依托泊苷注射液

【药品名称】

依托泊苷注射液

【成份】

本品主要成份为依托泊苷，化学名称为：9-[4，6-0-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]-4'-去甲基表鬼臼毒素。

辅料名称：聚乙二醇；吐温；枸橼酸；无水乙醇。

【性状】

本品为无色至淡黄色的澄明液体。

【适应症】

主要用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。

【规格】

5ml:0.1g

【用法用量】

静脉滴注。将本品需用量用氯化钠注射液稀释，浓度每毫升不超过0.25mg，静脉滴注时间不少于30分钟。

实体瘤：一日60～100mg/m2，连续3～5天，每隔3～4周重复用药。

白血病：一日60～100mg/m2，连续5天，根据血象情况，间隔一定时间重复给药。

小儿常用量：静脉滴注每日按体表面积100～150mg/m2，连用3～4日。

【不良反应】

1.可逆性的骨髓抑制，包括白细胞及血小板减少，多发生在用药后7～14日，20日左右后恢复正常。

2.食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎等消化道反应，脱发亦常见。

3.若静脉滴注过速(＜30分钟)，可有低血压，喉痉挛等过敏反应。

【禁忌】

1.骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。

2.心、肝肾功能有严重障碍者禁用。

【注意事项】

1.本品不宜静脉推注，静滴时间速度不得过快，至少半小时，否则容易引起低血压，喉痉挛等过敏反应。

2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。

3.本品在动物中有生殖毒性及致畸，并可经乳汁排泄，孕妇及哺乳期妇女慎用。

4.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。

5.本品稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇禁用。

2.哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

参见[用法用量]相关内容。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1.由于本品有明显骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。

2.本品可抑制机体免疫防御机制，使疫苗接种不能激发人体抗体产生。

3.化疗结束后3个月以内，不宜接种病毒疫苗。

4.本品与血浆蛋白结合率高，因此，与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活性。

【药代动力学】

人体血药浓度的半衰期(t1/2)为7小时(3-12小时)。97%与血浆蛋白结合。由于本品与拓扑异构酶Ⅱ的结合是可逆的，并作用于细胞周期中持续时间较长的S期及G2期，因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要，一般采用静脉滴注，而不用静脉推注。44%-60%由肾排泄(其中67%以原形排泄)。粪便排泄仅占16%。脑脊液中的浓度(给药2～20小时后)为血药浓度的1%-10%。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

安瓿包装，5支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH01912014

【批准文号】

国药准字H20143143

【药品上市许可持有人】

企业名称：齐鲁制药(海南)有限公司

注册地址：海口市国家高新区南海大道273号-A

【生产企业】

企业名称：齐鲁制药(海南)有限公司

生产地址：海口市国家高新区南海大道273号-A

邮政编码：570314

电话号码：400-127-7799  传真号码：(0531)83126288