阿莫西林克拉维酸钾颗粒(4:1)

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生产企业

葵花药业集团得菲尔有限公司

性状

本品为白色至淡黄色颗粒或混悬型颗粒或细颗粒;气芳香

【适应症】

本品适用于敏感菌引起的各种感染,如:

1.上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。

2.下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。

3.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。

4.皮肤和软组织感染:疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。

5.其它感染:中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。

由氨苄青霉素敏感菌引起的感染也可用本品治疗,其原因是本品含有阿莫西林成份。因此对氨苄青霉素敏感的微生物和产生β-内酰胺酶的微生物引发的混合感染对本品敏感,不需要再另用其他的抗生素。因为阿莫西林在体外肺炎链球菌比氨苄青霉素和青霉素更加有效,因此对氨苄青霉素或青霉素中度敏感的绝大多数的肺炎链球菌对阿莫西林和本品是完全敏感的。为检测致病菌及其对本品的敏感性,治疗前应进行细菌学试验。当感染可能涉及上述的产生β-内酰胺酶的微生物,在细菌学和敏感试验得到结果前须开始治疗。一旦知道结果,如需要,应及时调整治疗方案。

【规格】

0.15625g

用法用量

口服

成人和大于12岁儿童,每次2包,一日3次;7~12岁儿童,每次1.5包,一日三次;1~7岁儿童,每次1包,一日3次;3个月~1岁儿童,每次半包,一日3次。严重感染时,剂量可加倍或遵医嘱。为经重新检查,连续治疗期不超过14天。

【不良反应】

1.常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。

2.皮疹,尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。

3.可见过敏性休克、药物热和哮喘等。

4.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

皮肤及其附件损害:皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮红、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎(红皮病)和急性泛发性发疹性脓疱病。

胃肠损害:恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹泻、胃炎、口腔炎、舌炎、黑毛状舌、伪膜性肠炎、出血性结肠炎。

免疫功能紊乱和感染:药物热、变应性血管炎、血管性水肿、皮肤与黏膜的念珠菌病、二重感染、血清病样综合征(荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热)、哮喘、严重过敏样反应、过敏性休克。

神经系统损害:头晕、头痛、眩晕、失眠、激动、焦虑、烦躁、行为改变、意识混乱、惊厥。

用药部位损害:注射部位疼痛、静脉炎或血栓性静脉炎。

血液系统损害:白细胞减少症(包括中性粒细胞减少症)和血小板减少症、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多症、凝血酶原时间延长、粒细胞缺乏症和溶血性贫血。

泌尿系统损害:血尿、结晶尿、间质性肾炎、急性肾损伤(包括急性肾功能衰竭、肌酐升高)。

肝胆损害:转氨酶升高、肝炎及胆汁淤积性黄疸。

其他损害:心悸、紫绀、呼吸困难、胸闷、寒战。

【禁忌】

1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
2.曾经出现过阿莫西林克拉维酸钾相关胆汁淤积或肝功能损伤的患者禁用。

【注意事项】

(1)一次开始使用前,必须先进行青霉素皮试。

(2)对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、变应性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

(3)与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。

(4)本品和氨苄西林等其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。

(5)估算肾小球滤过率小于30ml/min时慎用,肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期血液透析可影响阿莫西林克拉维酸钾中阿莫西林的血药浓度,因此在血液透析过程中及结束时应加用本品1次。

(6)对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在4个月内,每月接受血清试验一次。

(7)肝功能不全者慎用。

(8)长期或大剂量使用阿莫西林克拉维酸钾者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

(9)使用高剂量的阿莫西林时,建议患者足量摄入液体并保证足够的尿排出,以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。

(10)合并使用华法林时,为维持所需抗凝水平可能需调整口服抗凝剂的剂量。

(11)该药物为时间依赖性抗生素,应严格按照药品说明书使用,多次用药间隔时间不应少于6小时。

(12)为了减少胃肠道反应,口服制剂应与餐同服。

(13)长期使用本品偶尔会引起非敏感性细菌的过度生长。已有使用抗生素发生伪膜性结肠炎的报告。如果患者出现持续性或严重腹泻,或者出现腹部绞痛,应立即中止治疗并对患者进行进一步检查。

(14)为保证治疗的有效性以及避免使细菌产生耐药性,应按医嘱规律用药,避免遗漏或者提前停药。

(15)对实验室检查指标的干扰:1)硫酸铜法尿糖实验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响,服用本品时,推荐应用基于葡萄糖氧化酶反的尿糖检测。

