血糖，应禁用于不伴有已确诊CVD或多种CV风险因素的重度肾功能不全的患者(eGFR低于30mL/min/1.73m2)(参见注意事项、特殊人群用药)。
• 透析患者禁用(参见药代动力学中的特殊人群用药)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠

风险总结

在妊娠中期和晚期不推荐使用本品。

孕妇使用本品的数据有限，不足以确定药物相关的重大出生缺陷或流产风险。妊娠期糖尿病控制不佳可导致孕妇和胎儿风险(参见临床考虑)。

在妊娠前即患有糖尿病且HbA1c大于7%的孕妇中，重大先天缺陷的背景风险预估为6%-10%，在HbA1c大于10%的孕妇中，该风险高达20%至25%。在以上人群中，没有流产的背景风险预估数据。

临床考虑

疾病相关的孕妇和/或胎儿风险

妊娠期糖尿病控制不佳会增加孕妇发生糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自发性流产、早产和分娩并发症的风险。控制不佳的糖尿病增加胎儿重大先天缺陷、死胎和巨大儿相关疾病的风险。

哺乳

风险总结

尚不清楚达格列净是否会分泌至人乳汁中，也不清楚达格列净对哺乳婴儿和泌乳量的影响。人肾成熟发生在妊娠期和出生后前2年，此阶段会发生哺乳暴露，所以有发生肾脏不良结果的风险。

达格列净对哺乳婴儿可产生潜在严重不良反应，建议在哺乳期间不得使用本品。

【儿童用药】

尚未确定达格列净在18岁以下儿童患者中的安全性与疗效。

【老年用药】

不建议按年龄调整本品给药剂量。达格列净的21项双盲、对照、为改善血糖控制的临床有效性研究汇总显示，5936例达格列净治疗患者中共1424例(24%)为65岁及65岁以上，其中207例(3.5%)患者为75岁及75岁以上。在对照肾功能(eGFR)水平后，发现65岁以下患者和这些65岁及65岁以上患者的疗效相似。对于≥65岁患者，为控制血糖，接受达格列净治疗后患者发生低血压不良反应的发生率高于安慰剂治疗患者(参见注意事项和不良反应)。

在DAPA-HF研究中，4744例HFrEF患者中有2714(57%)例患者年龄大于65岁。65岁及以下患者和65岁以上患者的安全性和有效性相似。

【药物过量】

临床试验期间无达格列净过量给药的报告。

过量给药时，应根据患者临床状况，采取适当的支持疗法。尚未研究通过血液透析清除达格列净。

健康志愿者单次口服高达500mg达格列净(50倍最大推荐人用剂量)，在剂量相关时间(500mg剂量至少服用5天)内，可在这些受试者尿液中检出葡萄糖，未报告脱水、低血压或电解质失衡，对QTc间期没有临床意义影响。低血糖发生率与安慰剂相似。临床研究中，健康志愿者和2型糖尿病受试者连续2周服用每日一次高达100mg(10倍最大推荐人用剂量)达格列净，其低血糖发生率略高于安慰剂组，与剂量无相关性。治疗组中不良事件(包括脱水或低血压)发生率与安慰剂组相似，实验室参数包括血清电解质和肾功能指标，无具有临床意义的剂量相关变化。

【贮藏】

密闭，不超过30℃保存。

【包装】

(1)5mg：铝/铝泡罩包装，7片/盒，7片/板×2板/盒。

(2)10mg：铝/铝泡罩包装，7片/盒，7片/板×2板/盒，10片/板×3板/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

进口药品注册标准JX20140204。

【批准文号】

进口药品大包装注册证号：

(1)5mg：H20170205

(2)10mg：H20170206

进口药品小包装注册证号：

(1)5mg：H20170117，H20170118

(2)10mg：H20170119，H20170120

分包装批准文号：

(1)5mg：国药准字J20170039

(2)10mg：国药准字J20170040

【药品上市许可持有人】

名称：AstraZeneca AB

地址：SE-151 85 Sdertlje, 瑞典

【生产企业】

企业名称：AstraZeneca Pharmaceuticals LP

生产地址：4601 Highway 62 East, Mount Vernon, Indiana 47620, 美国

[分包装厂]

名称：阿斯利康制药有限公司

分包装厂地址：无锡市新区黄山路2号

【境内联系机构】

名称：阿斯利康(无锡)贸易有限公司

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