右佐匹克隆片

【特殊标记】

精神药品

【药品名称】

右佐匹克隆片

【注册商标】

伊坦宁

【成份】

本品的活性成份为右佐匹克隆。

化学名称：(+)-(7S)-6-(5-氯-2-吡啶基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲酰氧基]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮。

【性状】

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【适应症】

用于治疗失眠。

【规格】

3mg

【用法用量】

本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为睡前1mg，如有临床需求，剂量可增加至2mg或3mg。某些患者服用2mg或3mg剂量后导致的晨起高血药浓度将会增加次晨宿醉现象发生的风险，即对驾驶或需要精神敏锐的活动的功能的损害。

主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg。有睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg。

如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。

特殊人群：严重肝脏损伤患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。

合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。

与中枢神经系统抑制剂合并用药：考虑到潜在的中枢神经系统抑制协同作用，当与其它中枢神经系统抑制剂合并用药时，可能需要适当调整右佐匹克隆的剂量。

【禁忌】

禁用于已知对右佐匹克隆过敏者。过敏反应包括过敏和类过敏反应。

禁用于对本品及其成分过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合征患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期

风险概述

孕妇服用右佐匹克隆的有效药物警戒数据不足以评估主要出生缺陷、流产，以及危害母体或胎儿等后果的药物相关性。贯穿妊娠期大鼠和兔的器官发育过程的动物生殖研究，未发现本品具有致畸作用。妊娠期和哺乳期大鼠给予右佐匹克隆后，所有试验剂量均会导致后代中毒；基于mg/m2推算，最低剂量约为人体最大推荐剂量(MRHD)3mg/天的200倍。

所述人群的主要出生缺陷及流产的预估风险情况尚不清楚。孕妇群体原本就存在出生缺陷、流产或其他不良事件的风险性。在美国普通人群中，临床公认妊娠中的主要出生缺陷和流产风险分别约为2%～4%和15%～20%。

哺乳期

风险概述

目前尚无关于本品在人或动物乳汁，以及影响哺乳及乳汁分泌的相关数据。需综合母乳喂养的发育及健康益处影响，考虑母体对右佐匹克隆的临床需要以及本品对母乳喂养的任何潜在风险或母体的基本情况。

【儿童用药】

本品在18岁以下儿童及青少年患者中用药的安全有效性尚未确立，不推荐服用此药。

【老年用药】

用药时，可先从小剂量开始逐渐增量，以便得到适合于患者的剂量。参见[用法用量]项。一项纳入287例接受右佐匹克隆治疗的双盲、平行、安慰剂对照临床研究中，受试者的年龄在65～86岁之间。在为期2周的研究中，老年受试者(平均年龄71岁)睡前服用2mg右佐匹克隆后的不良反应总体情况与非老年成年人相似。老年患者服用右佐匹克隆2mg能明显缩短入睡潜伏期并改善睡眠维持。与非老年的成年人相比，右佐匹克隆在65岁及以上老年人体内的消除时间更长且有更高的药物暴露量。因此，老年患者应适当减低剂量。

【药物相互作用】

中枢神经系统活性药物

酒精：右佐匹克隆与酒精合并使用时，观察到对精神运动活动的作用增强。

奥氮平：右佐匹克隆和奥氮平合并用药可降低DSST评分。两者之间存在药效学相互作用，药代动力学之间没有影响。

CYP3A4抑制剂或诱导剂

CYP3A4抑制剂(酮康唑)

右佐匹克隆主要经CYP3A4代谢，右佐匹克隆与强效CYP3A4抑制剂酮康唑合并用药可增加本品的血药浓度。与其它强效CYP3A4抑制剂合用可能产生相似作用(伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、醋竹桃霉素、利托那韦、奈非那韦)。当右佐匹克隆与强效CYP3A4抑制剂合并用药时需要减低剂量。

CYP3A4诱导剂(利福平)

与强效CYP3A4诱导剂利福平合并用药时，外消旋佐匹克隆暴露量减少了80%。据此推断右佐匹克隆可能会产生相似作用。因此联合强效CYP3A4诱导剂使用时，可能会减少右佐匹克隆的暴露并降低其疗效。

【药物过量】

右佐匹克隆的临床试验中，曾报道了一例超剂量服用右佐匹克隆36mg患者的完全康复。自本品上市以来，也曾有自发性超剂量服用右佐匹克隆270mg患者的完全康复(相当于本品最大推荐剂量的90倍)。与右佐匹克隆过量使用相关的死亡事件仅在右佐匹克隆与其它中枢神经药物或酒精合用时有报道。

症状和体征

临床前药效作用的放大可被认为是服用过量中枢神经系统抑制剂的症状和体征。可表现为从嗜睡到昏迷等不同程度的意识损害。消旋佐匹克隆在欧洲上市后，亦罕有超剂量致死的报道，这类事件多与其他中枢神经系统抑制剂过量有关。

推荐治疗措施

应尽快进行洗胃、对症及支持治疗。必要时静脉补液，氟马西尼可能有用。在所有超剂量使用药物的病例中，应对病人的呼吸、脉搏、血压及其他适宜体征进行监测，同时采用一些全身性支持疗法，对低血压和中枢神经系统抑制的病例应该进行监测和采取相应的治疗措施。透析对于药物过量的治疗尚不清楚。

与所有药物过量的处理措施一样，应考虑多种药物摄入的可能性。医生可考虑联系毒物控制中心以获得催眠药物产品过量管理的最新信息。

药物滥用及依赖

在已知有苯二氮卓(zhuó)类药物滥用史的个体中进行的滥用研究中，6mg和12mg剂量的右佐匹克隆产生的欣快症作用与地西泮20mg所产生作用相似。研究表明，当剂量为最大推荐剂量的2倍或更多时，右佐匹克隆和地西泮所产生的健忘和幻觉呈现剂量相关性，且发生率随剂量增加而增大。

右佐匹克隆的临床试验结果中没有发现严重戒断症状的报道。但在最后一次治疗后给予安慰剂替代治疗的临床试验中，在安慰剂替代治疗的48小时内发生了包含在美国精神病诊断标准-Ⅳ中的以下不良反应：焦虑、异常梦境、恶心和胃部不适。这些不良反应的发生率为2%或更低。苯二氮卓(zhuó)类药物和类似药物的使用可能会导致身体和心理上的依赖。滥用和依赖的风险随着治疗的剂量和持续时间的增加以及合并使用其他精神药物而增加。有酒精或药物滥用史或有精神疾病史的病人的风险也更大。这些患者在接受右佐匹克隆或任何其他催眠药时应该对其进行密切监控。

 

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

聚氯乙烯固体药用硬片/药品包装用铝箔，7片/盒，14片/盒，21片/盒，28片/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家药品监督管理局标准YBH05832020

【批准文号】

国药准字H20100074

【药品上市许可持有人】

企业名称：成都康弘药业集团股份有限公司

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传真号码：028-87505658

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【生产企业】

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