地西泮 Diazepam

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所属分类:失眠症

【适应证】

用于焦虑、镇静催眠、抗癫癎和抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等;也可用于治疗惊恐症、肌紧张性头痛,家族性、老年性和特发性震颤,或麻醉前给药。

【注意事项】

(1)对某一苯二氮卓类药过敏者,对其他同类药也可能过敏。

(2)中枢神经系统处于抑制状态的急性乙醇中毒、昏迷或休克时注射地西泮可延长半衰期,有药物滥用或依赖史;肝、肾功能损害可延长半衰期;严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施;本品可使伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情加重;急性或隐性闭角型青光眼发作,因本品可能有抗胆碱效应;严重慢性阻塞性肺部病变,可加重通气衰竭。

(3)本类药可通过胎盘屏障。在妊娠初期3个月内,地西泮有增加胎儿致畸的危险,其他苯二氮卓类也有此可能,除用作抗癫痫外,在此期间尽量勿用。妊娠期妇女长期使用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,并可使新生儿中枢神经活动有所抑制,在分娩前或分娩时使用本类药,可导致新生儿肌张力软弱。地西泮及其代谢产物可分泌入乳汁,氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮及其代谢产物也有此可能,由于新生儿代谢较成人慢,乳母服用可使婴儿体内本品及其代谢产物积聚。

(4)老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者对本类药的中枢性抑制较敏感,静脉注射给药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止。高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢抑制药合用时,发生率更高,情况也更严重。

(5)在分娩前15小时内应用本品30mg以上,尤其是肌内或静脉注射,可使新生儿窒息、肌张力减退、低温、厌食、对冷刺激反应微弱并抑制代谢。

(6)静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。

(7)静注过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。

(8)治疗癫痫时,可能增加癫痫大发作的频度和严重度,需要增加其他抗癫痫药的用量,突然停用也可使癫痫发作的频度和严重度增加。

(9)原则上不应作连续静脉滴注,但在癫痫持续状态时例外。

(10)本品有可能沉淀在静脉输液器管壁上,或吸附在塑料输液袋的容器和导管上。

(11)分次注射时,总量应从初量算起。

(12)长期使用本品,停药前应逐渐减量,不要骤停。

(13)超量指征有:持续的精神紊乱,嗜睡深沉,震颤,持续的说话不清,站立不稳,心动过缓,呼吸短促或困难,严重的肌无力。氟马西尼是本类药的拮抗药,遇有超量或中毒,可使用本品拮抗,并宜及早进行对症处理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循环方面支持疗法。

【禁忌证】

对本品过敏者、妊娠及妊娠期妇女、新生儿。

【不良反应】

常见嗜睡、乏力等;大剂量可有共济失调、震颤。罕见皮疹、白细胞减少;个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍甚至幻觉;本品有依赖性;长期应用后停药,可能发生撤药症状,表现为激动或抑郁,精神症状恶化,甚至惊厥;本品.静脉注射速度宜慢,否则可引起心脏停搏和呼吸抑制;本品静脉注射用于口腔内窥镜检查时,若有咳嗽、呼吸抑制、喉头痉挛等反射活动,应同时应用局部麻醉药。

【用法和用量】

口服:(1)成人常用量:①抗焦虑,一次2.5~10mg,一日2~4次;②癫痫发作,一次2.5~10mg,一日2~4次。③镇静、催眠、急性乙醇戒断,第一日1次10mg,一日3~4次,以后按需要减少到一次5mg,一日3~4次。老年或体弱患者应减量。(2)儿童常用量:6个月以下不用;6个月以上儿童,一次1~2.5mg或按体重40~200μg/kg或体表面积1.17~6mg/m2,一日3~4次,用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg(4片)。

肌内或静脉注射:(1)成人常用量:①基础麻醉或静脉全麻,10~30mg;②镇静、催眠或急性乙醇戒断,开始10mg,以后按需每隔3~4小时加5~10mg,24小时总量以40~50mg为限;③癫痫持续状态和严重复发性癫痫,开始静注10mg,每间隔10~15分钟可按需增加甚至达最大量;④破伤风时可能需要较大剂量;⑤老年和体弱患者,肌内注射或静注时用量减半;⑥静脉注射宜缓慢,每分钟2~5mg(2)儿童常用量:①抗癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫时,常用方法为:小于5岁的儿童,肌内或静脉注射(以静脉注射为宜),每2~5分钟0.2~0.5mg,最大限用量5mg。5岁以上儿童,肌内或静脉注射(以静脉注射为宜),每2~5分钟1mg,最大限用量10mg。如需要,在2~4小时内可重复上述剂量治疗;②重症破伤风解痉时,小于5岁1~2mg,必要时3~4小时重复注射,5岁以上注射5~10mg/次;③儿童静注宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25mg/kg,间隔15~30分钟后可重复。新生儿应慎用。

【制剂与规格】

地西泮片:(1)2.5mg;(2)5mg。

地西泮注射液:2m1∶10mg。


【注意】

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