西咪替丁注射液

【药品名称】

西咪替丁注射液

【成份】

本品主要成份为西咪替丁。其化学名称为：1-甲基-2-氰基-3-[2-[[(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍。

辅料为盐酸、注射用水。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

用于消化道溃疡。

【规格】

2ml:0.2g

【用法用量】

静脉滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250～500ml稀释后静脉滴注，滴速为每小时1～4mg/kg，每次0.2～0.6g。静脉注射。用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射(2～3分钟)，6小时1次，每次0.2g。肌内注射。一次0.2g，6小时1次。

【不良反应】

1、消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔。

2、泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性反应是可逆的。

3、造血系统反应。对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。

4、中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状，引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml，而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。

5、心血管系统反应，可有心动过缓，面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸困难。

6、对内分泌和皮肤的影响，本品具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

【禁忌】

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。

2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1、不宜用于急性胰腺炎。

2、用药期间应注意检查肾功能和血常规。

3、应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。

4、用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。

5、慢性消化性溃疡突然停药可能导致穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。

6、对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。

7、下列情况应慎用：

(1)严重心脏及呼吸系统疾患；肝、肾功能不全患者慎用。

(2)慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)，西咪替丁的骨髓性可能增高。

(3)器质性脑病。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，故禁用。

【儿童用药】

儿童慎用。

【老年用药】

老年患者慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。

【药物相互作用】

1、与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。

2、本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用)。加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时。

3、与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。

4、与其他肝内代谢药伍用均应慎用。

5、与苯妥英钠伍用时，后者血药浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。

6、本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。

7、病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。

8、本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。

9、可干扰酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。

10、本品与卡托普利伍用有可能引起精神病症状。

11、由于本品与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。

12、与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时，血药浓度可能增高。

13、与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。

【药物过量】

常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予β肾上腺素阻滞药。

【药理毒理】

1、药理作用：主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg，4～5小时后，抑制基础胃酸分泌可达80%，可抑制基础胃酸50%达4～5小时。

2、毒理研究：大鼠和犬的亚急性、慢性毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用引起前列腺和精囊重量减少以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和耐受性。

【药代动力学】

本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过通胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%～20%，部分在肝脏内代谢，代谢产物为Sulphoxide和Hydroxymethylcimetiding，主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出；10%可从粪便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时t1/2为2小时，肌酐清除率在20～50ml/分钟者其半衰期(t1/2)为2.9小时，＜20ml/分钟者时为3.7小时，肾功能不全者为5小时。

【贮藏】

密闭保存。

【包装】

低硼硅玻璃安瓿装，10支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家药品标准WS-10001-(HD-0323)-2002-2017

【批准文号】

国药准字H20056905

【生产企业】

企业名称：上海现代哈森(商丘)药业有限公司

生产地址：商丘市梁园产业集聚区新兴路166号

邮政编码：476000

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