注射用盐酸头孢甲肟

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月29日

修改日期：2013年12月12日

【商品名】

雷特迈星

【成份】

本品主要成份为盐酸头孢甲肟。辅料为无水碳酸钠。

化学名称:(6R，7R)-7-[（Z）-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸盐酸盐(2:1)。

分子式:(C16H17N9O5S3)2•HCl

分子量:1059.58

【适应症】

本品适用于头孢甲肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的下述感染症：

1、肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染；肺脓肿、脓胸；

2、肾盂肾炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宫内膜炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎；

3、胆管炎、胆囊炎、肝脓肿；腹膜炎；

4、烧伤、手术创伤的继发感染；

5、败血症；

6、脑脊膜炎。

【规格】

按 C16H17N9O5S3计 0.5g

【用法用量】

用法：本品溶于0.9％氯化钠注射液或葡萄糖注射液中，静脉滴注。

对成年人也可将本品的1次用量0.5g-2g 加于糖液、电解质液或氨基酸制剂等的补液中、在30分钟-2小时内进行静脉滴注。对小儿也可考虑将1次用量加于补液内，在30分钟-1小时，进行静脉滴注。静注用1g 时注入约5ml 溶解液于瓶内溶解，溶解后注入不少于100ml 溶解液中滴注。

用量：

1、成人：

轻度感染：一日1-2g。分2次静脉滴注；中、重度感染：可增至一日4g，分2-4次静脉滴注。也可根据临床情况进行剂量调整。

2、小儿：

轻度感染：一日每公斤体重40-80mg，分3-4次静脉滴注；中、重度感染：可增量至一日每公斤体重160mg，分3-4次静脉滴注。脑脊膜炎：可增量至一日每公斤体重200mg，分3-4次静脉滴注。

【不良反应】

1、严重的不良反应：

（1）有时引起休克(小于0.1％)，故要仔细观察。若出现感觉不适、口内异常感、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等异常症状时，应停止给药，并进行适当处理。

（2）偶有急性肾功能不全等严重肾功能障碍(小于0.1％)，故要定期检查肾功能，仔细观察，如异常时，要停止给药。并进行适当的处理。

（3）有时出现粒细胞减少(小于0.1-5％)或无粒细胞症(小于0.1％)，另外，其他头孢类抗生素有引起溶血性贫血的报告，出现异常时，应停止给药，并进行适当处理。

（4）有时出现伪膜性结肠炎等伴随血便的严重性结肠炎(小于0.1％)，如出现腹痛、多次腹泻时.应立即停止给药，并进行适当处理。

（5）伴有发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 射线异常、嗜酸性细胞增多等的间质性肺炎和 PIE 综合症(小于0.1％)，出现这种症状时。要停止给药，并进行适当处理。

（6）对肾功能不全的患者。大量用药时，有时引起痉挛等；

2、其他不良反应（1）过敏症：皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发烧、淋巴腺肿大、关节痛；

（2）血液：贫血、嗜酸性细胞增多、血小板减少；

（3）肝脏：ALT、AST、ALP、LDH 升高、黄疸、γ-GTP 升高；

（4）消化道：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛；

（5）菌群失调症：口腔炎、念珠菌症；

（6）维生素缺乏症：维生素 K 缺乏症状（低凝酶原血症、出血倾向等）、维生素 B 缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)；

（7）其他：倦怠感、蹒跚、头痛。

【禁忌】

对本品及头孢菌素类有过敏反应史者禁用。

【注意事项】

1、下述患者慎重用药

（1）对青霉素类抗生素有过敏史的患者；

（2）本人或父母兄弟中有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性症状体质的患者；

（3）有严重肾功能障碍的患者(有可能出现血药浓度持续升高)；

（4）老年患者(生理功能下降，易出现副作用；有时出现维生素 K 缺乏而出血倾向)；

（5）经口摄食不良者或静脉内营养者、全身状态不良者(有时可引起维生素 K 缺乏症，故应仔细观察)；

2、因有可能发生休克反应，所以要详细问诊。建议在注射前做皮肤过敏反应试验。要事先做好一旦发生休克时的急救处理工作。

3、使用本品时，最好定期做肝功能、肾功能、血液等检查。

4、对诊断试剂的干扰：除检尿糖试带(TES-tape)反应外，用班氏试剂、弗林氏试剂、Clinitest(含硫酸铜的片状试剂)进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性反应，请注意。

