喷他佐辛注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月20日

修改日期：2007年12月17日

【警告】

本品连续长期使用可出现依赖性。有2例连续用药1年以上，也出现成瘾现象，切不可滥用。

运动员慎用。

【特殊标记】

精神药品

【药品名称】

喷他佐辛注射液

【成份】

本品活性成份为喷他佐辛，辅料为氯化钠、乳酸。

活性成份的化学名称:1，2，3，4，5，6-六氢-顺式-6，11-二甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2，6-甲撑-3-苯并吖辛因-8-醇。

化学结构式:

【适应症】

适用于各种慢性剧痛，如癌性疼痛、创伤性疼痛、手术后疼痛，也可用于手术前或麻醉前给药，作为外科手术麻醉的辅助用药。

【规格】

1ml：30mg

【用法用量】

皮下、肌内注射或静脉给药，一次30mg(1支)，必要时每3～4小时一次或遵医嘱。静脉给药时用注射用水稀释且滴速每分钟不超过5mg，一日最大剂量不超过240mg(8支)。

【不良反应】

1.本品的不良反应多种多样：

(1)瞳孔缩到针尖大小时，可出现视觉模糊或复视；

(2)便秘，有局部胃肠道因素，也有中枢性因素；

(3)抗利尿作用以吗啡为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急、排尿困难。

(4)体位改变血压下降时，常有晕眩感、步态不稳、以及疲乏感。

(5)中枢神经活动处于抑制状态时，临床表现可有嗜睡、梦幻、头痛眩晕等，继而觉口干、食欲不振、饮食乏味以及恶心呕吐等不适，后者更多见于急症和第一次给药时；

(6)组胺的释放可引起面颊潮红、汗多；

(7)胃肠道刺激和胆道痉挛可致腹痛；

(8)可引起导线紧张不安或难以入眠等反应。

2.少见但有危险的不良反应：

(1)呼吸频率减慢但又很不规则、潮气量小、提示呼吸抑制严重，有些阿片类药又可引起骨骼肌主要是胸壁呼吸肌僵直，尤其是量大、快速静注时容易出现。

(2)中枢神经毒性表现，以惊厥、幻觉、耳鸣、震颤、动作不能自制等最为突出。

(3)中枢性抑制过度，以神智模糊、抑郁、消沉、迟钝等为多见，小儿且可出现阵发性兴奋激动，大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速；

(4)组胺释放过多，可诱发弹性荨麻疹、皮肤搔痒、颜面红润微肿、支气管痉挛、喉痉挛、喉水肿等。

【禁忌】

1.中毒性腹泻，毒物聚集于肠腔尚未排尽；

2.急性呼吸抑制，通气不足；

3.遇有血液病或血管损伤出现凝血异常时，以及须作穿刺的局部存在炎症时，不得作硬膜外或蛛网膜下隙给药，戒断时由此给药也并不能使症状改善或减轻。

【注意事项】

1.对诊断的干扰：

(1)可能促使脑脊液压升高；

(2)吗啡能促使胆道括约肌收缩，使胆管系统的内压上升；可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高；

(3)停药至少24小时后才能作血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定，以免假阳性出现。

2.下列情况应慎用：

(1)哮喘急性发作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全；

(2)心律失常、心动过缓；

(3)惊厥或有惊厥史的患者；

(4)精神失常有自杀意图时；

(5)脑外伤颅内压高或颅内病变，可使呼吸抑制或颅内压升高更严重，给药后瞳孔缩小，对光反射不明，可因而延误确诊；

(6)肝肾功能不全，颅内压增高慎用；

(7)甲状腺功能低下；

(8)小儿、老年和恶病质等患者；

(9)对吗啡有耐受性的人，使用本品能减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者产生戒断症状。

3.给药过程中应监测呼吸和循环等有关指标，其中以呼吸最为重要，硬膜外或蛛网膜下腔给药后，尤其是吗啡，呼吸的随访监测至少12小时左右，以便及早发现呼吸抑制。

4.本品连续长期使用可出现依赖性。有2例连续用药1年以上，也出现成瘾现象，切不可滥用。

5.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

慎用。

【儿童用药】

小儿由于清除率缓慢，半衰期长，尤其容易引起呼吸抑制，用量应低于常用量。

【老年用药】

衰老患者由于清除率缓慢，半衰期长，尤其容易引起呼吸抑制，用量应低于常用量。

【药物相互作用】

1.吩噻嗪中枢性抑制药以及三环类抗抑郁药等与本类药同时并用，呼吸抑制和(或)低血压更可明显，便利也增加，依赖性更容易产生，用量应彼此配合互减。

2.高血压治疗用药不论是用于神经节的如胍乙啶或美加明，利尿药如氢氯噻嗪等，或其他药物如金刚烷胺、溴隐亭、左旋多巴、利多卡因、亚硝酸盐、普鲁卡因胺、奎尼丁等，与本类药同用时，有发生体位性低血压的危险，给药后立即随访监测。

3.与 M 胆碱药尤其是阿托品并用时，不仅便秘严重，而且可有麻痹性肠梗阻和尿潴留的危险。

4.静注硫酸镁后的中枢性抑制，尤其是呼吸抑制和低血压，会因同时使用阿片类药而加剧。

5.阿片类镇痛药，通过引起胃肠道蠕动徐缓，括约肌痉挛，可使甲氯普胺(胃复安)应有的效应不明。

6.应先停用单胺氯化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)14～21天后，才可应用本类药，尤其是哌替啶、芬太尼等；而且应先试用小量(1/4常用量)，以免发生难以预料的、严重的、足以致死的循环虚脱，后者的先驱症状一般为：激动(狂躁)、多汗、僵直、血压很高或很低、呼吸抑制严重、昏迷、惊厥或(和)高热。

【药物过量】

本品逾量时，较多见的征象有：

1.呼吸频率慢、每分钟通气量不足，提示已发生呼吸抑制。遇有上述征象出现，即应要取抢救措施。至于迷倦入睡、晕眩疲乏、瞳孔缩小，常提示药效尚未完全消失。

2.神智恍惚迷睡、激动不安、思路紊乱说胡话，提示中枢神经供氧不足。

3.皮肤湿冷、血压低、心动过缓，提示循环虚脱。

过量时常要用大量的纳洛酮才能拮抗，由于后者作用时间短，常须按时多次给药。烯丙吗啡作为拮抗药，早于纳洛酮，实际前者仍具有一定的激动性能，喷他佐辛的抑制可因而加剧。

【药理毒理】

本品为阿片受体的部分激动剂。镇痛效力较强，皮下注射30mg(1支)相当于吗啡10mg 的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱。对心血管作用不同于吗啡，大剂量反可引起血压上升，心率加快，此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关。

【药代动力学】

肌注后15分钟血浆浓度达高峰，静注后2～3分钟血浆浓度达高峰，t1/2约为2小时。主要在肝脏代谢，经肾脏排出。24小时约排出总量的60%。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【批准文号】

国药准字 H10983218药品准许证号：(京安)［2007］38-17-02-004号

【生产企业】

企业名称：北京双鹤药业股份有限公司