加巴喷丁胶囊

【药品名称】

加巴喷丁胶囊

【商品名称】

派汀

【成份】

本品主要成份为加巴喷丁，其化学名称为：1-(氨甲基)环己基乙酸。

【性状】

本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【适应症】

1.疱疹感染后神经痛：用于成人疱疹后神经痛的治疗。

2.癫痫：用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3～12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

【规格】

(1)0.1g；

(2)0.3g

【用法用量】

1.成人疱疹感染后神经痛：第一天一次性服用加巴喷丁0.3g，第二天服用0.6g，分两次服完；第三天服用0.9g，分三次服完。随后，根据缓解疼痛的需要，可逐渐增加剂量至每天1.8g，分三次服用。国外临床研究中，在每天1.8g至3.6g剂量范围内其疗效相当，每天超过1.8g的剂量未显示出更多益处。

2.癫痫：加巴喷丁可与其它抗癫痫药物合用进行联合治疗。

加巴喷丁的给药途径为口服，分次给药(每日3次)。给药方法从初始低剂量逐渐递增至有效剂量。

12岁以上患者：在给药第一天可采用每日一次，每次0.3g；第二天为每日二次，每次0.3g，第三天为每日三次，每次0.3g，之后维持此剂量服用。据国外研究文献报道，加巴喷丁的用药剂量可增至每日1.8g，还有部分病人在用药剂量达每日2.4g仍能耐受。每天2.4g以后剂量的安全性尚不确定。

3～12岁的儿科患者：开始剂量应该为10～15mg/kg/d，每日3次，在大约3天达到有效剂量。在5岁以上的患者加巴喷丁的有效剂量为25～35mg/kg/d，每日三次。3～4岁的儿科患者的有效剂量是40mg/kg/d，每日三次。如有必要，剂量可增为50mg/kg/d。长期临床研究表明剂量增加到50mg/kg/d耐受性良好。

两次服药之间的间隔时间最长不能超过12小时。为减少头晕、嗜睡等不良反应的发生，第一天用药可在睡前服用。在加巴喷丁用药过程中无需监测加巴喷丁的血药浓度。而且，由于加巴喷丁在药代动力学方面与其它常规抗癫痫药物之间无明显的相互作用，所以与此药联合治疗不会改变这些常规抗癫痫药物的血浆浓度。

在治疗过程中，加巴喷丁的停药或新治疗方案的加入均需逐渐进行，时间最少为一周。

门诊病人很难测量肌酐清除率。肾功能稳定的患者的肌酐清除率(CCr)可以根据Cockcroft和Gault的方程式合理的估计：

女性CCr=(0.85)(140-age)(weight)/[(72)(SCr)]

男性CCr=(140-age)(weight)/[(72)(SCr)]

其中年龄单位是年，体重单位是千克，SCr是血清肌酐，单位是mg/dL。

12岁以上肾功能损伤或正在进行血液透析的患者推荐进行如下剂量调整：

表1.依据患者肾功能情况进行的加巴喷丁用药剂量调节

肾功能情况 肌酐清除率 (mL/min)	每日用药总量 (g/day)	剂量方案 (g)
＞60	1.2	0.4T.I.D
30～60	0.6	0.3B.I.D
15～30	0.3	0.3Q.D
＜15	0.15	0.3Q.O.Da
血液透析	――	0.2～0.3b

a.隔日给药。

b.未接受过加巴喷丁治疗的患者的初始剂量为0.3～0.4g，然后每透析4小时给加巴喷丁0.2～0.3g。

尚未进行12岁以下肾功能损伤患者使用加巴喷丁的研究。

老年患者给药剂量：

因为老年患者很可能肾功能下降，在剂量选择上应该慎重，对这些患者应该根据肌酐清除率调整给药剂量。

【不良反应】

以下严重不良反应参见[注意事项]

■药物反应伴嗜酸性粒细胞增多及系统症状(DRESS)/多脏器超敏性

■速发型过敏和血管性水肿

■嗜睡/镇静和头晕

■撤药反跳，癫痫持续状态

■自杀行为和意念

■神经精神不良反应(3～12岁的儿童患者)

■癫痫患者的突发不明原因死亡

【禁忌】

加巴喷丁禁用于已知对该药中任一成份过敏的人群。

急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁。

加巴喷丁对于原发性全身发作，如失神发作的患者无效。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前尚无孕期妇女使用加巴喷丁的经验，在动物试验中，妊娠动物给予与临床剂量相似或更低剂量的加巴喷丁，在小鼠、大鼠和兔中显示有生殖毒性(胎仔骨骼和内脏异常发生率升高，胚胎/胎仔死亡率升高)。只有在充分评估利益/风险后，才可以使用加巴喷丁。

