丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil(PTU)

【适应证】

(1)甲亢的内科治疗：适用于病情轻，甲状腺轻、中度肿大的甲亢患者；年龄＜20岁、妊娠甲亢、年老体弱或合并严重心、肝、肾疾病不能耐受手术者，不适宜手术或放射性碘治疗者、手术后复发而不适于放射性碘治疗者均宜采用药物治疗，也可作为放射性碘治疗时的辅助治疗。(2)甲状腺危象的治疗：作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成。(3)术前准备：为了减少麻醉和术后合并症，防止术后发生甲状腺危象。

【注意事项】

(1)本品可透过胎盘屏障，并引起胎儿甲状腺功能减退及甲状腺肿大，甚至在分娩时造成难产、窒息。因此，对患甲亢的妊娠妇女宜采应用最小有效剂量的抗甲状腺药。本品可由乳汁分泌，可引起婴儿甲状腺功能减退，在哺乳期间应停止哺乳。(2)小儿用药应根据病情调节用量，老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。甲亢控制后及时减量，用药过程中应加用甲状腺素，避免出现甲状腺功能减退。

(3)外周血白细胞数偏低；对硫脲类药过敏者慎用。如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征，应停止用药。（4）老年患者发生血液不良反应的危险性增加。若中性粒细胞少于1.5×109/L应即停药。

【禁忌证】

(1)对本品及其他硫脲类药过敏者。(2)严重肝肾功能损害、严重粒细胞缺乏、结节性甲状腺肿伴甲亢者、甲状腺瘤者。

【不良反应】

不良反应多发生在用药初始的2个月。一般不良反应为胃肠道反应、关节痛、头痛、皮肤瘙痒、皮疹、药物热等；血液不良反应为轻度粒细胞减少，严重粒细胞缺乏、血小板减少、脉管炎和红斑狼疮样综合征；罕见间质性肺炎、肾炎、黄疸、肝功能损害、免疫功能紊乱等。

【用法和用量】

口服：用药剂量应个体化，根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。一日剂量分次口服，间隔时间尽可能平均。

(1)用于甲状腺功能亢进，成人开始剂量一般为一次100mg，一日3次，一日最大量为600mg。通常发挥作用多在4周以后。当症状消失，血中甲状腺激素水平接近正常后逐渐减量。大约每2～4周减药一次，减量至一日50～100㎎，减至最低有效剂量一日50～100mg时维持治疗，总疗程一般为1.5～2年。治疗过程中出现甲状腺功能减退或甲状腺明显增大时可酌情加用左甲状腺素或甲状腺片。儿童开始剂量为一日按体重4mg/kg，分次口服，维持量酌减。

(2)用于甲状腺危象,一日400～800mg，分3～4次服用，疗程不超过1周，作为综合治疗措施之一。

(3)甲亢术前准备,一次100mg，一日3～4次，使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服2周碘剂再进行手术。

【制剂与规格】

丙硫氧嘧啶片：(1)50mg；(2)100mg。