奥硝唑氯化钠注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2011年03月30日

修改日期：2012年09月27日

【警告】

警示语：使用前请认真检查，如存在药液浑浊或有异物、瓶身有裂纹、瓶口松动等情况切勿使用。严禁用于食品和饲料加工。

【成份】

1.活性成份:奥硝唑化学名称:1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑。

化学结构式:分子式:C7H10ClN3O3分子量:219.632.辅料:氯化钠、枸橼酸、注射用水。

【适应症】

1．用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：

1）腹部感染：胞膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等；

2）盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等；

3）口腔感染：牙周炎、尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等；

4）外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等；

5）脑部感染：脑膜炎、脑脓肿；

6）败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。

2．用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。

3．治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。

【规格】

100ml:奥硝唑0.5g 与氯化钠0.9g

【用法用量】

静脉滴注，每瓶滴注时间不少于30分钟，用量如下：

1．术前术后预防用药：成人手术前1-2小时静滴1g 奥硝唑，术后12小时静滴0.5g，术后24小时静滴0.5g。

2．治疗厌氧菌引起的感染：成人起始剂量为0.5-1g，然后每12小时静滴0.5g。

3．治疗严重阿米巴病：起始剂量为0.5-1g，然后每12小时0.5g，连用3-6天。

4．儿童剂量为每日20-30mg/Kg 体重，每12小时静滴一次，滴注时间30分钟。

5．渗透压摩尔浓度应为260≈330m0smol/kg。

【不良反应】

本品通常具有良好的耐受性，用药期间可能会出现下列反应：

1．消化系统：包括轻度胃部不适、恶心、口腔异味等；

2．神经系统：包括头晕及困倦、眩晕等；

3．过敏反应：如皮疹、瘙庠等；

4．其他：白细胞减少等。

【禁忌】

1．禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者；

2．禁用于脑和脊髓发生病变的患者，羊癫疯患者。

3．禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

【注意事项】

1．肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，使用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积。

2．使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。

3．本品不宜与其他药物混合使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠早期（妊娠前三个月）和哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

儿童慎用。建议3岁以下儿童不用。

【老年用药】

同成年人用药。

【药物相互作用】

1．同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。

2．奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。

3．由于本品配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。

【药物过量】

未进行此项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用：本品为硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成份相互作用，从而导致微生物的死亡。

毒理研究：重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/Kg/日，未见对动物的寿命有影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药，剂量为250mg/Kg/日时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。

遗传毒性：与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种细菌具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。

生殖毒性：在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/Kg/日，家兔剂量达100mg/Kg/日，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。

目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间使用本品。

致癌性：大鼠连续2年给药剂量达400mg/Kg/日时，未见本品有致癌性。

【药代动力学】

1．国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体药代动力学研究资料。

2．文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：

1）据《马丁代尔药典》第31版（1996年版）报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g 单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml 的最大血浆浓度、24小时后降到9μg/ml，48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg 奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5μg/ml。

奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。

奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。

2）国外文献报道，健康志愿者30min 静脉滴注1g 奥硝唑，其半衰期 t1/2为14.1±0.5h，MRT为19.4±0.6h，血浆清除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0.86±0.02L/Kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1（1-（3-氯-2-丙基）-2-羟甲基-5-硝基咪唑），M4（1-（3-羟基-2-羟丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑），代谢产物 M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物 M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其 Cmax分别为85±6，120±6ng/ml，t1/2分别为14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26～48%，半衰期及 MRT 值会增加19-38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。

1～42周的幼儿术前20min 滴注奥硝唑20mg/Kg 药代动力学特点与成人一致。

【贮藏】

遮光，密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

【批准文号】

国药准字 H20060634

【生产企业】

企业名称：四川科伦药业股份有限公司生产地址：四川省眉山市仁寿县平安大道（仁寿工业园区）邮政编码：620500电话号码：（028）86130259传真号码：（028）86139152网址：www.kelun.com