左氧氟沙星滴眼液

【药品名称】

通用名称：左氧氟沙星滴眼液

【成份】

本品主要成份为左氧氟沙星。其化学名称为：(-)-(S) -3-甲基-9-氟-2.3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-H-吡啶并[1，23-de]-14-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。

分子式：C18H2oFN3O4HO分子量:370.38

辅料为：氯化钠、苯扎溴铵、盐酸、氢氧化钠和注射用水

【性状】

本品为淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。

【适应症】

适应菌种：对本制剂敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌肠球菌属、细球菌属、莫拉氏菌属、棒状杆菌属、克雷白氏菌属肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形菌属、摩氏摩根菌、流感嗜血杆菌结膜炎嗜血杆菌(科-威氏杆菌)、假单胞菌属、绿脓杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、不动杆菌属、丙酸杆菌。

适应症用于治疗眼睑炎睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。

【规格】

5ml：24.4mg(以C18H2oFN:O4计)

【用法用量】

一般1天3次每次滴眼1滴，根据症状可适当增减。对角膜炎的治疗在急性期每15~30分钟滴眼1次，对严重的病例在开始30分钟内每5分钟滴眼1次，病情控制后逐渐减少滴眼次数。治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。

【不良反应】

由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。

注册上市时，在共计472例中，出现不良反应的为8例(1.69%)，主要的不良反应为眼刺激感4件(0.85%)、眼瘙痒感3件(0.64%)等。

上市后使用情况调查(再审查结束时)在共计6686例中出现不良反应的有42例(0.63%)。主要的不良反应为弥漫性表层角膜炎等角膜障碍12件(0.18%6)、眼险炎等6件(0.09%)眼刺激感6件(0.09%)等。

1.严重不良反应:休克、过敏样症状(发生率不详):有可能引起休克，过敏样症状应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。

2.其他不良反应:发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。

发生率 种类	发生率不详	0.1%-5%	0.1%以下
过敏症	皮疹	-	荨麻疹、眼睑炎(眼睑发红浮肿等)、眼睑皮肤炎、瘙痒感
眼	-	刺激感、弥漫性表层角膜炎等角膜障碍	结膜炎(结膜充血、浮肿等)

【禁忌】

对本品的成份、氧氟沙星及喹诺酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者。

【注意事项】

1.为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。

2.本品对甲氧苯青霉素耐药性葡萄球菌(MRSA)的有效性尚未得到证实。当MRSA所致的感染较为明显、临床症状无改善时应尽快使用抗 MRSA 作用较强的药物。

3.仅用于滴眼。

4.为了防止污染药液，滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部。

5.本品的渗透压摩尔浓度比应为0.9-1.1。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇或可能妊娠的妇女，只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药。(对妊娠期间的安全性尚不明确)

【儿童用药】

根据日本可乐必妥滴眼液上市后使用情况调查的结果，在15岁以下儿童的1160例中，1岁以下的186例中未见有不良反应，在1岁至15岁用药者中出现不良反应的为4例(点状角膜炎、眼瘙痒症，接触性角膜炎、荨麻疹)。

【老年用药】

通常，老年人的生理功能有所降低，应注意予以减量。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用

左氧氟沙星是消旋体氧氟沙星的光学活性部分，具有约2倍于氧氟沙星的活性。左氧氟沙星的作用机制为通过抑制细菌DNA旋转酶(拓扑异构酶II)及拓扑异构酶IV的活性，从而阻碍细菌 DNA的合成。

左氧氟沙星的抗菌谱较为广泛。左氧氟沙星体外试验结果显示对葡萄球菌属包括肺炎球菌的链球菌属、细球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属等革兰阳性菌，以及包括绿脓杆菌的假单胞菌属、流感嗜血杆菌、莫拉氏菌属、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、肠杆菌属等革兰阴性菌等具有较强的抗菌作用。

遗传毒性

下列试验表明左氧氟沙星不具有致突变作用:Ames细菌突变分析(鼠伤寒沙门氏菌和大肠埃希菌)，CHO/HGPRT正向突变检测，小鼠微核试验，小鼠显性致死试验，大鼠非程序性DNA 合成试验，小鼠姐妹染色单体互换试验。在体外染色体畸变(CHL细胞系)和姐妹染色单体互换试验(CHL/IU细胞系)中为阳性。

生殖毒性

大鼠经口给药剂量高达360mg/kg/天时(以体表面积计算相当于人类最大推荐剂量的42倍)，左氧氟沙星对其生殖能力没有损害。静脉滴注剂量为100mg/kg/天时(以体表面积计算相当于人类最大推荐剂量的1.2倍)，左氧氟沙星对其生殖能力也没有损害。

致癌性

大鼠每日服用左氧氟沙星，最高剂量100mg/kg/天(以体表面积计算为人类推荐最大剂量750mg的1.4倍)，连续服用2年未表现出任何致癌作用。左氧氟沙星不能缩短UV诱发的白化裸鼠(Skh-1)皮肤肿瘤的进展时间，左氧氟沙星不具有光致癌性。

其他毒性

左氧氟沙星和其他喹诺酮类抗菌药物已经表明可以导致大多数种属的未成年实验动物发生关节病变。幼年犬(4-5月龄)经口给予左氧氟沙星10mg/kg/天连续用药7天，或静脉给药为4mg/kg/天连续给药14天，均可引起关节损害。幼年大鼠经口给药300mg/kg/天连续用药7天，或静脉给药60mg/kg/天连续给药4周，均可以引起关节病变。3个月的Beagle犬，连续14天经口给予左氧氟沙星40mg/kg/天，在第8天出现严重的关节毒性而停药。在剂量>25mg/kg水平(根据比较血浆AUC，约是儿童用量的02倍)时，可出现轻微肌肉骨骼损伤的临床表现但尚无大体病理学和组织病理学损伤。剂量为10和40mg/kg(分别为儿童用量的约07倍和2.4倍)时，可以引起滑膜炎和关节软骨损伤。恢复18周后，关节软骨大体病理学和组织病理学仍存在。

【贮藏】

密封，遮光，室温(10℃-30℃)保存。

【包装】

低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶装，1瓶/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家药品监督管理局标准 YBH00622020

【批准文号】

国药准字 H20203092

【生产企业】

扬子江药业集团有限公司