丁苯酞氯化钠注射液

【药品名称】

通用名称:丁苯酞氯化钠注射液

【成 份】

本品活性成份为丁苯酞,其化学名称: dl-3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮。

分子式:C12H14O2 分子量:190.24

辅 料:氯化钠、羟丙基-β-环糊精、注射用水。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

用于急性缺血性脑卒中患者神经功能缺损的改善。

【规 格】

100ml:丁苯酞25mg与氯化钠0.9g。

【用法用量】

本品应在患者发病后48小时内开始给药。

静脉滴注,每日2次,每次25mg(100ml),每次滴注时间不少于50分钟,

两次用药时间间隔不少于6小时,疗程14天。

PVC输液器对丁苯酞有明显的吸附作用,故输注本品时仅允许使用 PE 或聚丙烯弹性体输液器。

本品在发病48小时后开始给药的疗效、安全性尚无研究数据。

【不良反应】

丁苯酞氯化钠注射液组(n=606)和对照组(n=243)不良事件总体发生率分别为 24.59%和 26.75%,研究者判断不良事件与试验药物的关系多为无关或可能无关,其中,多形红斑形药疹(药疹)可能与试验药物有关,未发生与试验药物有关的严重不良事件。发生的不良事件如下:

不良事件名称 丁苯酞氯化钠注射液

(n=606)

对照组(n=243)
例数 发生比例 例数 发生比例
转氨酶异常 20 3.30% 9 3.70%
呼吸道感染 14 2.31% 4 1.65%
症状加重 13 2.15% 3 1.23%
泌尿系感染 8 1.32% 1 0.41%
纤维蛋白原升高 7 1.16% 5 2.06%
心率减慢 6 0.99% 0 0.00%
皮疹 5 0.83% 2 0.82%
腹泻 5 0.83% 0 0.00%
血糖升高 5 0.83% 1 0.41%
再发脑梗 4 0.66% 2 0.82%
头痛 4 0.66% 0 0.00%
梗塞后出血 4 0.66% 1 0.41%
心电图改变 4 0.66% 1 0.41%
发热 3 0.50% 2 0.82%
头昏 3 0.50% 0 0.00%
胸闷 3 0.50% 0 0.00%
尿红细胞计数异常 3 0.50% 1 0.41%
尿白细胞计数异常 2 0.33% 1 0.41%
血小板异常 2 0.33% 1 0.41%
便潜血 2 0.33% 0 0.00%
心肌梗塞 2 0.33% 0 0.00%
血脂升高 2 0.33% 0 0.00%
脑疝 2 0.33% 0 0.00%
左侧头部紧张感 1 0.17% 0 0.00%
困倦思睡 1 0.17% 0 0.00%
慢性中耳炎 1 0.17% 0 0.00%
呼吸困难 1 0.17% 0 0.00%
肾功能不全 1 0.17% 1 0.41%
尿蛋白异常 1 0.17% 0 0.00%
肌酐尿素氮升高 1 0.17% 1 0.41%
输液部位局部皮肤发红 1 0.17% 0 0.00%
皮肤瘙痒 1 0.17% 2 0.82%
过敏性皮炎 1 0.17% 1 0.41%
左手麻木 1 0.17% 0 0.00%
左踝部扭伤 1 0.17% 0 0.00%
干燥综合症并加重 1 0.17% 0 0.00%
双眼胀不适 1 0.17% 0 0.00%
双下肢发软 1 0.17% 1 0.41%
感冒 1 0.17% 0 0.00%
带状疱疹 1 0.17% 0 0.00%
胃部不适 1 0.17% 0 0.00%
前列腺增生 1 0.17% 0 0.00%
恶心 1 0.17% 1 0.41%
心功能不全 1 0.17% 1 0.41%
风湿性心脏瓣膜病 1 0.17% 0 0.00%
不稳定心绞痛 1 0.17% 0 0.00%
血钾降低 1 0.17% 0 0.00%
牙周炎 1 0.17% 0 0.00%
牙龈肿胀 1 0.17% 0 0.00%
青光眼 1 0.17% 0 0.00%

不良反应如下:

Ⅰ期临床研究(n=84):不良反应仅在单次给予丁苯酞较大剂量时出现,80mg组1例受试者出现轻度双眼不适(1/6),100mg组1例受试者出现困倦思睡(1/4)、2例受试者出现肢体酸软(2/4)、1例受试者出现头部昏沉感(1/4),120mg及160mg 组共有 6 例受试者出现心率减慢(6/10),最慢心率 42 次/分钟,多于停药后逐渐恢复正常。多次给药组 10 例受试者,用药方法为每次50mg每日二次连续给药,其中2例受试者出现AST升高、1例受试者出现ALT升高、1例受试者出现肢体酸软。

