地佐辛注射液

核准日期：2009年05月21日

修改日期：2016年01月29日

修改日期：2011年06月14日

修改日期：2015年03月01日

地佐辛注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：地佐辛注射液

英文名称：Dezocine Injection

汉语拼音：Dizuoxin Zhusheye

【性 状】

本品为略带粘稠无色的澄明液体。

【适 应 症】

需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。

【规 格】

1ml:5mg

【用法用量】

肌注：推荐成人单剂量为5～20mg，但临床研究中的初剂量为10mg。应根据病人的体重、

年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔3～6 小时给药一次，

最高剂量20mg/ 次，一天最多不超过120mg/ 天。

静注：初剂量为5mg，以后2.5～10mg/2～4 小时。

【不良反应】

国外临床研究中发生不良反应为：

1．恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3～9%。

2．头晕发生率在1～3%。

3．出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、

血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛、紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵

语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、

瘙痒、红斑等发生率<1%。

未见明确因果关系的不良事件有：碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。

国内临床研究中发生不良反应为：

单次用药组：轻度恶心发生率为1.4%。

一周用药组：轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。

【禁 忌】

对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。

【注意事项】

1．本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。

2．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。

3．对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液

压力。对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意。

4．本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。

5．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。

6．胆囊手术者慎用本品。

7．使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险的机器。

8．阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂（包括酒精）

与本品同用会产生添加作用。因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少。

9. 本品与酒精和/ 或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害，不在医疗环境

控制下，酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。

10. 本品溶液变色或有沉淀则停止使用。

11. 地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替代吗啡，在滥用倾向试验中有经验的药物滥用者

认为地佐辛为麻醉品，但在药物的进展中，未发现临床滥用的迹象。地佐辛是混合的阿片激动

- 拮抗剂，比吗啡、度冷丁这种纯阿片类药物滥用倾向低。但所有这类药物对某些人均有滥用

倾向，尤其是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者。在动物试验中，地佐辛诱导身体依赖的能力有限，

在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．妊娠期注射本品的安全性未被确定，仅在权衡利弊后，对胎儿有利的情况下方可使用。

2．在分娩过程中使用本品的安全性未知，认为对母婴均必要时才使用本品。

3．未确定本品是否通过乳汁排泄，因此哺乳期妇女不推荐使用本品。

【儿童用药】

18 岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】

与所有强效、混合的阿片类激动- 拮抗镇痛剂相似，本品有可能产生显著的呼吸抑制、减

少供氧量，也有可能改变老年人的精神状态或诱发谵妄。虽然临床研究尚不充分，但老年人使

用本类药物应减少最初剂量，随后剂量个体化。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

本品在临床试验中未发生药物过量事件，根据临床前药理研究，用药过量将产生呼吸抑制、

心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者，最大无毒性剂量为30mg/70kg。

治疗：怀疑使用本品过量可静注纳络酮治疗，并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适

当的辅助治疗措施，如：氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸。

【药理毒理】

药理作用

地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用

持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5~9ng/ml 时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均

峰浓度达到45ng/ml 时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60 分

钟。

毒理研究

生殖毒性 大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降

低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。

【药代动力学】

注射本品可完全快速吸收，肌注10mg 达峰时间为10~90 分钟，平均血药浓度为19ng/ml

(10~38ng/ml)。5 分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4 小时(1.2~7.4 小时)，平均分布体

积为10.1L/kg(4.7~20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7~7.2L/hr/kg)。剂量超过

10mg 时，呈非线性代谢。静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg 后与5、10mg 相

比，AUC 大25%，全身清除率低20%。约有所用剂量的2/3 是由尿排泄，其中有1% 为原形药，剩余的

是葡萄糖苷酸的共轭物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注10mg 本品，不改变肝硬化患者的全

身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30~50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生

了变化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共轭物由尿泄，

肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。

【贮 藏】

遮光，密闭保存。

【包 装】

低硼硅玻璃安瓿瓶装，4 支/ 盒。

【有 效 期】

24 个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理总局标准YBH00212016

【批准文号】

国药准字H20080329

药品准许证号：苏2007001

【生产企业】

企业名称：扬子江药业集团有限公司

生产地址：江苏省泰州市扬子江南路1 号

邮政编码：225321

电话号码：400-988-1999

传真号码：（0523）86976161

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