雷贝拉唑钠肠溶片 Rabeprazole Sodium

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所属分类:质子泵抑制药

【修订日期】

核准日期:2008年3月18日

修改日期:2015年11月13日

【商品名】

鼎诺

【适应症】

用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。

【规格】

20mg

【用法用量】

通常,成人每日口服1次10mg,根据病情也可每日口服1次20mg。在一般情况下,胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以8周为限,十二指肠溃疡的给药以6周为限。

【不良反应】

据报告,在总病例1244例中,有22例(1.77%)出现了不良反应。此外,据报告有82例(6.59%)的临床检查值出现异常(至获认可时)。

1.严重的不良反应(类似药物)

(1)休克:有报告指出,类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会引起过敏反应或休克。因此,当见有异常状况时,应中止用药,并采取适当的措施。

(2)血象:有报告指出,类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会导致全血细胞减少、血小板

减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血。此外,有时可见粒细胞减少、贫血,因此当出现此类异

常状况时,应中止给药,并采取适当的措施。

2.严重的不良反应(国外病例)

视力障碍:在国外有使用类似药物(奥美拉唑)而引起视力障碍的报告。

(3)其它不良反应

  0. 1%~5%以下 0. 1%以下
过敏症 注1) 皮疹、荨麻疹 瘙痒感
血液 注2) 红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少  
肝脏 注3) AST、ALT、ALP、y-GTP、LDH、总胆红素升高  
循环系统   心悸
消化系统 便秘、腹泻、腹胀感 恶心、下腹部痛、消化不良
精神神经系统注4) 头痛 眩晕、闲倦、四肢乏力、感觉迟饨、握力低下、口齿不清。步态蹒跚
其它 浮肿、总胆固醇/中性脂肪/BUN升高、蛋白尿 倦怠

注1):如出现此类症状,应中止用药。

注2):用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时,应采取中止用药等适当措施。

注3):用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时,应采取中止用药等适当的措施。

注4):有1例肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚的报告。

此外据报告,在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜睡。

【禁忌】

禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。

【注意事项】

1.下列患者应谨慎使用:

(1)有药物过敏史的患者。

(2)肝功能障碍的患者[肝硬化患者有导致精神神经系统不良反应的报告(参照“不良反应”

项)]

(3)高龄患者[参照“老年用药”项]

2.重要的基本注意事项

给予本品时,在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下,可以一日1次给与20mg。

3.有关适应症的注意事项

使用本品时有可能掩盖由胃癌引起的症状,故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。

4.有关用法用量的使用时注意事项

治疗时应密切观察其临床动态,根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本

品尚无足够的长期使用经验,故不宜用于维持治疗。

5.应用时的注意事项

本品为肠溶片,服用时应咽下,而不要咀嚼或咬碎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.对于孕妇或有可能妊娠的妇女,只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。[据报告,在动物试验中(大鼠经口400mg/kg,家兔静脉注射30mg/kg),见有胎儿毒性(大鼠呈骨化延迟,家兔呈体重低下、骨化延迟)]。

2.宜避免用于哺乳期妇女,不得已而必须用药时,则应暂停给婴儿哺乳。[据报告,动物试验中观察到本品向乳汁中转移。]

【儿童用药】

对于儿童的安全性尚不明确(没有临床经验)。

【老年用药】

本品主要经肝脏代谢,而老年患者肝功能低下者居多,有时可出现不良反应。因此,当出现消化系统不良反应(参照“不良反应”项)时,应慎重给予,必要时应停止用药。

【药物相互作用】

药物名称等 临床症状或处置措施 作用机制或危险因子
地高辛 有时可引起地高辛的血药浓度升高 因胃内PH升高而促进地高辛的吸收
苯妥英 因类似药物(奥美拉唑)有导致代谢或排泄延缓的报告  
含氢氧化铝凝胶、氢 氧化镁的制酸剂 据报告,与本品单独给予时相比,当与制酸剂同时服用,以及在服用制酸剂1小时后再服用时,本品的平均血浆中浓度曲线下面积分别下降8%和6%

【药物过量】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用

雷贝拉唑钠为苯并咪唑类化合物,是第二代质子泵抑制剂,通过特异性地抑制胃壁细胞 H+-K+ATP 酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性,并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺 H2受体无拮抗作用。

毒理作用

遗传毒性:本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(Ames)试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性;其去甲基代谢物在试验中也呈阳性;本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外 DNA 合成(UDS)试验结果均为阴性。

生殖毒性:大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天(血浆 AUC 约为患者临床推荐剂量时的13倍)和兔静脉给予本品50mg/kg/天(血浆 AUC 约为患者临床推荐剂量时的8倍),其生育力和生殖行为未见明显异常,对动物胎仔未见损伤。

大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天,可导致动物体重增长减慢。

致癌性:采用 CD-1小鼠进行了88/104周试验,雷贝拉唑经口给药剂量高达100mg/kg/天时未表现肿瘤发生率增加,此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。采用 SD 大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究,其中雄性大鼠口服剂量5,15,30,60mg/kg/天,雌性大鼠口服剂量5,15,30,60和120mg/kg/天,结果所有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)增生,雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样(ELC)良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组(血药浓度相当于临床推荐剂下的0.2倍)下,也未见与药物有关的肿瘤产生。

【药代动力学】

本品是经胃在肠道内才开始被吸收的,吸收的个体差异十分明显。血药浓度峰值和 AUC 与剂量呈线性相关性,绝对生物利用度约为52%。与空腹时服药相比,饭后服药时的达峰时间推迟了约1.7小时。健康受试者的药物半衰期约为1小时(0.7-1.5h)。本品在肝内通过细胞色素 P450酶系统代谢,服药量的30%以羧酸化体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄,服药后72小时内尿中未检出原形药物:雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为94.8%~97.5%。

【贮藏】

密封,阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

【包装】

聚氯乙烯固体药用硬片,药用铝箔,10片/盒

【有效期】

18个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字 H20080125

【生产企业】

企业名称:晋城海斯制药有限公司


【注意】

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