硝酸甘油片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年02月05日

修改日期：2015年12月01日

【药品名称】

硝酸甘油片

【成份】

本品主要成份为：硝酸甘油。

 

【性状】

本品为白色片

【适应症】

用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或冶疗充血性心力衰竭。

【规格】

0.5mg

【用法用量】

片剂：成人一次用0.25～0.5mg（半片～1片）舌下含服。每5分钟可重复0.5mg(1片)，直至疼痛缓解。如果15分钟内总量达1.5mg(3片)后疼痛持续存在，应立即就医。在括动或大便之前5～10分钟预防性使用，可避免诱发心绞痛。

【不良反应】

（1）头痛:可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。

（2）偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。

（3）治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗，苍白和虚脱。

（4）晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。

【禁忌】

禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。

【注意事项】

（1）应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。

（2）小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。

（3）应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。

（4）诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。

（5）可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。

（6）可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。

（7）如果出现视力模糊或口于，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应谨慎。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

（1）中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。

（2）与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。

（3）阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。

（4）使用长效硝酸盐可降低舌下用药的冶疗作用。

（5）枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。

（6）与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。

【药物过量】

过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。

【药理毒理】

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氯（NO），激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。

硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张未压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。

冶疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。

使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。

【药代动力学】

舌下含服立即吸收，生物利用度80％；而口服因肝脏首过效应，生物利用度仅为80％。舌下给药约2～3分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰值为2-3ng/ml，作用持续10-30分钟，半衰期约1-4分钟。血浆蛋白的结合率约为60％。主要在肝脏代谢，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1，2-和1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。

【贮藏】

遮光、密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】

药用棕色玻璃瓶包装，100片/瓶。

【有效期】

18个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字 H37021445

【生产企业】

企业名称：山东信谊制药有限公司