匹多莫德分散片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月25日

【商品名】

唯田

【成份】

本品主要成份为匹多莫德。

化学名称：（R）-3-[（S）-（5-氧代-2-吡咯烷基）羰基]-四氢噻唑-4-羧酸。

化学结构式：

分子式：C9H12N2O4S分子量：244.26

【适应症】

本品为免疫增强剂，可用于细胞免疫功能受抑制的患者反复发作的上、下呼吸道感染、中耳炎、泌尿系感染和妇科感染。

本品用以减少急性发作的次数，缩短病程，减轻发作的程度；也可作为急性感染时抗生素的辅助用药。

【规格】

0.4g

【用法用量】

将本品溶于水中后服用或吞服。

成人：

急性期用药：开始两周，每次0.8g（2片），一日2次，随后减为每次0.8g（2片），一日1次，或遵医嘱。

预防期用药：每次0.8g（2片），一日1次，连续用药60天或遵医嘱。

儿童：

急性期用药：开始二周，每次0.4g（1片），一日2次，随后减为每次0.4g（1片），一日1次，连续用药60天或遵医嘱。

预防期用药：每次0.4g（1片），一日1次，连续用药60天或遵医嘱。

【不良反应】

偶见有恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。

【禁忌】

对本品过敏者。

【注意事项】

高敏体质者慎用；因食物影响本药的吸收，所以本品应在两餐间服用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未有孕妇及哺乳期妇女用药方面的资料，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

严格遵守儿童用药的用法与用量，详见

【用法用量】

项。

【老年用药】

尚无系统临床研究资料。

【药物相互作用】

尚未有本药与其它药物相互作用、相互影响的资料及报道。

【药物过量】

尚未有使用本品药物过量的报道，如遇药物过量，则需用常规方法如催吐、导泻、输液等促进过量药物排出。

【临床试验】

本品于2004年5月经国家食品药品监督管理局批准进行过18例临床试验，以国内同品种上市片剂为对照药物，对健康男性自愿者采用单剂量口服给药的方法，评价本品与对照药物之间的主要药动学参数、生物等效性和本品的相对生物利用度。试验结果表明：本品与对照药物具有生物等效性，且试验中未发现不良事件和严重不良事件。

【药理毒理】

药理作用本品是一种人工合成的口服免疫刺激剂，通过刺激和调节细胞介导的免疫反应而起作用。

毒理研究重复给药毒性：大鼠连续52周灌服本品200、400、800mg/kg/日，中、高剂量组雌性动物体重明显增加，800mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的4.9倍）组动物尿pH 值和尿蛋白增高，组织学检查可见高剂量组雄性动物颈淋巴结外皮层细胞增加，少数雌性动物胃、十二指肠膨大部分粘膜增生，可能与给药有关。大鼠连续4周灌服本品1200mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的7.3倍）可引起少数动物腹泻、镇静、反应性降低、活动减少和甲状腺轻度增大，但无组织学改变。Beagle 犬连续52周灌服本品，剂量达600mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的12.2倍）时，偶见少数动物腹泻、肾脏重量增加、肾小管轻微扩张和间质纤维增生，血清尿素氮和肌酐轻微增加。

遗传毒性：本品 Ames 试验、L5178Y 细胞基因突变试验、CHO 细胞染色体畸变试验、哺乳动物 HelaS3细胞 DNA 损伤试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：一般生殖毒性：雌、雄 SD 大鼠经口给予本品剂量达600mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的3.6倍），对生育力无影响，对 F1、F2代仔鼠的生育力、躯体运动、行为和神经发育也无影响。

致畸敏感期毒性：致畸敏感期雌性 SD 大鼠灌服剂量达600mg/kg/日时，未见致畸性；静注250、500和1000mg/kg/日时，母鼠的摄食量减少、体重增加减慢。中、高剂量组动物着床率下降，但对胚胎发育无明显影响，无毒性反应剂量为250mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐日注射的12.2倍）。在新西兰兔致畸敏感期灌服剂量达300mg/kg/日、静注剂量达500mg/kg/日，均未见致畸性。

围产期毒性：SD 大鼠从妊娠每16天至产后第21天连续灌服剂量达600mg/kg/日，静注剂量达500mg/kg/日，对母鼠的一般状况、生育情况，F1代仔鼠的存活、生长发育等均无影响。

【药代动力学】

本品口服生物利用度45%。半衰期约1.66h，血浆清除率5L/h，表现分布容积30L，重复给药不蓄积。人静脉注射后95%以原形药物形式由尿排泄。

【贮藏】

密闭保存。

【批准文号】

国药准字 H20060718

【生产企业】

企业名称：北京朗依制药有限公司