依达拉奉注射液

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所属分类:腔隙性脑梗死
  • 【药品名片】
  • 本院有这个药吗?西药房有售
  • 属性:
  • 规格:15mg×10ML*
  • 剂型:水针剂
  • 价格:¥66元*
  • 简码:ydlfzsy
  • 货位码:暂无
  • 生产商:吉林博大*
  • 住院患者医保自负比例
  • 职工医保:100%
  • 离休荣军:100%
  • 合作医疗:10%
  • 医疗统筹:100%

【说明书修订日期】

核准日期:2007年7月12日

修订日期:2010年12月31日

【警告】

1、重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能)。2、既往对本品有过敏史的患者。

【商品名称】

易达生

【成份】

本品主要成分为依达拉奉,其化学名称为:3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,辅料为:焦亚硫酸钠、盐酸半胱氨酸。

分子式:C10H10N2O分子量:174.20

【适应症】

用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

【规格】

10ml:15mg

【用法用量】

一次30mg,临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注,30分钟内滴完。每日2次,14天为一个疗程。尽可能在发病后24小时内开始给药。

【不良反应】

据日本临床病例569例观察,26例(4.57%)出现不良反应。主要表现为肝功异常16次(2.81%),皮疹4次(0.70%)。569例中临床检测值异常变化的有122例(21.4%),主要是 AST上升7.71%(43/558),ALT 上升8.23%(46/559)等肝功能检测值异常。

严重不良反应有:

1、急性肾功能衰竭(程度不明)用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察,出现肾功能低下表现或少尿等症状时,停止用药并正确处理。

2、肝功能异常、黄疸(均程度不明)伴有 AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH 上升等肝功能异常和黄疸,用药过程中需检测肝功能并密切观察,出现异常情况,停止用药并正确处理。

3、血小板减少(程度不明)有血小板减少表现,用药过程中需密切观察,出现异常情况,停止给药并正确处理。

4、弥漫性血管内凝血(DIC)(程度不明)可出现弥漫性血管内凝血的表现,用药过程中定期检测,出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时,停止给药并进行正确处理。

其他不良反应(发生率)及主要表现为:

1、过敏症(0.1~5%):主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感;

2、血细胞系统(0.1~5%):主要表现为红细胞减少,白细胞增多,白细胞减少,红细胞压积值减少,血红蛋白减少,血小板增加,血小板减少;

3、注射部位(0.1~5%):主要表现为注射部位皮疹,红肿;

4、肝脏(发生率>5%):主要表现为 AST 升高,ALT 高,LDH 升高,ALP 升高,γ-GTP升高;

肝脏(发生率0.1~5%):总胆红素升高,尿胆原阳性,胆红素尿;

5、肾脏(0.1~5%):主要表现为 BUN 升高,血清尿酸升高,血清尿酸下降,蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明);

6、消化系统(0.1~5%):嗳气;

7、其他(0.1~5%):发热,热感,血压升高,血清胆固醇升高,血清胆固醇降低,甘油三酯升高,血清总蛋白减少,CK(CPK)升高,CK(CPK)降低,血清钾下降,血清钙下降。

【禁忌】

1、重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能)。

2、既往对本品有过敏史的患者。

【注意事项】

1、轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。

2、肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。

3、心脏病患者慎用(有致心脏病加重的可能,或可能伴有肾功能不全)。

4、高龄患者慎用。据日本厚生劳动省2002年10月28日安全性通报,该产品在日本上市销售15个月内,累计使用患者约146,000人,发生加重急性肾功能不全或肾功能衰竭病例报告29例(约占0.02%),其中有12人死亡,分别是50-60岁1人、70-80岁3人、80-90岁7人、90岁以上1人,是否与本品的使用有因果关系尚不能确认;自此安全性通报后,未再见有类似报道。建议临床使用本品时应对患者的肾功能进行密切观察,在给药过程中进行多次肾功能检测,出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下,立即停止给药,进行适当处理。尤其是针对年龄高于80岁的患者,应特别注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品(尚不能确定关于妊娠期给药的安全性)。

2、哺乳期的妇女禁用。必须应用时,用药期间应停止哺乳(动物实验中有向乳汁中分布的报告)。

【儿童用药】

儿童不应使用本品,(因没有使用经验,尚不能确定儿童用药的安全性)。

【老年用药】

因老年患者生理机能低下,出现不良反应时应停止给药并适当处理。一般而言,高龄患者(80岁以上)应慎用。

【药物相互作用】

1、与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时,有致肾功能衰竭加重的可能,因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。

2、本品原则上必须用生理盐水稀释(与各种含有糖分的输液混合时,可使依达拉奉浓度降低)。

3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴(混合后可致依达拉奉浓度降低)。

4、勿与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)混合(产生混浊)。

5、勿与坎利酸钾混合(产生混浊)。

【药物过量】

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒性】

药理作用

依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示 N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中 NAA 含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗塞的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。

毒理研究

遗传毒性:依达拉奉 Ames 试验,CHL 染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性:一般生殖毒性试验中,大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg,20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少,体重和食量轻微下降;200mg/kg组雌鼠平均性周期延长,雌鼠、雄鼠生育力降低,胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中,妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、300mg/kg,300mg/kg 组母鼠摄食量下降,体重增加减缓,给药后出现伏卧、步态不稳,自发运动减少、流泪等;各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg 组雌性胎仔体重均低于对照组;各剂量组胎仔内脏畸形率升高,幼鼠耳廓展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg,100mg/kg 组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢麻痹、给药部位充血、水肿、坏死及炎症;3、100mg/kg 组动物胎盘重量显著增加。围产期毒性试验中,妊娠 Wistar 大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg,200mg/kg 组动物给药期间,摄食量下降,体重增加量降低,出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg 组幼鼠移动次数增高。

【贮藏】

密闭保存。

【批准文号】

国药准字 H20070051

【生产企业】

名称:吉林省博大制药有限责任公司


【注意】

* 由于厂商、供应商等原因,少量药品的规格、厂家、价格等可能变更,甚至停产!

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