盐酸拉贝洛尔片

【药品名称】

通用名称:盐酸拉贝洛尔片

【成份】

本品主要成份为盐酸拉贝洛尔。

化学名称:5-(1-羟基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基)水杨酰胺盐酸盐

分子式:C19H24N2O3-HC1分子量:364.87

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

用于各种类型高血压。

【规格】

50mg

【用法用量】

口服:一次100mg(2片)，每日2~3次，2~3天后根据需要加量。常用维持量为200~400mg(4-8片)，每日2次。饭后服。极量每日2400mg(48片)。

【不良反应】

偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

【禁忌】

1.支气管哮喘患者禁用。

2.病态窦房结综合征、心传导阻滞(Ⅱ至田度房室传导阻滞)未安装起搏器的患者禁用。

3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。

4.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.有下列情况应慎用:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。

2.少数病人可在服药后2~4小时出现体位性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加。(若降压过低，可用新福林或阿托品予以拮抗)

3.本品对下列诊断可能产生干扰:本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高:本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。

4.本品用量必须强调个体化，不同个体，不同疾病用量不尽相同。

5.本品用于啫铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道,故用药时应谨慎。

6.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22~45%，乳母慎用。

【儿童用药】

小儿用药的疗效和安全性尚不明确。

【老年用药】

老年人用本品生物利用度高，因此可适当减少用药剂量。

【药物相互作用】

1.本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。

2.西咪替丁可增加本品的生物利用度。

3.本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。

4.与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。

5.甲氧氯普胺(胃复安)可增强本品的降压作用。

6.本品可增强氟烷对血压的作用。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

1.药理

本品为具有a受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为1:3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。

2.毒理

本品小白鼠静注的半数致死量(LD0)为51.8+1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或怀孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1-10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。

【药代动力学】

本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度(F)为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T)为6~8小时，约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值，作用可持续8~12小时。治疗效应与血药浓度明显相关。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑板装:15片/板x2板/盒

【有效期】

36个月。

【执行标准】

WS-10001-(HD-0658)-2002

【批准文号】

国药准字H32026120

【生产企业】

江苏迪赛诺制药有限公司