硝苯地平缓释片（Ⅰ）

【修订日期】

核准日期：2007年01月04日

修改日期：2015年03月19日

【警告】

警示语：1.孕妇禁用；2.儿童禁用。

【药品名称】

通用名称：硝苯地平缓释片（Ⅰ）

【成份】

本品主要成份为:硝苯地平。

【性状】

薄膜衣片，除去薄膜衣显黄色。

【适应症】

各种类型的高血压及心绞痛。

【规格】

10mg

【用法用量】

口服：一次10-20mg（1-2片），一日2次。极量，一次40mg（4片），一日0.12g（12片）。

【不良反应】

1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。

2.循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。

3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。

4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。

5.口腔：可能出现牙龈肥厚。

6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。

【禁忌】

孕妇禁用、儿童禁用。

【注意事项】

1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。

2.低血压患者慎用。

3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。

【儿童用药】

儿童禁用。

【老年用药】

服用本品后，其半衰期延长，Cmax 与 AUC 提高，注意从最低剂量开始服用，以减少不良反应的发生率。

【药物相互作用】

1.与硝酸脂类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。

2.与 β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。

3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。

4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。

5.与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。

6.葡萄柚汁与本品同服时，本品的 Cmax 及 AUC 增加。

【药物过量】

尚无足够的研究资料。现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血管透析不能清除硝苯地平。

【临床试验】

【药理毒理】

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。

药理作用

本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。

本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。

毒理研究

无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。

【药代动力学】

NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成 NF 的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10μg／ml)以上时间达12小时。

NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92％～98％，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54％。

NF在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P450单氧化酶)作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70％～80％药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90％的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1％经尿排泄，体内无蓄积作用。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

复合膜包装，每板8片，每盒2板:每板8片，每盒4板。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

国家药品标准：WS:-(X-056)-2004Z

【批准文号】

国药准字H32026198

【生产企业】

扬子江药业集团有限公司