(16)本品含阿司帕坦,可代写为苯基丙氨酸,苯丙酮尿症患者应谨慎使用,必要时咨询专科医师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 本品可通过胎盘,脐带血中浓度为母体的1/4~1/3,故孕妇禁用。
2. 本品可分泌入母乳中,可使婴儿致敏并引起皮疹﹑念珠菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

【儿童用药】

尚未确定小于3个月婴儿服用本品的安全和有效性。

【老年用药】

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或给药间隔。

【药物相互作用】

1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2b)延长,毒性也可能增加。

2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。

3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。

5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。

6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

7.本品可加强华法林的作用。

8.氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

9.由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响,故可在空腹或餐后服用,并可与牛奶等食物同服;与食物同服可减少胃肠道反应。

【药物过量】

服用过量,可能出现胃肠道症状;包括胃腹部疼痛、呕吐、腹泻、部分出现皮疹、嗜睡等症状。服用过量应立即停药,并采取抢救措施和对症治疗。如果是短时间内服药过量且病人无禁忌,应采取催吐或洗胃的方法清除胃中的药物。

【药物毒理】

本品由阿莫西林与克拉维酸钾以4:1配比组成的复方制剂,其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似,主要作用在微生物的繁殖阶段,通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉维酸钾具有与青霉素类似的 β-内酰胺结构,能通过阻断 β-内酰胺酶的活性部位,使大部分细菌所产生的这些酶失活,尤其对临床重要的、通过质粒介导的 β-内酰胺酶(这些酶通常与青霉素和头孢菌素的抗药性改变有关)作用更好。

体外试验和临床使用结果表明,本复方对以下多数微生物有效:

革兰氏阳性需氧微生物:

金黄色葡萄球菌(产 β-内酰胺酶和不产 β-内酰胺酶的菌株)对甲氧西林/苯唑西林有抗药性的葡萄球菌对本品同样具有抗药性。

革兰氏阴性需氧微生物:大肠杆菌(产 β-内酰胺酶和不产 β-内酰胺酶的菌株)流感嗜血杆菌(产 β-内酰胺酶和不产 β-酰胺酶的菌株)克雷伯菌属(所有已知的菌株均为产 β-内酰胺酶菌株)卡他莫拉克氏菌(产 β-内酰胺酶和不产 β-内酰胺酶的菌株)。

以下多数微生物已有体外研究结果,但是其临床意义尚不清楚:

大部分肺炎链球菌、奈瑟氏淋球菌、大多数葡萄球菌和厌氧菌等。这些菌对阿莫西林敏感,但是本复方对这些菌的临床疗效尚无充分和严格对照的研究结果。

毒理研究遗传毒性:用本复方进行的 Ames 试验、酵母菌基因回复突变试验和人淋巴细胞的遗传试验结果均未发生致突变作用;小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性;小鼠体外淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性,但该结果发生在药物浓度很高并产生细胞毒性的情况下。

生殖毒性:大鼠经口给予本复方(阿莫西林:克拉维酸钾为2:1),剂量达1200mg/kg/日(按体表面积计算,约为人最大用药剂量1480mg/kg/日的5.7倍)时,未见对生育力和生殖功能有影响。

妊娠小鼠和大鼠经口分别给予本复方剂量均达1200mg/kg/日,分别相当于7200mg/m2/日和4080mg/m2/日(按体表面积计算,约为人最大用药剂量的4.9和2.8倍)时,未见对胎儿的损害。

但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况,因此,只有在确实必要时,孕妇才能使用本品。在分娩过程中口服氨苄西林类抗生素,其吸收量很少。豚鼠的研究表明,静脉注射氨苄西林,可轻度降低子宫的紧张度和收缩的频率,以及收缩的幅度和持续时间,但是,尚不知本品在分娩过程中使用是否对分娩和胎儿有影响。氨苄西林类抗生素可在乳汁中分泌,因此哺乳期的妇女在使用本品时应注意。

致癌性:尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

【药代动力学】

阿莫西林和克拉维酸钾口服后均吸收良好,食物对本品的吸收无明显影响。国内外研究表明,本复方口服后阿莫西林的血药浓度与单独口服仙童剂量阿莫西林相似。空腹口服本品后阿莫西林和克拉维酸钾均在1小时左右达峰浓度,血消除半衰期约1-1.5小时,大部分以原形经尿排泄,文献报道6小时经尿排除原形药阿莫西林为50%-70%,克拉维酸约为25%-46%。同时服用丙磺舒会影响阿莫西林的排泄,但不会影响克拉维酸钾的代谢。两者蛋白结合率均较低。

【贮藏】

密封,凉暗(避光并不超过20℃)、干燥处保存。

【批准文号】

国药准字H20066275


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