盐酸普罗帕酮注射液

【药品名称】

盐酸普罗帕酮注射液

【成份】

化学名称：3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基]-1-丙酮盐酸盐。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早搏的治疗。

【规格】

①10ml：35mg

②5ml：17.5mg

【用法用量】

静脉注射：成人常用量1～1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀释，于10分钟内缓慢注射，必要时10～20分钟重复一次，总量不超过210mg。静注起效后改为静滴，滴速0.5～1.0mg/分钟或口服维持。

【不良反应】

(1)早期的不良反应有头痛、头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道，停药后2～4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。

(2)在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。

【禁忌】

无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。

【注意事项】

(1)心肌严重损害者慎用。

(2)严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。

(3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定，因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。尚不知该药是否存在于母乳，建议哺乳期妇女停用。

【儿童用药】

该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

【老年用药】

该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功能损害，因此要谨慎应用。老年患者的有效药物剂量较正常低。

【药物相互作用】

与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和消除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。

【药物过量】

药物过量摄入后3小时症状最明显，包括低血压、嗜睡、心动过缓、房内和室内传导阻滞，偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。

【药理毒理】

(1)本品属于Ⅰc类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍)，尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少博出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。

(2)离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。

(3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。

(4)大鼠口服180～360mg/kg/day(成人推荐用药最大剂量的12～24倍)六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。

【贮藏】

遮光，密闭保存(10～30℃)。

【包装】

①无色安瓿。每支10ml，每盒5支。

②无色安瓿。每支5ml，每盒5支。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2020年版二部

【批准文号】

①国药准字H44020249(10ml：35mg)

②国药准字H44020248(5ml：17.5mg)

【药品上市许可持有人】

名称：广州白云山明兴制药有限公司

地址：广州市海珠区工业大道北48号

【生产企业】

企业名称：广州白云山明兴制药有限公司

生产地址：广州市海珠区工业大道北48号

邮政编码：510250

电话号码：(020)84307259

传真号码：(020)84324723