艾司唑仑片

【药品名称】

通用名称:艾司唑仑片

【成份】

本品的主要成份为:艾司唑仑。

化学名称为:6-苯基-8-氯-4H-(1，2,4)-三氮唑(4、3-a)[1，4]苯并二氮杂革。

分子式:C6H11CIN4分子量:294.74

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。

【规格】

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【用法用量】

成人常用量:镇静，一次1-2mg(1-2片)。一日3次。催眠、1~2mg(1~2片)，睡前服。抗癫痫、抗惊厥，一次2~4mg(2~4片)，一日3次。

【不良反应】

(1)常见的不良反应:口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济

失调、震颤。

(2)罕见的有皮疹、白细胞减少。

(3)个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。

(4)有依赖性，但较轻，长期应用后、停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。

【禁忌】

慎用者:

1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

2.肝肾功能

损害。

3.重症肌无力。

4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

5.严重慢性阻塞性肺部病变。

【注意事项】

(1)用药期间不宜饮酒。

(2)对其他苯二氮革药物过敏者，可能对本药过

敏。

(3)肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。

(4)癫痫患者突然停药可导致发作。

(5)严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

(6)避免长期大量使用而成稳，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。

(7)出现呼吸抑制或低血压常提示超量。

(8)对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。

孕妇

长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

18岁以下儿童，用量尚未确定。

【老年用药】

老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。

【药物相互作用】

(1)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

(2)与易成瘾和其他

可能成瘾药合用时，成稳的危险性增加。

(3)与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。

(4)与抗高血压药和利尿降压药合用、可使降压作用增强。

(5)与西咪替丁、普蔡洛尔合用本药清除减慢、血桨半衰期延长。

(6)与扑米酬合用由于减慢后者代谢、需调整扑米酮的用量。

(7)与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

(8)与利福平合用、增加本品的消除，血药浓度降低。

(9)异烟肼抑制本品的消除、致血药浓度增高。

(10)与地高辛合用。可增加地高辛血药浓度

而致中毒。

【药物过量】

过量可出现持续的精神亲乱，啫睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸、循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。苯二氮革受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

【药理毒理】

本品为苯二氮革类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮革受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。

2.抗惊厥作用:能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。

3.骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。

4.遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。

5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。

6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。

【药代动力学】

口服吸收较快，日服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。t1/2为10~24小时，血浆蛋自结合率约93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。

【包装】

药用塑料瓶包装，100片/瓶、50片/瓶;铝塑包装、24片/板x2板/ 盒、24片/板/盒、20片/板/盒;20片/板x2板/盒:30片/板/盒、30片/板x4板/盒、30片/板x5板/盒。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字1137023047

【生产企业】

山东信谊制药有限公司