盐酸左氧氟沙星滴眼液

【药品名称】

盐酸左氧氟沙星滴眼液

【商品名称】

联邦左福康

【成份】

本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，含增稠剂玻璃酸钠。盐酸左氧氟沙星化学名称为：S-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]-苯骈噁(è)嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。

【性状】

本品为淡黄绿色或微黄色的澄明液体。

【适应症】

本品适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。

【规格】

按C18H20FN3O4计算(1)5ml:15mg(2)7ml:21mg

【用法用量】

滴入眼睑内。

每次1-2滴，第1-2日白天每2小时滴1次，全天共8次，以后白天每4小时滴1次，全天共4次。推荐疗程：细菌性结膜炎7天、细菌性角膜炎9-14天。或遵医嘱。

【不良反应】

常见不良反应有暂时性视力下降、发烧、一过性眼睛灼热、眼痛或不适、咽炎及畏光，发生率约1-3%。其他发生率低于1%的不良反应有：过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。

【禁忌】

对盐酸左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及本品任何组分过敏者禁用。

【注意事项】

1、本品只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。

2、和其他抗感染药一样，延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。因此本品不应长期使用。

3、喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有可能发生过敏反应，某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并咨询医生。严重者应采取相应救治措施。

4、使用时注意避免污染容器前端。

5、建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于目前还没有对怀孕妇女进行充分的控制性研究，因此对于怀孕妇女，只有在判断药物的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时，才能使用本品。

根据氧氟沙星的数据，推测左氧氟沙星可通过人乳汁排泄，因此哺乳妇女慎用。

【儿童用药】

1岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性尚未确立。未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病。只有在判断药物的潜在利益大于对儿童的潜在风险时，才能使用本品。或遵医嘱。

【老年用药】

老年人使用本品的疗效及安全性与其他成人患者无明显差别。

【药物过量】

尚不明确。

【药物相互作用】

有关本品的药物相互作用的研究暂时还没有进行。但是，已经证明左氧氟沙星与茶碱同时服用时可增加茶碱的血药浓度，如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。

与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。

与非甾体抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。

与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

【药理毒理】

药理作用

本品为氧氟沙星的左旋异构体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，主要作用机制是抑制细菌DNA旋转酶活性，从而抑制细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有效强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。

毒理研究

遗传毒性：Ames细菌突变试验(鼠伤寒沙门氏菌及大肠埃希氏菌)、CHO/HGPRT正向基因突变试验、小鼠微核试验、小鼠显性致死实验、大鼠程序外DNA合成试验及小鼠体内姐妹染色体互换试验证明左氧氟沙星无致突变性。体外染色体畸变(CHL细胞系)及体外姐妹染色单体互换(CHL/IU细胞系)试验结果为阳性。

生殖毒性：左氧氟沙星口服剂量高达360mg/kg/天时不损害大鼠生殖能力或生育力，该剂量是最高推荐人眼睛用剂量的3150倍。

大鼠口服左氧氟沙星810mg/kg/天(约相当于最高推荐人眼睛用剂量的7000倍)，引起胎儿体重下降及死亡率升高。家兔口服左氧氟沙星剂量高达50mg/kg/天(约相当于最高推荐最大人眼睛用剂量的400倍)，或静脉注射剂量高达25mg/kg/天(约相当于最高推荐人眼睛用剂量的200倍)，均没有观察到致畸作用。尚未在妊娠妇女进行充分和严格对照的试验，因此怀孕期间只有在其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以使用本品。

尚未测定人乳中的左氧氟沙星，根据氧氟沙星的资料，推测左氧氟沙星可通过人乳排泄，因此哺乳妇女慎用本品。

致癌性：大鼠长期致癌试验，左氧氟沙星掺食给药2年无致癌性或潜在致瘤性，其最高剂量(100mg/kg/天)是最高推荐人眼睛用剂量的875倍。

【药代动力学】

国外文献报道：15名健康成人志愿者用QUIXIN(0.5%左氧氟沙星滴眼液)治疗15天(第1、2天白天每2小时滴眼一次，全天共8次，第3-15天白天每4小时滴眼一次，全天共4次)，经测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度显示，滴眼后1小时左氧氟沙星的平均血药浓度范围为第1天的0.86ng/ml到第15天的2.05ng/ml。血药峰浓度由第1天的0.94ng/ml增加至第15天的2.15ng/ml，其中第4天测得最大血药峰浓度为2.25ng/ml，均在左氧氟沙星标准口服制剂血药峰浓度1/1000以下。

30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXIN，测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度。结果滴眼后60分钟内左氧氟沙星的平均泪液浓度为34.9μg/ml到221.1μg/ml，4及6小时平均泪液浓度分别为17.0μg/ml及6.6μg/ml。

【贮藏】

遮光、密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

塑料瓶装，每小盒1瓶，(1)每瓶5ml(2)每瓶7ml。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-030)-2006Z和《中国药典》2015年版四部

【批准文号】

国药准字H20020327

【生产企业】

企业名称：珠海联邦制药股份有限公司中山分公司

生产地址：广东省中山市坦洲镇嘉联路12号

邮政编码：528467

电话号码：0760-86655310或售后服务电话4008 818 618

传真号码：0760-86211176