地西泮 Diazepam

【适应证】

用于焦虑、镇静催眠、抗癫癎和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等；也可用于治疗惊恐症、肌紧张性头痛，家族性、老年性和特发性震颤，或麻醉前给药。

【注意事项】

(1)对某一苯二氮卓类药过敏者，对其他同类药也可能过敏。

(2)中枢神经系统处于抑制状态的急性乙醇中毒、昏迷或休克时注射地西泮可延长半衰期，有药物滥用或依赖史；肝、肾功能损害可延长半衰期；严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施；本品可使伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情加重；急性或隐性闭角型青光眼发作，因本品可能有抗胆碱效应；严重慢性阻塞性肺部病变，可加重通气衰竭。

(3)本类药可通过胎盘屏障。在妊娠初期3个月内，地西泮有增加胎儿致畸的危险，其他苯二氮卓类也有此可能，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。妊娠期妇女长期使用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，并可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用本类药，可导致新生儿肌张力软弱。地西泮及其代谢产物可分泌入乳汁，氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮及其代谢产物也有此可能，由于新生儿代谢较成人慢，乳母服用可使婴儿体内本品及其代谢产物积聚。

(4)老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者对本类药的中枢性抑制较敏感，静脉注射给药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止。高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者，静注过速或与中枢抑制药合用时，发生率更高，情况也更严重。

(5)在分娩前15小时内应用本品30mg以上，尤其是肌内或静脉注射，可使新生儿窒息、肌张力减退、低温、厌食、对冷刺激反应微弱并抑制代谢。

(6)静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。

(7)静注过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。

(8)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药的用量，突然停用也可使癫痫发作的频度和严重度增加。

(9)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。

(10)本品有可能沉淀在静脉输液器管壁上，或吸附在塑料输液袋的容器和导管上。

(11)分次注射时，总量应从初量算起。

(12)长期使用本品，停药前应逐渐减量，不要骤停。

(13)超量指征有：持续的精神紊乱，嗜睡深沉，震颤，持续的说话不清，站立不稳，心动过缓，呼吸短促或困难，严重的肌无力。氟马西尼是本类药的拮抗药，遇有超量或中毒，可使用本品拮抗，并宜及早进行对症处理，包括催吐或洗胃等，以及呼吸和循环方面支持疗法。

【禁忌证】

对本品过敏者、妊娠及妊娠期妇女、新生儿。

【不良反应】

常见嗜睡、乏力等；大剂量可有共济失调、震颤。罕见皮疹、白细胞减少；个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍甚至幻觉；本品有依赖性；长期应用后停药，可能发生撤药症状，表现为激动或抑郁，精神症状恶化，甚至惊厥；本品.静脉注射速度宜慢，否则可引起心脏停搏和呼吸抑制；本品静脉注射用于口腔内窥镜检查时，若有咳嗽、呼吸抑制、喉头痉挛等反射活动，应同时应用局部麻醉药。

【用法和用量】

口服：(1)成人常用量：①抗焦虑，一次2.5～10mg，一日2～4次；②癫痫发作，一次2.5～10mg，一日2～4次。③镇静、催眠、急性乙醇戒断，第一日1次10mg，一日3～4次，以后按需要减少到一次5mg，一日3～4次。老年或体弱患者应减量。(2)儿童常用量：6个月以下不用；6个月以上儿童，一次1～2.5mg或按体重40～200μg／kg或体表面积1.17～6mg／m2，一日3～4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg(4片)。

肌内或静脉注射：(1)成人常用量：①基础麻醉或静脉全麻，10～30mg；②镇静、催眠或急性乙醇戒断，开始10mg，以后按需每隔3～4小时加5～10mg，24小时总量以40～50mg为限；③癫痫持续状态和严重复发性癫痫，开始静注10mg，每间隔10～15分钟可按需增加甚至达最大量；④破伤风时可能需要较大剂量；⑤老年和体弱患者，肌内注射或静注时用量减半；⑥静脉注射宜缓慢，每分钟2～5mg(2)儿童常用量：①抗癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫时，常用方法为：小于5岁的儿童，肌内或静脉注射(以静脉注射为宜)，每2～5分钟0.2～0.5mg，最大限用量5mg。5岁以上儿童，肌内或静脉注射(以静脉注射为宜)，每2～5分钟1mg，最大限用量10mg。如需要，在2～4小时内可重复上述剂量治疗；②重症破伤风解痉时，小于5岁1～2mg，必要时3～4小时重复注射，5岁以上注射5～10mg／次；③儿童静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25mg／kg，间隔15～30分钟后可重复。新生儿应慎用。

【制剂与规格】

地西泮片：(1)2.5mg；(2)5mg。

地西泮注射液：2m1∶10mg。