碘普罗胺注射液

【商品名】

优维显300

【适应症】

用于诊断用药。

【用法用量】

1.静脉尿路造影

成人:如临床要求充分充盈输尿管.剂量按体重一次应不少于1ml/kg本品300mgI/ml(或0.8ml本品370mgI/ml.或1.3ml本品240mgI/ml).在特殊情况下.如病人肥胖或有肾功能损害时.剂量可以增加.儿童:婴儿肾脏的肾单位尚未成熟.浓缩功能生理性不足.需要较高剂量的造影剂.例如应采用本品300mgI/ml:新生儿每公斤体重1.5g碘.相当于5ml本品300mgI/ml.婴儿:每公斤1.0g碘.相当于3ml本品300mgI/ml.幼儿:每公斤体重0.5g碘.相当于1.5ml本品300mgI/ml.

2.摄片时间

依上述剂量.注射本品300/370需1-2分钟(注射本品240则需3-5分钟).一般肾实质在开始注射后3-5分钟显影最佳.肾盂和尿路则在8-15分钟时显示最好(本品240为12-20分钟).年青患者应较早摄片.老年患者宜较晚摄片.婴幼儿应提早.于注射后2分钟摄第一片.对比不佳应延迟摄片.

3.计算机体层(CT)增强

头颅CT:以下剂量适用于头颅CT

碘普罗胺注射液300mgI/ml:1-最多2ml/kg体重.

碘普罗胺注射液370mgI/ml:1-最多1.5ml/kg体重.

全身CT:全身CT的造影剂用量.注射速率依检查部位.诊断目的.尤其是所用扫描及重建影像的时间而异.使用低速扫描机宜行滴注.使用快速扫描机则应快速注射.

4.血管造影

用量视病人年龄.体重.心输出量.病人的一般情况.临床目的.被检查血管床的性质和容量而不同.造如本同用离溶选度品浓液与相剂常子型的规碘影.则其用量亦相同.

参考剂量

5.数字减影血管造影(DSA)根据使用离子型造影剂的经验.建议静脉"团注"(Bolus)注射30-60ml本品300或本品370(肘静脉流速8-12ml/秒.腔静脉流速10-20ml/秒)以清晰地显示大动脉.肺动脉.以及头部.颈部.肾及四肢动脉.然后.立即"团注"20-40ml等渗盐水.以减少造影剂与血管壁的接触时间.

动脉法DSA比静脉法造影剂用量及浓度均可降低.选择性越高.造影剂用量越少.故肾功能损害者宜选用动脉法.与传统的血管造影比较.动脉法DSA所采用的造影剂浓度.用量及速率均可减少.

【药理毒理】

碘普罗胺是一种新型非离子型低渗性造影剂，动物试验证明其适用于血管造影、脑和腹部CT扫描以及尿道造影等。在对未用麻醉或药物抑制的大鼠注射碘普罗胺和其他低渗或高渗造影剂，结果表明碘普罗胺和甲泛酸胺一样具有良好耐受性，比甲醇异泛影酸盐和碘肽盐远为优越；而因其渗透性低，造成的疼痛也比后者为轻。故可推论碘普罗胺在选择性周围动脉及脑动脉造影的应用上，改善了临床耐受性。毒理作用：急性毒性试验结果显示，静注碘普罗胺300mgI/ml的小鼠的LD50为73.1g/kg；大鼠的LD50为50.5g/kg；静注碘普罗胺370mgI/ml的小鼠的LD50为70.3g/kg、大鼠的LD50为57.0g/kg、狗的LD50为38.0g/kg。

【不良反应】

1.静脉注射造影剂有关的不良反应通常是轻微至中等程度而且是暂时的.但严重反应.甚至致命性的反应也曾有报告.恶心.呕吐.红斑.疼痛和湿热感是最常见的反应.湿热感或恶心感可以通过减慢注射速率.或暂停注射来改善.其它可能发生的症状是:寒颤.发热.出汗.头痛.晕眩.面色苍白.虚弱.窒息感.喘气.血压升高或降低.荨麻疹.各类皮疹.水肿.痉挛.发抖.喷嚏和流泪.这些反应可能是休克的先兆而与造影剂的用量及给药方式无关.这时.应立即停止注入造影剂.必要时.进行诊断性的静脉给药治疗.针管以选用软性插管为宜.以便紧急时.立即采取措施.检查室应配急救药.气管插管和呼吸器(参见"造影剂意外的治疗建议").经验表明.有过敏倾向的患者.更易引起上述反应.