5、药物使用时注意：

（1）给药途径：本制剂只限于静脉内注射用

（2）给药方法：为防止大剂量静脉给药时偶发的血管痛，血栓性静脉炎，请充分注意注射液的配制方法、注射部位、注射方法等，并请尽量减慢注射速度

（3）溶解后：溶解后要尽快使用，若必须保存时也要在12小时内使用

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠用药的安全性尚未确立，孕妇及哺乳期妇女使用本品需权衡利弊。

【儿童用药】

早产儿、新生儿用药的安全性尚不确定。

【老年用药】

老年患者多数生理功能下降，易出现副作用。有时出现维生素 K 缺乏而出血倾向。

【药物相互作用】

1、呋喃苯胺酸利尿剂：有报导与其他头孢类抗生素并用可使肾功能障碍加重。故并用时应注意肾功能；

2、乙醇(饮酒)：由饮酒而摄取乙醇，有时出现潮红恶心、心动过速、多汗、头痛等，故在用药期间及用药后至少一周内应避免饮酒而摄取乙醇。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用本品为半合成的头孢菌素类广谱抗生素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。本品对革兰阴性菌具有强抗菌作用是由于其良好的细胞外膜通透性，对 β-内酰胺酶稳定，且对青霉素结合蛋白(PBPS)1A、1B 和3的亲和力强，从而对细胞壁粘肽交联形成具有较强的阻碍作用。

体外试验表明，本品对革兰阳性菌和阴性菌均有作用。对革兰阳性菌的抗菌力。以化脓性链球菌和肺炎链球菌而论，作用强于头孢替安(CTM)和头孢唑啉(CEZ)。对消化球菌属、消化链球茵属显示有强抗菌力。对革兰阴性菌的抗菌力，以大肠杆菌和肺炎杆菌而论，稍强于 CTM，远强于 CEZ。对流感杆菌、变形杆菌属、粘质沙雷氏杆菌、枸橼酸杆菌属、肠道菌属的抗菌力比 CTM 强。远比 CEZ 强。另外对拟杆菌属也显示有强抗菌力。

毒理研究生

殖毒性动物试验表明，在大鼠、兔及猴的器官形成期给药。家兔各给药组均出现雌兔死亡或流产.但各种动物均未见致畸作用。大鼠一般生殖毒性试验、围产期生殖毒性试验均未见明显异常。

【药代动力学】

据文献资料

肾功能正常成人单次静脉滴注本药0.5g 和1g 后，血药峰浓度分别可达50.9mg／L 和135.7mg／L，单次静脉注射头孢甲肟0.5和1g 后，血药峰浓度分别可为75mg／L 和125mg／L。本品的血清消除半衰期约为一小时。给药后在多种组织和体液中分布良好。也可透过血脑屏障。本药主要经肾脏排泄.成年人(肾功能正常者)一次静脉注射或静脉滴注本药0.5g、1g、2g 后，6小时内尿中排泄率为60-82％。此外，静脉滴注1g 后的尿药浓度为0-2小时约4400μg／L，2-4小时约750μg／L，4-6小时约120μg／L。小儿(肾功能正常者)一次静脉注射或静脉滴注10、20、40mg／kg 后。6小时的尿排泄率与成年人相同。

【贮藏】

遮光、密闭，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

【批准文号】

国药准字 H20060381（0.5g）

【生产企业】

企业名称：桂林澳林制药有限责任公司