地佐辛注射液

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核准日期:2009年05月21日

修改日期:2016年01月29日

修改日期:2011年06月14日

修改日期:2015年03月01日

地佐辛注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称:地佐辛注射液

英文名称:Dezocine Injection

汉语拼音:Dizuoxin Zhusheye

【性 状】

本品为略带粘稠无色的澄明液体。

【适 应 症】

需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。

【规 格】

1ml:5mg

【用法用量】

肌注:推荐成人单剂量为5~20mg,但临床研究中的初剂量为10mg。应根据病人的体重、

年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔3~6 小时给药一次,

最高剂量20mg/ 次,一天最多不超过120mg/ 天。

静注:初剂量为5mg,以后2.5~10mg/2~4 小时。

【不良反应】

国外临床研究中发生不良反应为:

1.恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3~9%。

2.头晕发生率在1~3%。

3.出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、

血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛、紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵

语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、

瘙痒、红斑等发生率<1%。

未见明确因果关系的不良事件有:碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。

国内临床研究中发生不良反应为:

单次用药组:轻度恶心发生率为1.4%。

一周用药组:轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。

【禁 忌】

对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。

【注意事项】

1.本品具有阿片拮抗剂的性质,对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。

2.本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用,以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。

3.对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人,使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液

压力。对此类患者仅在必要时使用,要尤为注意。

4.本品可引起呼吸抑制,患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。

5.本品经过肝脏代谢和肾脏排泄,肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。

6.胆囊手术者慎用本品。

7.使用本品的患者在药物作用存在时,不应开车或操作危险的机器。

8.阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂(包括酒精)

与本品同用会产生添加作用。因此,联合治疗时,一种或全部药物的剂量都应减少。

9. 本品与酒精和/ 或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害,不在医疗环境

控制下,酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。

10. 本品溶液变色或有沉淀则停止使用。

11. 地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替代吗啡,在滥用倾向试验中有经验的药物滥用者

认为地佐辛为麻醉品,但在药物的进展中,未发现临床滥用的迹象。地佐辛是混合的阿片激动

- 拮抗剂,比吗啡、度冷丁这种纯阿片类药物滥用倾向低。但所有这类药物对某些人均有滥用

倾向,尤其是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者。在动物试验中,地佐辛诱导身体依赖的能力有限,

在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.妊娠期注射本品的安全性未被确定,仅在权衡利弊后,对胎儿有利的情况下方可使用。

2.在分娩过程中使用本品的安全性未知,认为对母婴均必要时才使用本品。

3.未确定本品是否通过乳汁排泄,因此哺乳期妇女不推荐使用本品。

【儿童用药】

18 岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】

与所有强效、混合的阿片类激动- 拮抗镇痛剂相似,本品有可能产生显著的呼吸抑制、减

少供氧量,也有可能改变老年人的精神状态或诱发谵妄。虽然临床研究尚不充分,但老年人使

用本类药物应减少最初剂量,随后剂量个体化。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

本品在临床试验中未发生药物过量事件,根据临床前药理研究,用药过量将产生呼吸抑制、

心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者,最大无毒性剂量为30mg/70kg。

治疗:怀疑使用本品过量可静注纳络酮治疗,并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适

当的辅助治疗措施,如:氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸。

【药理毒理】

药理作用

地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛,其镇痛强度、起效时间和作用

持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5~9ng/ml 时,产生缓解术后疼痛的作用;当平均

峰浓度达到45ng/ml 时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60 分

钟。

毒理研究

生殖毒性 大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛,可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降

低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。

【药代动力学】

注射本品可完全快速吸收,肌注10mg 达峰时间为10~90 分钟,平均血药浓度为19ng/ml

(10~38ng/ml)。5 分钟内静注10mg,平均终末半衰期为2.4 小时(1.2~7.4 小时),平均分布体

积为10.1L/kg(4.7~20.1L/kg),平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7~7.2L/hr/kg)。剂量超过

10mg 时,呈非线性代谢。静注5、10mg,剂量与血药浓度呈正比,但静注20mg 后与5、10mg 相

比,AUC 大25%,全身清除率低20%。约有所用剂量的2/3 是由尿排泄,其中有1% 为原形药,剩余的

是葡萄糖苷酸的共轭物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注10mg 本品,不改变肝硬化患者的全

身清除率,但分布容积与半衰期比正常者增加30~50%,不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生

了变化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共轭物由尿泄,

肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。

【贮 藏】

遮光,密闭保存。

【包 装】

低硼硅玻璃安瓿瓶装,4 支/ 盒。

【有 效 期】

24 个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理总局标准YBH00212016

【批准文号】

国药准字H20080329

药品准许证号:苏2007001

【生产企业】

企业名称:扬子江药业集团有限公司

生产地址:江苏省泰州市扬子江南路1 号

邮政编码:225321

电话号码:400-988-1999

传真号码:(0523)86976161

网 址:www.yangzijiang.com


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