美洛昔康片

【药品名称】

美洛昔康片

【商品名称】

莫比可

【成份】

美洛昔康

化学名称：4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物

【性状】

本品为淡黄色或黄色片。

【适应症】

-骨关节炎症状加重时的短期症状治疗。

-类风湿关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗。

【规格】

7.5mg

【用法用量】

口服。

-骨关节炎症状加重时：一次1片，一日1次，如果症状没有改善，需要时，剂量可增至一次2片，一日1次；每片7.5mg。

-类风湿性关节炎，强直性脊柱炎：一次2片，一日1次，根据治疗后反应，剂量可减至一次1片，一日1次；每片7.5mg。

每日剂量不得超过15mg/天。

每天的总剂量应一次性服用，用水或其他流体与食物一起送服。使用最低有效剂量治疗最短时间来控制症状，可能会使不良影响减少到最低程度。应定期重新评价患者的症状缓解和治疗反应情况，特别是骨关节炎患者。

特殊人群：

老年患者和发生不良反应危险性增加的患者：

对老年患者，类风湿性关节炎和强直性脊柱炎长期治疗的推荐剂量为7.5mg/天。发生不良反应危险性增加的患者的起始剂量为7.5mg/天。

肾功能不全的患者：

严重肾衰竭需透析的患者，剂量不应超过7.5mg/天。

轻度至中度肾功能不全患者(即患者肌酐清除率大于25ml/分钟)无需降低剂量。

严重肾衰竭无需透析的患者，参见[禁忌]。

肝功能不全的患者：

轻度至中度肝功能不全患者无需降低剂量。

严重肝功能不全的患者，参见[禁忌]。

儿童和青少年：

本品不得用于儿童及16岁以下的青少年。

美洛昔康有其他剂型，可能适用。

【禁忌】

以下情况，禁用本品：

-已知对美洛昔康或本产品任何辅料超敏者；

-由于存在交叉过敏的可能，本品禁用于在服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后出现哮喘、鼻息肉、血管性水肿或荨麻疹的患者；

-治疗冠状动脉旁路移植术(CABG)的围手术期疼痛；

-活动性或新发胃肠道溃疡/穿孔；

-活动性炎症性肠病(克罗恩病或溃疡性结肠炎)；

-重度肝功能不全；

-未透析的重度肾功能不全；

-明显的胃肠道出血、新发脑出血或其他出血性疾病；

-未控制的重度心功能衰竭；

-妊娠或哺乳期间；

-由于极罕见的遗传性疾病而对产品中所使用的辅料有排异反应的患者禁用(参见[注意事项])。

-16岁以下儿童及青少年禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

生育力

与其他任何已知抑制环氧化酶/前列腺素合成的药物一样，美洛昔康可能会损害女性生育能力，因此对准备怀孕的女性不推荐使用。受孕困难或正在检查不孕症的女性应当考虑停用该药。

妊娠

对前列腺素合成的抑制作用可能对妊娠和/或胚胎/胎儿发育具有不良影响。流行病学研究提示，在妊娠早期使用前列腺素合成抑制剂后，流产、心脏畸形和腹裂的风险增加。心血管畸形的绝对危险度由低于1%增加到大约1.5%。危险性随剂量和疗程而增加。在动物模型中，给予前列腺素合成抑制剂能够增加植入前和植入后失败，并导致胚胎-胎儿死亡。此外，有报道在临床前研究中，于器官形成阶段给予前列腺素合成抑制剂可增加多种畸形的发生，包括心血管畸形。

在妊娠的早期和中期，不应使用美洛昔康，除非确实有必要。如果准备受孕的妇女或在妊娠的早期和中期使用美洛昔康，应保持低剂量，疗程应尽可能短。

在妊娠晚期，所有前列腺素合成抑制剂可能会产生下列影响

*对胎儿的影响：

• 心肺毒性(动脉导管过早闭合和肺动脉高压)。
• 肾脏功能不全，可能进展为伴羊水过少的肾功能衰竭。

*在妊娠末期，对母亲和新生儿的影响：

• 出血时间可能延长，在极低剂量下仍可能出现抗聚集作用。
• 抑制子宫收缩，造成产程延长。

因此，在妊娠晚期，应禁用美洛昔康。

哺乳

虽然没有哺乳期间使用美洛昔康的具体经验，但已知非甾体类抗炎药可进入母乳。因此，对于哺乳妇女，不推荐使用。

【儿童用药】

本品不得用于儿童及16岁以下青少年。美洛昔康有其他剂型，可能适用。

【老年用药】

与青年人相比，老年人的稳定状态平均血浆清除率略有降低。

对老年患者，类风湿性关节炎和强直性脊柱炎长期治疗的推荐剂量为7.5mg/天。

老年患者对副作用的耐受通常会差些，应仔细监测。

【药物过量】

非甾体类抗炎药的急性过量症状通常限于昏睡、嗜睡、恶心、呕吐和上腹痛，用支持疗法通常可恢复。可能会发生胃肠道出血。严重中毒可能导致高血压、急性肾衰、肝功能障碍、呼吸抑制、昏迷、惊厥、心血管系统崩溃和心动停止。有报道服用非甾体类抗炎药引起过敏样反应，在过量后可能出现。

非甾体类抗炎药过量后应对患者进行对症和支持疗法。临床试验表明，一日三次每次口服4g消胆胺可加速美洛昔康的消除。

【药理毒理】

药效学特性

美洛昔康是昔康家族中的一种非甾体类抗炎药，具有消炎、止痛和退热特性。

在典型的炎症模型中已经证明了美洛昔康的抗炎活性。与其他非甾体类抗炎药一样，其确切的作用机制尚不清楚。但是，所有非甾体类抗炎药(包括美洛昔康)至少有一个共同的作用机制：抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成。

临床前安全性(毒理)资料

临床前研究发现美洛昔康的毒理学特性与应用其他非甾体类抗炎药一样：胃肠道溃疡和糜烂，长期毒性研究中两个动物种属在高剂量出现肾乳头坏死。

大鼠口服生殖毒性研究表明，在母体毒性剂量水平(1mg/kg和更高剂量)，排卵减少，着床受到抑制，并产生胚胎毒性影响(再吸收增加)。大鼠和家兔繁殖毒性研究并未显示口服剂量为4mg/kg(大鼠)和80mg/kg(家兔)时有致畸性。

有不良影响的剂量出现在按照mg/kg剂量给药(人体重75kg)超过临床剂量(7.5-15mg)5至10倍时。已报导与所有前列腺素合成抑制剂一样，胚胎毒性出现在妊娠末期。体内和体外试验均未显示任何致突变性。大鼠和小鼠在远高于临床剂量时未发现致癌性风险。

【贮藏】

遮光、密封保存。

【包装】

铝塑板装，7片/盒，10片/盒。

【有效期】

60个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

WS1-(X-332-2)-2003Z

【批准文号】

国药准字H20020217

【生产企业】

企业名称：上海勃林格殷格翰药业有限公司

生产地址：上海市浦东新区张江高科技园区龙东大道1010号

邮政编码：201203

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