加巴喷丁在母乳中有分泌，不能排除加巴喷丁可致婴儿严重不良反应的可能，所以哺乳期妇女在必须使用加巴喷丁时，应停止哺乳或停止使用加巴喷丁(考虑到对母亲进行抗癫痫治疗的必要性)。

【儿童用药】

儿童的用法用量参见[用法用量]项下。

加巴喷丁用于治疗儿童疱疹后神经痛的安全有效性尚未建立；加巴喷丁用于3岁以下部分发作性癫痫的辅助治疗的安全有效性尚未建立。

【老年用药】

带状疱疹后神经痛对照临床试验中使用加巴喷丁的患者总数为336例，其中102例(30%)为65-75岁，168例(50%)为75岁以上。与接受相同剂量的年轻患者相比，75岁及以上患者有更大的治疗效果。由于加巴喷丁几乎完全由肾脏排泄消除，75岁以上患者更大的治疗效果可能是由于在给定的剂量下更高的血浆暴露的结果，这与年龄相关的肾功能减退有关。但是其他原因也不能排除。除了外周水肿和共济失调的发生率随着年龄增加而增加，其他不良反应的类型和发生率在各年龄组之间相似。

在癫痫患者中进行的加巴喷丁临床试验由于没有足够数量的65岁及以上患者，无法确定老年患者的反应与年轻患者是否不同。其他报道的临床研究经验并未发现老年人与年轻人之间反应的差异。一般来说，由于老年人肝功能、肾功能、心脏功能下降以及更多的伴随疾病或用药，老年人的剂量选择应谨慎，通常起始剂量较低。

由于加巴喷丁通过肾脏排泄，肾功能受损患者使用加巴喷丁发生毒性反应的风险增大。由于老年患者肾功能下降的可能性较大，在剂量选择上应谨慎，并应根据肌酐清除率进行剂量调整。

【药物相互作用】

其他抗癫痫药物

加巴喷丁很少代谢，也不干扰其他一般合用的抗癫痫药物的代谢。

阿片类药物

氢可酮：合用加巴喷丁后氢可酮的暴露降低。当服用氢可酮的患者开始或者停止服用加巴喷丁时，应考虑氢可酮潜在的暴露变化和可能的作用。

吗啡：当加巴喷丁与吗啡合用时，应密切观察患者中枢神经系统的抑制症状，如嗜睡、镇静或呼吸抑制。

抗酸药(氢氧化铝、氢氧化镁)

使用含有氢氧化铝、氢氧化镁的抗酸剂时，加巴喷丁的平均生物利用度降低了约20%，建议加巴喷丁在服用抗酸剂后至少2小时服用。药物/实验室检查相互作用

在加巴喷丁加用于其它抗癫痫药物时，Ames N-Multistix SG浸渍检测法检测尿蛋白曾报道出现假阳性读数，因此建议采用更特异的磺基水杨酸沉淀法来检测尿蛋白。

【药物过量】

据报道，在服用加巴喷丁过量达49g的患者中，可出现复视、口齿不清、嗜睡、淡漠和腹泻。所有患者经支持治疗后康复。已经有报道慢性肾功能衰竭患者使用加巴喷丁治疗出现昏迷，通过透析缓解。

加巴喷丁可通过血液透析清除。尽管在少数几例药物过量病例报告中没有进行血液透析，但可根据患者的临床状态或在有严重肾功能损伤的患者中使用血液透析清除过量的药物。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

聚氯乙烯固体药用硬片及药用铝箔密封包装，外加聚酯/铝/聚乙烯药用复合膜袋；

(1)0.1g：每板10粒，每袋5板，每盒1袋；

(2)0.3g：每板10粒，每袋1板，每盒1袋。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2020年版二部及YBH06132020。

【批准文号】

(1)0.1g：国药准字H20030662

(2)0.3g：国药准字H20050271

【药品上市许可持有人】

名    称：江苏恒瑞医药股份有限公司

注册地址：连云港经济技术开发区黄河路38号

【生产企业】

企业名称：江苏恒瑞医药股份有限公司

生产地址：连云港经济技术开发区黄河路38号

邮政编码：222047

电话号码：800-8283900  400-8283900

传真号码：0518-85463261