芬太尼透皮贴剂 Fentanyl Transdermal Patches

【适应证】

中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。

【注意事项】

(1)肝、肾功能不全者减量使用。

(2)除非确实需要，否则不应在妊娠期使用本品；不建议在分娩过程中使用。

(3)哺乳期妇女不宜用本品。

(4)以下情况慎用：阿片类药物不耐受者、慢性肺部疾病、呼吸抑制、颅内压升高、心脏疾病、肝肾疾病、老年患者、甲状腺机能减退、肾上腺皮质功能减退、原因不详的腹痛综合征、发烧患者或应用外部发热源者、前列腺癌、急性乙醇中毒者。

(5)用本品时应避免进行精细操作。

(6)出现严重不良反应的患者应在停止使用本品后继续观察24小时。

(7)不能将本品分拆、切割或以任何其他方式损坏。

(8)复诊时须将用过的贴剂对折放入原包装袋，交回医疗机构。

【禁忌证】

本品禁用于：已知对芬太尼或对本贴剂中粘附剂敏感者、急性或手术后疼痛的治疗、40岁以下非癌性慢性疼痛患者(艾滋病、截瘫患者疼痛治疗不受年龄及疼痛病史的限制)。

【不良反应】

常见恶心，呕吐，便秘，低血压，嗜睡，头晕，失眠。较常见焦虑，忧郁，食欲减退，不自主肌收缩，心悸，感觉减退，呵欠，鼻炎，腹痛，消化不良，口干，瘙痒，体温变化，多汗，疲乏，不适，流感样症状，外周水肿，瘙痒，尿潴留，戒断综合征。罕见过敏性休克，过敏反应，意识模糊，惊厥，震颤，记忆减退，性功能障碍，呼吸抑制。与所有的强效阿片类制剂相同，最严重的不良反应为肺通气不足。反复使用可能出现耐药，身体依赖和心理依赖。

【用法和用量】

本品的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤表面(最好选择无毛发部位)。用药前可用清水清洗贴用部位，在皮肤完全干燥后再用药。本品应在开封后立即使用。使用时用手掌用力按压30秒钟，以确保贴剂与皮肤完全接触。

本品可以持续贴用72小时，在更换贴剂时，应更换粘贴部位。

(1)初始剂量应依据使用短效阿片药物剂量转换决定。未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25μg/为起始剂量，并根据疼痛缓解程度进行剂量调整。 使用过阿片类药物的患者：应按下述方法将口服或肠外给药转换本品。

①计算前24小时镇痛药用量。②应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。表1中所有肌内注射和口服剂量相当于肌内注射吗啡10mg的等效镇痛剂量。③表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量范围折算出的本品的剂量。④如有需要，可进行调整，调整幅度为25μg/小时。

表1．镇痛作用等效转换参考
药物名称 等 效 镇 痛 剂 量(mg)
肌内注射* 口 服
吗啡 10 30(若为重复给药)**
60(若为单次或间歇给药)
氢吗啡酮 1.5 7.5
美沙酮 10 20
羟考酮 15 30
左啡诺 2 4
羟吗啡酮 1 10(直肠给药)
度冷丁 75 －
可待因 130 200
丁丙诺啡 0.4 0.8(舌下含服)

*依据一项将上述药物的肌内注射剂量与吗啡相比确定相对强度的单次剂量研究。口服推荐剂量来自于非胃肠道途径向口服途径的转换。

**根据对慢性疼痛患者治疗的临床经验，吗啡的口服/肌内注射作用强度比为1∶3。

表2. 根据吗啡一日口服剂量折算出的本品推荐剂量
24小时口服吗啡剂量

(mg/24h) 本 药 剂 量

(μg/h)
<135 25
135～224 50
225～314 75
315～404 100
405～494 125
495～584 150
585～674 175
675～764 200
765～854 225
855～944 250
945～1034 275
1035～1124 300
*在临床试验中以口服吗啡日剂量范围为基础转换为本品。

(2)剂量的调整及维持：每72小时应更换一次本品贴剂。应依据个体情况调整剂量，直至达到满意的镇痛效果。如果首次用药镇痛效果不满意，可根据疼痛强度在3天后增加剂量。其后每3天进行一次剂量调整。剂量增加的幅度通常为25μg/小时，但同时应考虑附加的疼痛治疗及患者的状态。当剂量大于75μg/小时时，可以使用1片以上本品贴剂。患者可能定时需要短效镇痛药，以缓解突发性疼痛。在本品剂量超过300μg/小时时，一些患者可能需要额外的或改变阿片类药物的用法。 　(3)终止治疗：去除本品贴剂后，应逐渐开始其他阿片类药物的替代治疗，并从低剂量开始缓慢加量。这是因为去除本品贴剂后，芬太尼浓度逐渐降低。血清芬太尼浓度下降50％，大约需要17个小时甚至更长，故应逐渐停药。

【制剂与规格】

芬太尼透皮贴剂：(1)25µg/小时，4.2mg/贴；(2)50µg/小时，8.4mg/贴；(3)5µg/小时，12.6mg/贴。