注射用吡拉西坦

【药品名称】

注射用吡拉西坦

【成份】

本品主要成份为吡拉西坦，其化学名称为：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。

【性状】

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末，或疏松块状物。

【适应症】

适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。

【规格】

1.0g；4.0g

【用法用量】

静脉注射：每次4～6g，一日2次，用5%或10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后使用。

静脉滴注：每次4～8g，一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至250ml后使用。

【不良反应】

1、消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与用药剂量直接相关。

2、中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与使用剂量大小无关，停药后以上症状消失。

3、偶见轻度肝功能损害，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。

【禁忌】

1、锥体外系疾病。Huntington舞蹈症者禁用。

2、孕妇禁用。

3、新生儿禁用。

【注意事项】

肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用。

2、哺乳期妇女用药尚不明确。

【儿童用药】

新生儿禁用。

【老年用药】

老年病人肌苷清除率降低，当肌酐清除率＜60ml/min，或血浆肌酐浓度＞1.25mgl/100ml，给药剂量应酌减。

【药物相互作用】

本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用本品时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗药物的剂量和用法。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1、药理

本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ADP转化为ATP，可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。

2、毒理

动物实验的急性毒性试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

【药代动力学】

本品进入血液后，透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。半衰期(t1/2)为5～6小时，体内分布容量为0.6L/kg，肾脏消除速度为86ml/分钟。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃管制注射剂瓶，注射用冷冻干燥用卤化丁基橡胶塞，10支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2020年版二部

【批准文号】

国药准字H20041637(1.0g)

国药准字H20041638(4.0g)

【药品上市许可持有人】

公司名称：国药集团国瑞药业有限公司

注册地址：安徽省淮南市经济技术开发区朝阳东路16号

邮政编码：232008

电话：0554-6807095  2794888

传真号码：0554-6808160

电子邮箱:guorui@guorui.cn

【生产企业】

企业名称：国药集团国瑞药业有限公司

生产地址：安徽省淮南市经济技术开发区朝阳东路16号

邮政编码：232008

电话：0554-6807095  2794888

传真号码：0554-6808160

电子邮箱:guorui@guorui.cn