盐酸左氧氟沙星滴眼液

【特殊标记】

外

【说明书修订日期】

核准日期：2007.02.06

修改日期：

【商品名】

海伦

【成份】

本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，辅料含增稠剂玻璃酸钠。

化学名称:S-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7Ⅱ-吡啶骈[1,2,3-de]-[1.4]-苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。

化学结构式:分子式:C18H20FN3O4•HCl•H2O分子量:415.85

【适应症】

本品适用于治疗敏感菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。

【规格】

5ml：15mg(按左氧氟沙星计)

【用法用量】

将本品滴入眼睑内。一日3～5次，一次 l～2滴。推荐疗程：细菌性结膜炎7天、细菌性角膜炎9～14天，或遵医嘱。

【不良反应】

最常报道的不良反应是暂时性视力下降、发烧、一过性眼睛灼热、眼痛或不适、咽炎及畏光，发生率约 l％～3％。其他发生率低于1％的不良反应有：过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。

【禁忌】

对盐酸左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及本品任何组分过敏者禁用。

【注意事项】

l．本品只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。

2．和其他抗感染药一样，延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。

因此本品不应长期使用。

3．喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有可能发生过敏反应，某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气管阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等，如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并咨询医生。

4．使用时注意避免污染容器前端。

5．建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于目前对孕妇使用本品的研究及数据尚不充分，因此不推荐孕妇使用本品。根据氧氟沙星的数据，推测左氧氟沙星可通过人乳汁排泄，因此哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

l 岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性尚未确立。未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病，但没有证据证明左氧氟沙星滴眼液对承重关节有任何影响。

【老年用药】

老年人使用本品的疗效及安全性与其他成人患者无总的差别。

【药物相互作用】

有关本品的药物相互作用的研究尚不充分。已经证明某些喹诺酮类药物全身服用时可增加茶碱的血药浓度，干扰咖啡因的代谢，增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用，如果同服环孢菌素，患者可能会有一过性血清肌酐升高。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓扑异构酶 Iv 和 DNA 旋转酶(均为Ⅱ型拓扑异构酶)的活性，阻碍细菌 DNA 的复制而达到抗菌作用。

左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

毒理研究遗传毒性：左氧氟沙星 Ames 试验、CH0/HGPRT 突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外 DNA合成试验(UDS)、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外 CHL 细胞株染色体畸变试验、CHL/IU 细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。

生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg(相当于眼科临床上最大推荐剂量的2900倍)时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg 时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg 时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg 时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。

致癌作用：大鼠掺食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。

【药代动力学】

国外产品 QUIXINTM滴眼液(0.5％的左氧氟沙星)研究资料介绍，15名健康成人志愿者进行 l5天疗程的治疗，测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度从第 l 天的0.86ng/ml 变化到第 l5天的2.05ng/ml。头2天每2小时滴 QUIXINTM滴眼液一次，每天共8次，以后每天每4小时滴眼一次，每天4次；每次 l～2滴。第4天测得左氧氟沙星平均最大血药浓度为2.25ng/ml。平均最大血药浓度第 l 天为0.94ng/ml，第 l5天增加至2.15ng/ml，低于报道的左氧氟沙星标准口服剂量最大血药浓度的1/1000。

30名健康成人志愿者滴入一滴 QUIXINTM滴眼液，测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度。

结果60分钟内平均泪液浓度在34.9μg/ml 到221.1μg/ml 范围内，滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为 l7.0μg/ml 和6.6μg/ml。这些浓度的临床意义尚不清楚。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【批准文号】

国药准字 H20020106

【生产企业】

企业名称：山东博士伦福瑞达制药有限公司