依帕司他片

【药品名称】

通用名称:依帕司他片

商品名称:唐林

【成份】

本品主要成份为依帕司他

其化学名称为:5-[(1Z2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4-氧代 -2-硫代-3-噻唑烷乙酸。

分子式:C15H13NO3S2分子量:319.40

【性状】

本品为棕色薄膜衣片，除去包衣后显橙黄色至橙红色。

【适应症】

糖尿病性神经病变。

【规格】

50mg

【用法用量】

通常成人剂量，每次50mg，每日三次，于饭前口服。

【不良反应】

文献报道通过临床试验和上市后监测，8498例患者中共有119例(14%)149例次不良反应(包括临床实验室检查异常)。其中肝功能异常32例(0.4%)，主要是AST(GOT)、ALT(GPT)升高，腹痛9例(0.1%)，恶心9例(0.1%)，倦怠感6例(0.07%)等。

严重不良反应

1.血小板减少

可能会出现血小板减少(概率不明)，若出现应停止用药。

2.爆发性肝炎、肝功能损害、黄疸、肝功能衰竭

爆发性肝炎(概率不明)、显著AST(GOT)、ALT(GPT)升高等肝功能异常(0.04%)。黄疸(概率不明)、肝功能衰竭(概率不明)等。出现这些不良反应后应立即停止用药。

其它不良反应

(1)过敏:偶见红斑、水泡、皮疹、瘙痒。

(2)肝脏:偶见胆红素、AST(GOT)、ALT(GPT)、Y-谷氨酰转移酶(y-GTP)升高。

(3)消化系统:偶见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适、便秘。

(4)肾脏:偶见肌酐升高，尿量减少、尿频(概率不明)。

(5)血液系统:偶见贫血、白细胞减少。

(6)其他，偶见倦怠感头晕头痛、僵硬、乏力、心悸、浮肿、肿痛四肢痛感、灼热感，麻木、脱毛、紫斑、CK 升高、发热等概率不明。

【禁忌】

对本品中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品应在医生指导下使用，药品应放置在儿童不能接触的地点防止儿童误食。

2.本品适合糖化血红蛋白7.0%以上患者使用。

3.服用本品后，尿液可能出现褐红色，因此有些检测项目(如胆红素、酮体)可能会受到影响。

4.过敏体质史者慎用。一旦出现过敏表现，应立即停药，并进行适当处理。

5.连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前尚无本品用于妊娠期妇女的安全性资料，因此妊娠期妇女使用本品应当极为慎重，只有在获益大于风险时才可应用。动物实验表明依帕司他可通过乳汁排泌，因此哺乳期妇女应避免使用本品。

【儿童用药】

本品在儿童的安全有效性尚未建立。

【老年用药】

老年患者如有生理机能的改变，使用本品时应考虑适当减量。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚无本品药物过量的报道。

【药理毒理】

药理作用

依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究显示，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物试验结果显示，依帕司他显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积。提高其运动神经传导速度和自主神经机能;在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率:另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。毒理研究遗传毒性:依帕司他Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:大鼠灌胃给予依帕司他20100、500mg/kg，生育力与早期胚胎发育毒性试验、胚胎-胎仔发育毒性试验和围产期毒性试验未见异常:兔胚胎一胎仔发育毒性试验中.灌胃给予20100.250、500mg/kg.可见500mg/kg剂量下流产及胎仔完全吸收的发生率增加。致癌性:小鼠掺食法给予依帕司他300、800、2000ppm18个月大鼠掺食法给予依帕司他5001500、5000ppm24个月，未见肿瘤发生率明显增加。

【药代动力学】

据文献报道，健康成年人口服本品50mg，1小时后达血药浓度峰值(3.9μg/mL)。血浆半衰期为1.8小时，4小时后血药浓度为0.37 ug/mL。动物实验证实本品主要分布消化道、肝脏及肾脏，24小时后约有8%从尿中排出，80%左右是从粪便中排出。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

药品包装用铝箔和聚氯乙烯固体药用硬片包装，每板10片，每盒1板:每板9片，每盒2板。

【有效期】

24 个月。

【执行标准】

国家药品监督管理局标准YBH05172020

【批准文号】

国药准字H20040012

【上市许可持有人】

名称:扬子江药业集团南京海陵药业有限

公司地址:南京市栖霞区仙林大道9号

【生产企业】

扬子江药业集团南京海陵药业有限公司