2.严重反应需要急救的情况可能有:循环紊乱伴有外周血管舒张.血压下降反射性心跳过速.呼吸困难.激动.精神错乱.紫绀以至于意识丧失.血管外注射造影剂很少导致严重的组织反应.

现已了解血管造影和其他会导致造影剂进入脑动脉的检查.可引发神经症状如昏迷.短暂性精神错乱和嗜眠症.一过性轻瘫.视力障碍.面肌松弛及癫痫症发作.有癫痫病史或有脑损伤性癫痫的病人较易发作.罕见的情况下.也可由静脉内使用造影剂而诱发.

3.罕见短暂的肾功能衰竭.延迟反应偶尔发生.

4.不排除造影剂过敏的先兆.

【禁忌】

1.对含碘对比剂过敏及明显的甲状腺功能亢进的患者禁用。

2.妊娠及急性盆腔炎患者禁行子宫输卵管造影。

3.急性胰腺炎时，禁行ERCP（内窥镜逆行性胰胆管造影）。

4.禁用于鞘内注射。鞘内给药也许会导致死亡、惊厥、脑出血、昏迷、瘫痪、蛛网膜炎、急性肾功能衰竭、心脏骤停、抽搐、横纹肌溶解症、高热和脑水肿、化学性脑膜炎、假性脑膜炎。

【注意事项】

1.使用造影剂前应做碘过敏试验.经验表明.有过敏倾向的患者较他人更易发生过敏反应.对这种病例.有些医师预防性地给予抗组织胺药或皮质类固醇.但造影剂与预防性药物不可混合注射.

2.检查当日病人须空腹但予以充足水分.必须先纠正水.电解质紊乱.对有这种倾向者尤为重要.

腹部血管造影和尿路造影时.肠内无粪块及气体可提高诊断效果.病人自检查前二日起禁食易产气食物.特别是豌豆.黄豆.扁豆.色拉.水果.黑面包.新鲜面包和未烹饪的蔬菜.检查前日.病人应于下午六时后禁食.当晚宜服缓泻剂.婴幼儿检查前不应长时间禁食和使用泻剂.

3.使病人镇静的措施和给予适当药物可使病人避免过度兴奋.不安和疼痛.这些因素可诱发副作用或加剧造影剂反应.

4.将造影剂加热至体温.可增加其耐受性.

5.造影剂应尽可能在病人仰卧时注入.经验表明.给药后应继续观察病人至少30分钟.而严重的副作用大多发生在这段时间内.

6.非立即使用时.勿将本品吸入注射器内.检查后所剩造影剂必须废弃.

7.碘造影过敏.严重的肝肾功能损害.心脏和循环功能不全.肺气肿.一般情况极差.重度脑动脉硬化.长期的糖尿病.脑性痉挛状态.潜在性甲状腺机能亢进.良性结节性甲状腺肿.多发性骨髓瘤患者需特别仔细地权衡检查的利弊.

8.多发性骨髓瘤.长期糖尿病.多尿.少尿.痛风.婴幼儿及一般情况极差的患者.即使注射低渗造影剂.术前亦不应限制液体入量.

9.孕妇使用本品是否安全尚无定论.但妊娠期应避免辐射.故要仔细权衡X线检查的利害得失.而不论其是否使用造影剂.

10.嗜铬细胞瘤患者术前宜给予α-受体阻滞剂.以防止高血压危象.

11.注射经肾排泄的含碘造影剂后.甲状腺组织摄取诊断甲状腺异常的放射性同位素的能力降低可达二周.个别病员甚可更长.

