盐酸特比萘芬阴道泡腾片

核准日期：2007年05月08日

修改日期：2011年09月29日

修改日期：2012年10月26日

修改日期：2012年11月29日

修改日期：2015年01月11日

 

丁克

盐酸特比萘芬阴道泡腾片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用    

 

【药品名称】

通用名称：盐酸特比萘芬阴道泡腾片

商品名称：丁克

英文名称：Terbinafine Hydrochloride Vaginal Effervescent Tablets

汉语拼音：Yansuan Tebinaifen Yindao Paotengpian

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

外阴阴道念珠菌病。

【规格】

50mg（以盐酸特比萘芬计）

【用法用量】

每晚临睡前取出一片，送入阴道后穹窿处，连续用药1周为一疗程。

【不良反应】

本品的不良反应包括局部刺激及过敏反应，表现为刺激、阴道瘙痒、红肿等。文献报道，特比萘芬其它剂型（如片剂、霜剂等）的不良反应包括：

1．胃肠道反应。

2．偶见氨基转移酶升高或粒细胞减少，一般停药后均能恢复。极个别病例发生肝胆功能不全。美国食品药品监督管理局FDA于2000年5月发布消息，明确了特比萘芬具有肝毒性。

3．外用可出现局部轻度烧灼感、瘙痒感等刺激症状或局部皮肤干燥、有时伴有关节痛和肌痛。

4．有报道，用药后可出现轻度的皮肤反应（如荨麻疹等皮疹），极个别患者出现严重的皮肤反应（如Stevens-Johnson综合性、中毒性表皮坏死松解症）。

5．也有报道，极个别患者用药后出现尿中红细胞增多。

6．罕见味觉改变。

【禁忌】

对特比萘芬或制剂中任何成分过敏者禁用。严重肝肾功能不全者忌用。

【注意事项】

1、出现肝功能异常、过敏反应、阴道局部疼痛等应及时停药。

2、肝肾功能不全者慎用。使用前应咨询医生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠与哺乳动物研究显示，特比萘芬对胎儿和生育力无不良影响。由于本品用于孕妇的经验极有限，因此，除非可能的益处超过任何可能的危险，原则上孕妇不应使用。特比萘芬可经乳汁排泄，故接受本品治疗的母亲不应哺乳。

【儿童用药】

尚缺乏儿童使用本品的资料。

【老年用药】

老年患者肝肾功能减退，使用本品应慎重。

【药物相互作用】

药物相互作用研究证明，特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P450酶系代谢的药物（如环孢菌素，D860或口服避孕药）的清除。然而，使用口服避孕药的妇女应慎用本品，因为极少数人可能月经失调。此外，肝药酶诱导药（如利福平等）可加快特比萘芬的血浆清除，肝药酶抑制药（如西咪替丁等）则可抑制其清除。

【药物过量】

尚缺乏资料。

【药理毒理】

药理作用

盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物，能特异地干扰真菌固醇的早期合成，高选择性地抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到抑制或杀灭真菌的作用。

毒理研究

重复给药毒性：大鼠和犬连续1年经口给予盐酸特比萘芬，剂量达100mg/kg/日时，未见明显毒性反应，在更高剂量下表现出一定的肝、肾毒性。

遗传毒性：体外和体内遗传毒性试验结果未见盐酸特比萘芬有致突变性。

生殖毒性：大鼠和家兔试验结果表明，盐酸特比萘芬对生育力和生殖参数无不良影响，也未见胚胎毒性（致畸性）。

致癌性：小鼠连续2年经口给予盐酸特比萘芬，剂量达130mg/kg/日（雄鼠）和150mg/kg/日（雌鼠）时，未见给药引起的肿瘤形成或其它异常；大鼠连续2年经口给予盐酸特比萘芬，高剂量（69mg/kg/日）组雄鼠可见肝部肿瘤发生率增加，这可能与过氧化物酶体增生具有种属特异性有关，因为在小鼠的致癌性试验和小鼠、狗和猴的其它试验中均未见以上变化。

眼毒性：在较高剂量下，可见猴的眼折射异常（无毒性反应剂量为50mg/kg），这些异常与眼组织中特比萘芬代谢物的存在有关，停药后即可消失，且无组织学改变。

【药代动力学】

目前尚缺乏本品的药代动力学资料。据文献报道单次口服特比萘芬250mg，用药后2小时内，血浆浓度峰值达0.97μg/ml，特比萘芬片的吸收半衰期为0.8小时，分布半衰期为4.6小时，其生物利用度略受进食影响，但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99％，并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。特比萘芬也可分泌于皮肤中，因此，在毛囊、头发与多皮脂的皮肤中可达相当高的浓度，在治疗的最初几周，特比萘芬即可进入甲板中。特比萘芬生物转化后的代谢物无抗真菌活性，主要从尿中排出，其消除半衰期为17小时，在体内无蓄积作用。其稳态血药浓度不受年龄影响。但肝肾功能不全者的特比萘芬消除率可能降低，从而导致血药浓度升高。

【贮藏】

密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

双铝包装，3片/小盒、7片/小盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

WS₁-(X-060)-2012Z

【批准文号】

国药准字H20041876

生产地址:济南市高新区新泺大街317号

电话号码:(0531)83126000/83126111/83126333/83126548

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