伊托必利胶囊

【修订日期】

核准日期：2006年12月05日

修改日期：2014年03月26日

【药品名称】

通用名称：盐酸伊托必利颗粒

商品名称：伊天

【成份】

本品主要成分为盐酸伊托必利。

【性 状】

本品为白色粉末

【适应症】

本品适用于功能性消化不良引起的各种症状，如：上腹部不适、餐后饱胀、食欲不振、恶心、呕吐等。

【规格】

50mg

【用法用量】

成人每次1粒，每日3次，饭前20分钟服用。或遵医嘱。

【不良反应】

消化系统：腹泻、腹痛、便秘、唾液分泌增加。

精神神经系统：头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕等。

血液系统：白细胞减少（确认应停药）。

过敏症状：皮疹发热，搔痒等。偶出现血压BUN、肌酐值升。有AST、ALT、催乳素升高（在正常范围内）的报道。也可见背部疼痛、疲乏、手指发麻、手抖等。

【禁忌】

1、对本品成份过敏者禁用。

2、存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。

【注意事项】

1、本品可增强乙酰胆碱的作用，故使用时应当注意。

2、使用本品效果不佳时，应避免长期无目的的使用。

3、高龄患者用药后易出现不良反应，使用时应注意。

4、用药中如出现心电图OTC间期延长者应停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女避免使用。

【儿童用药】

儿童应避免服用。

【老年用药】

由于老年人的生理功能下降，常易发生不良反应。因此老年人在服用本品后应仔细观察，一旦出现不良反应，需采取减量或停药等措施。

【药物相互作用】

由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱，故本品应避免与上述药物合用。

【药物过量】

目前尚无过量服用本品的报道。如服药过量，应采取对症治疗。

【药理毒理】

药理作用

盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用，可增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。

毒理研究

重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为10、30和100 mg/kg/d，持续26周，结果100 mg/kg/d组雌鼠的体重增加较快，摄食量和摄水量增多，与对照组相比，雌鼠的白蛋白值显著性下降，总蛋白量和A/G比值明显下降，雌鼠乳腺增生的发生率升高，所有大鼠的血清胆固醇、甘油三脂、磷脂值明显降低，30 mg/kg/d剂量组雌鼠的体重增加较快，摄食量略有增加，总蛋白量、A/G比值、磷脂值降低，乳腺增生的发生率升高；无毒性反应剂量为10mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为10、30、100 mg/kg/d，持续13周，结果100 mg/kg/d组动物从给药第一周开始，给药1小时后观察到自发活动减少、震颤、行为异常的症状，这些症状均在给药24小时后或恢复期消失，100 mg/kg/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低；30 mg/kg/d以上组前列腺重量低于对照组，这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致；以上改变均可恢复，无毒性反应剂量为10 mg/kg/d。

生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药，剂量为3、30、300 mg/kg，结果300 mg/kg剂量组给药初期约1/2雄鼠出现流涎体征，雌鼠给药和妊娠期间体重增加，在交配前摄食量增加；30 mg/kg以上剂量组雌鼠性周期延长，大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中，300 mg/kg剂量组幼鼠体重增加缓慢，10、100mg/kg剂量组母鼠分娩、F1代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。

遗传毒性：小鼠微核试验、微生物回复突变试验和人血细胞染色体畸变结果均为阴性。

【药代动力学】

本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4－5％、其他代谢物约75％从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统，中枢神经系统分布很少。

【贮 藏】

遮光，密封，在干燥处（10-30℃）保存。

【包 装】

铝箔袋装，每板10粒，每盒一板。

【有 效 期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20050721

【生产企业】

珠海润都制药股份有限公司