Ⅱ、Ⅲ期临床研究:丁苯酞组(n=522)和对照组(n=229)不良反应发生率分别为 7.47%和 6.99%,按系统分类,两组间不良反应发生率及实验室检查均无统计学差异(P>0.05)。不良反应发生率采用下列方法表示:非常常见(≥1/10);常见(≥1/100,<1/10);不常见(≥1/1000,<1/100);罕见(≥1/10000,<1/1000);非常罕见<1/10000)。

1.神经系统:不常见,包括头晕(0.19%,对照组 0.00%)、头痛(0.57%,对照组 0.44%)、昏迷脑疝(0.38%,对照组 0.00%)。

2.呼吸系统:不常见,包括胸闷(0.57%,对照组 0.00%)、呼吸困难(呼吸 0.19%,对照组 0.00%)。

3.胃肠系统:不常见,腹泻(0.57%,对照组 0.00%)

4.皮肤及附件:不常见,包括皮肤瘙痒(0.19%,对照组 0.44%)、过敏性皮炎(0.19%,对照组 0.44%)、输液部位局部皮肤发红(0.19%,对照组 0.00%)、皮疹(0.57%,对照组 0.87%)。

5.全身异常:不常见,肢体无力加重(0.19%,对照组 0.00%)、症状加重(0.19%,对照组 0.00%)。

6.实验室检查结果异常:谷丙转氨酶升高(≥2 倍),丁苯酞氯化钠注射液组 2.49%(停药后恢复),对照组 1.32%。

7.肌酐升高:丁苯酞氯化钠注射液组 0.38%,对照组 0.00%。

8.尿素氮升高:丁苯酞氯化钠注射液组0.19%,对照组0.44%。

9.血液血小板和出血、凝血障碍:血小板计数升高,丁苯酞氯化钠注射液组0.19%,对照组0.44%。血小板计数降低,丁苯酞氯化钠注射液组0.19%,对照组0.44%。

【禁忌】

对本品任何成份过敏者。

【注意事项】

1.心动过缓、病窦综合征患者慎用。

2.肝功能受损者慎用。

3.有严重出血倾向者慎用。

4.羟丙基-β-环糊精通过肾小球滤过清除,因此,肌酐清除率<30ml/min 的患者慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品用于妊娠期和哺乳期妇女的安全性尚未建立。

【儿童用药】

本品用于儿童的疗效、安全性尚未建立。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚无药物过量的报道。

单次给药耐受试验提示本品在剂量过大时可导致心动过缓,应予以关注(参见不良反应)。

【药理毒理】

药理作用

丁苯酞为人工合成的消旋正丁基苯酞,与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究结果显示,丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用,可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究显示,丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积,减轻脑水肿,改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量,抑制神经细胞凋亡,并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通过降低花生四烯酸含量,提高脑血管内皮NO 和PGI2的水平,抑制谷氨酸释放,降低细胞内钙浓度,抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用。

毒理研究

重复给药毒性

大鼠腹腔注射给予丁苯酞20、40、80 mg/kg,连续2个月。病理检查可见各组肺泡上皮细胞明显损伤,表现为肺泡上皮增生、肿胀、脱落等。高剂量组动物肝脏可见被膜增厚,纤维素膜增生包绕,慢性炎症细胞增生。各给药组及赋型剂组可见肾小管出现明显损伤,表现为肾小管肿胀、体积增大、胞浆淡染等,停药后逐渐恢复。Beagle犬静脉注射给予丁苯酞2、6、18mg/kg,连续2个月。病理检查可见高、中剂量组动物肺部出现局灶性片状肺泡上皮增生、肿胀、脱落,支气管炎性改变。高中剂量组动物可见肾小管上皮细胞出现轻度浊肿, 胞体肿胀、胞浆淡染、核固缩,间质轻度扩张充血,停药后恢复。

遗传毒性

丁苯酞 Ames 试验、中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

大鼠生育力与早期胚胎发育试验中,雌、雄动物经口给药(雌性动物为交配前给药二周,受孕后继续给药15天,雄性动物连续给药8周)80、200和500 mg/kg,结果对亲代动物生育力未见明显影响,未表现出明显的胚胎毒性和致畸作用,仅高剂量组动物摄水量明显增加,给药后前几天出现流涎、爬伏症状。围产期生殖毒性试验中,经口给予80、200和500 mg/kg ,高剂量组动物出现妊娠期延长趋势,其中一只孕鼠难产(剖检为死胎),少数动物无乳汁分泌,并出现幼仔(4日龄)存活率下降,幼仔(4日至3周龄)体重明显下降;高剂量组F1代大鼠斜板试验和悬垂试验分数降低(反映协调平衡能力),F2代幼仔骨骼发育有一定延迟;中、低剂量组未见明显影响。

【贮藏】

密闭保存。

【包装】

玻璃瓶,100ml/每瓶。

【有效期】

24 个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准 YBH01342010

【批准文号】

国药准字 H20100041

【生产企业】

石药集团恩必普药业有限公司


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