乌苯美司胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2009年12月02日

修改日期：2010年05月04日

【药品名称】

乌苯美司胶囊

【成份】

本品主要成份为乌苯美司，其化学名称为:N-[（2S,3R）-4-苯基-3-氨基-2-羟基丁酰]-L-亮氨酸。化学结构式:分子式:C16H24N2O4

分子量:308.38

【适应症】

本品可增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其它实体瘤患者。

【规格】

10mg。

【用法用量】

成人，一日30mg，1次（早晨空腹口服）或分3次口服；儿童酌减，或遵医嘱。如症状缓解，可每周服用2-3次。

【不良反应】

偶有皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿和一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别服用者可出现转氨酶[AST(GOT)•ALT(GPT)]升高，均属轻度，一般在口服过程中或停药后消失。

日本对2164例用药者（上市前考察939例，上市后考察1225例）的不良反应进行统计，本品的不良反应及临床实验室检查值异常的发生率约为4.2%，不良反应发生率仅为2.3%，主要为肝功能损害，异常[AST(GOT)•ALT(GPT)]上升约1.8%，皮肤异常（出疹、发红、瘙痒感等）约为1.3%、消化道异常（恶心、呕吐、食欲不振等）约为0.9%。

【禁忌】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【注意事项】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物试验表明本品可能导致胎儿发育不全，孕妇或有妊娠可能的孕妇应该权衡利弊，慎重用药。

动物试验表明本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女应避免使用本品。

【儿童用药】

儿童用药的安全性尚未确定，应慎重用药。

【老年用药】

一般高龄患者的生理功能有所下降，应慎重用药。

【药物相互作用】

尚未明确。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。动物试验中使用本品4周，给药量超过25mg/kg/天的混食大鼠进行病理组织学检查，有肾变性、坏死结果出现。

【药理毒理】

本品从链霉菌属(Streptomyces ofivorecticuli)的培养液中分离所得的二肽化合物，可竞争性地抑制氨肽酶 B(aminopeptidase B)及亮氨酸肽酶(leucineaminopeptidase)。增强 T细胞的功能，使 NK 细胞的杀伤活力增强，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品抗肿瘤机制尚不十分明确，可能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。

【药代动力学】

本品口服吸收良好、迅速，1小时后血药浓度可达峰值。本品约有15％在肝中被代谢为羟基乌苯美司。给药量的80～85％呈原形自尿排出。

【贮藏】

密闭保存。

【批准文号】

国药准字 H20094031

【生产企业】

委托企业：成都倍特药业有限公司