枸橼酸他莫昔芬片 Tamoxifen

【修订日期】

核准日期：2007年01月09日

修改日期：2015年12月01日

【警示语】

本品包装内含干燥剂，请勿误食。

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

1.治疗女性复发转移乳腺癌；

2.用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

【规格】

10mg(按他莫昔芬计算)

【用法用量】

每次10mg(1片)口服，每天2次，也可每次20mg(2片)，每天2次。

【不良反应】

治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间(17个月以上)大量(每天240-320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞(表现为气短)，血栓形成，无力，嗜睡。

【禁忌】

有眼底疾病者禁用。

【注意事项】

1.有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。

2.运动员慎用

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

雌激素可影响本品治疗效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变 pH 值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在 Z 型和 E 型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E 型具有弱雌激素活性，Z 型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER)，则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA 和 m-RNA 的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬 Z 型异构体进入细胞内，与 ER 竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

【药代动力学】

本品为口服，吸收迅速。口服20mg 后6-7.5小时，在血中达最高浓度，T1/2α7-14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2β 大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

塑料瓶装；每瓶60片，每盒1瓶

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字 H32021472

【生产企业】

企业名称：扬子江药业集团有限公司