12.有经验的放射学家认为应付极少见的造影剂意外的最好预防措施是做好立即抢救的准备.这包括及时提供给药的血管通路.常备所需药品(如皮质类固醇).气管插管及呼吸器(参见"造影剂意外的治疗建议").

13.造影剂意外的治疗建议备妥急救药品和器械.熟悉急救措施对及时处理造影剂意外至关重要.

建议采取以下措施:

(1)静脉注射大剂量水溶性皮质类固醇.如6a-甲基去氢氢化可的松半琥珀酸钠.按下述剂量注射:所有病例均立即静脉注射500mg(4岁以下250mg).于2-3分钟内注完.危重患者可再追加剂量至30mg/kg体重(例如体重70kg者.大约注射2000mg).于3-5分钟内注完.保留静脉插管或导管.维持血管通路.有些医师主张给予皮质类固醇之前或同时及早补充血容量(参阅"循环衰竭及休克".)

(2)给氧.必要时可正压给氧进一步处理视病人情况及最主要的症状而定.

下述剂量仅适用于成人.儿童依年龄剂量酌减.注射血液代用品补充血容量.点滴去甲肾上腺素.将5mg溶于500ml溶液(10%溶液.5-10ml).使用强心苷的患者慎用钙剂.

心室纤颤:立即进行胸外心脏按摩及人工呼吸.以除颤器除颤.如有必要可重复除颤.若无效或无除颤器.心内注射0.5g普鲁卡因酰胺.每5-10分钟静脉注射8.4%(即1mval/ml)碳酸氢钠50ml.以拮抗在心室停搏或心室纤颤时产生的缺氧性酸中毒.检查血pH值.

肺水肿:以血压计袖带阻断静脉.成人可切开静脉放血.静脉注射速效利尿剂.成人滴注40%葡萄糖溶液用于高渗利尿.如患者未洋地黄化.可给予适当的强心苷使其快速达到饱和量.例如成人给予毒毛旋花子甙0.125-0.25mg.静脉注射(二尖瓣狭窄患者慎用).正压呼吸.但不能用于休克的病人.

脑症状:病人烦躁.应肌肉或缓慢静脉注射镇定药如安定.对严重的兴奋状态可加用异丙嗪50mg臀部注射.对脑器质性惊厥.肌肉注射0.2-0.4g苯巴比妥.严重的惊厥(癫痫持续状态).应静脉注射短效麻醉剂.

过敏症状:

严重的荨麻疹.注射抗组织胺药以加强皮质类固醇的作用.亦可予以钙剂(使用强心苷者慎用).

哮喘发作.可非常缓慢地静脉注射抗组织胺药(如异丙嗪50mg).

上呼吸道梗阻.可考虑气管切开.

【药物相互作用】

双胍（二甲双胍）：急性肾衰竭或重度慢性肾脏疾病患者清除双胍类药物的能力降低，能够引起的药物聚积并导致乳酸性酸中毒。使用本品可能引起肾损伤或使肾损伤加重，因此对于接受二甲双胍治疗的患者可能发生乳酸性酸中毒的风险增高，特别是对于已经存在肾损伤的患者（参见【注意事项】）。

作为一种预防措施，应在使用对比剂前48小时停用双胍类药物，并一直持续到给予对比剂后的48小时。仅在基线肾功能恢复后才重新使用双胍类药。

与精神安定剂和抗抑郁药合并使用，可以降低癫痫发作的阈值，因而增加与对比剂有关的反应的危险性。

β-受体阻滞剂：发生过敏反应的患者如同时服用β-受体阻滞剂，可能对β-受体激动剂的治疗发生抵抗。（见【注意事项】）

白介素－2：先前白介素－2的治疗（长达数周）与对碘普罗胺注射液发生迟发性反应风险的增加有关。

•干扰诊断检查

放射同位素：由于放射同位素摄取的减少，在碘普罗胺注射液给药后，促甲状腺的放射性同位素对甲状腺异常的诊断和治疗可能被延迟数周。

【贮藏】

遮光、避电离辐射，在30℃以下保存。

【批准文号】

国药准字J20130157，H20130520

【生产企业】

拜耳医药保健有限公司广州分公司