马来酸曲美布汀片

【药品名称】

通用名称:马来酸曲美布汀片

商品名称:诺为

【成份】

本品主要成份为马来酸曲美布汀。

化学名称:(士)-3，4，5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯马来酸盐

分子式:C22H29NO5·C4H4O4分子量:503.55

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

用于胃肠道功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。亦可用于肠道易激惹综合征。

【规格】

0.2g

【用法用量】

口服。

一次0.1~0.2g(即每次0.5~1片)，一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。

【不良反应】

偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹胀、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高等，发生率约为0.4%。

【禁忌】

对马来酸曲美布汀过敏者禁用。

【注意事项】

出现皮疹等反应应停药观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

慎用。

【儿童用药】

不宜推荐使用本品。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

1.对消化道平滑肌的双向调节作用:本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。对有消化系统疾病的患者的胃幽门部运动，静脉注射1mg/kg本品后，发现可调节胃部运动机能亢进肌群的运动，使胃的不规则运动趋于规律化。人空肠内4~6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。

2.胃肠止痛作用:本品亦可通过激活外周u、K阿片受体，释放胃肠肽如胃动素、肠血管活性肽及胃泌素等的释放，从而抑制内脏的神经反射，阻断胃肠道传入神经，减少周围有害刺激对中枢的作用，提高病理生理条件下的内脏痛觉阈值，减轻腹痛症状。

3.末梢性镇吐作用:动物实验发现本品对阿朴吗啡诱发的呕吐抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg本品后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。

【药代动力学】

口服本品300mg后，达峰时间和峰浓度分别为0.63士0.24小时和312.01士119.72ng/ml，平均驻留时间(MRT)和半衰期(T)分别为2.58土0.81小时和1.82士0.43小时。本品在体内水解形成N位脱甲基代谢物，由尿中排出。

【贮藏】

密封，干燥处保存。

【包装】

铝塑包装，12片/盒、12片/板x2板/盒、12片/板x3板/盒、12片/板x4板/盒

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2020年版二部

【批准文号】

国药准字H20040438

【生产企业】

企业名称:海南普利制药股份有限公司