盐酸昂丹司琼注射液

【药品名称】

通用名称:盐酸昂丹司琼注射液

【成份】

本品主要成份为盐酸昂丹司琼(CHNOHCL)其学名称为23-二氢-9-甲基-3((2-甲基咪唑-1-基)甲基)4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。

分子式:C8H19N30.HCL.2H20分子量:365.86

辅料名称:枸橼酸、枸橼酸钠和氯化钠。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

止吐药。

用于:

1.由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;

2.预防和治疗手术后的恶心呕吐。

【规格】

(1)2m1:4mg(2)4m1:8mg(按C18H19N30计)

【用法用量】

本品通过静脉、肌内注射给药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。

1.放、化疗所致呕吐

(1)成人:

1.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各脉注射昂丹司琼注射液8mg，停止化疗以后每8~12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天；

2.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼注射液8mg，以后每8~12小时口服昂丹司琼片8mg连用5天;

3.对于放射治疗起的呕吐:首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定:

4.对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注20mg地塞米松磷酸钠，可加强昂丹司琼对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。

(2)儿童:

化疗前静脉注射以5mg/m(按体表面积)的剂量，化疗12小时后，继续口服给药，每次4mg，每日两次，连服5天。

(3)老年患者:

老年人由于代谢减慢，消除半衰期延长(5小时)，口服生物利用度提高(65%)但无临床意义。65岁以上的用药疗程及对药物的耐受性与青年人的一样，无需调整剂量及用药途径。

2.术后的恶心和呕吐

(1)成人:

对于预防手术后的恶心和呕吐，应在诱导麻醉的同时肌内注射或缓慢静脉注射本品4mg，对于已出现的术后恶心呕吐，可肌内注射或缓慢静脉注射4mg。

(2)儿童:

为了预防垫器全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱导麻醉前、塑回或之后用本品以0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg，缓慢静脉注射，对字儿童惠者已出现的术后恶心、呕吐，可用本品0.1mg/kg或最大4mg的剂量缓慢静脉注射。

(3)老年患者:

给药剂量、途径及时间间隔参照成人用法。

【不良反应】

可有头痛，头部和上腹部有温热感，腹部不适、便秘、口于、皮疹，注射部位局部反应，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高。上述反应一般轻微，不需特殊处理。偶有运动失调、癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。

【禁忌】

对本品过敏反应者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】

本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。

肾脏损伤病人无需调整剂量、用药次数和用药途径。肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每天不应超过8mg。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠，以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全病人。腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状、

本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去。本品安瓿不能高压消毒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定，对动物试验研究未显示对胚胎期胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。

【儿童用药】

据国外临床研究文献报道，四岁以上儿童可耐受本品，于化疗前静脉滴注5mg/m² (按体表面积)的剂量，化疗12小时后，继续口服给药，每次4mg，每日两次，连服5天。

为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱导麻醉前、期间或乏后用本品以0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg，缓慢静脉滴注。对于儿童患管最卑罱剪不后恶心、呕吐，可用本品以0.1mg/kg或最天4mg的剂量缓慢静脉滴注。

【老年用药】

老年人由于代谢减慢，消除半衰期延长(5小时)，口服生物利用度提高(65%)但无临床意义65罗以上的用药疗程及对药物的耐受性与青年人的一样，无需调整剂量及用药途径。

【药物相互作用】

(1)没有证据表明本品会导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明，本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。

(2)对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影啤，对染娄售者重复给药后，药物的暴露水平写正常人体无差异，故用药剂量和用药次数术需改变。

(3)与地塞米松合用可加强止吐效果。

(4)研究显示它司与下列静脉注射液相容:

0.9%W/V氯化钠静脉输注液(英国药典):

5%W/V葡萄糖静脉输注液(英国药典):

10%W/V甘露糖静脉输注液(英国药典):

格林氏静脉输注液:

0.3%W/V氯化钾与0.9%W/V葡萄糖静脉输注液(美国药典);

0.3%W/V氯化钾与5%W/V葡萄糖输注液(英国药典)。

本品只能与推荐的静脉输注液混合使用，作静脉输入的溶液应现用现配。

【药物过量】

虽有少数病人发生用药过量，对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人分别接受了静脉输入本品84mg和145mg，得知用药过量后会出现下列现象:视觉障碍，监釜便秘、低血发迷走神经节短暂二级AV阻滑。这些现象可得到完全纠正。其本无特算的解毒药，当你疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推角旺粮治疗本品用药过量，因为患者会国本品自身其有的止吐作角，而不反应。

【药理毒理】

药理作用

本品是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT)受体拮抗剂。其作用机理尚不完金明确，可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT受体，丛而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无椎体外系反应、过度镇静等副作用。

毒理研究

生殖毒性:本品经口给药剂量达15mg/kg/天时，对雄性和维性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达4mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。鲁尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间服用本品。

本品可通过大队乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女应用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

遗传毒性:本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性

致癌性:在给药2年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达10mg/kg/天和30mg/kg/天，结果未表现出致癌作用。

【药代动力学】

口服盐酸昂丹司琼后，吸收迅速，口服后达峰时间约为1.5小时，峰浓度约30 mg/m1。口服本品绝对生物利用度约为60%口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为3小时。稳态表现分布容积约为140L血浆蛋白结合率是70-80%。主要自肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于5%。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处保存

【包装】

安瓿包装。2m1:4mg，6支/盒;4ml:8mg,5支/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

中国药典2020年版二部。

【批准文号】

(1)国药准字H20093182;(2)国药准字H20093183

【生产企业】

齐鲁制药(海南)有限公司