【适应证】
晚期大肠癌，可与5-Fu、CF联合用。单独用药5-Fu化疗方案失败者。
【注意事项】
（1）本品应在有经验的肿瘤专科医生的指导下使用。
（2）考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药：①患者具危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。②在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，（当迟发性腹泻一旦发生，需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗）。建议医院对这类患者严格管理。
（3）本品不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。
（4）关于迟发性腹泻：
患者必须了解，在使用本品24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注本品后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。既往接受过腹部/盆腔放射的患者基础白细胞升高及行为状态评分﹥2的患者，其腹泻的危险性增加在治疗不当，腹泻可能危及生命，尤其对于合并中性粒细胞减少症的患者更是如此。
一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量含电解质的饮料并马上开始抗腹泻治疗。这种抗腹泻治疗应由使用本品的单位来进行。出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗。
另外，当腹泻发生时，患者应及时就诊，目前，推荐的抗腹泻治疗措施为：高剂量的洛哌丁胺（2mg/2小时）这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量，本药有导致麻痹性肠梗阻的危险。故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续使用超过48小时。除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症（粒细胞计数﹤0.05×109/L）时，应用广谱抗生素预防性治疗。
除抗腹泻治疗外，当出现以下症状时应住院治疗腹泻：腹泻同时伴有发热；严重腹泻（需静脉补液）；开始高剂量的洛哌丁胺治疗48小时后仍有腹泻发生。
洛哌丁胺不应用于预防性治疗，甚至前一周期出现过迟发性腹泻的患者也不应如此。出现严重腹泻的患者，在下个周期用药应减量。
（5）血液学：
在本品治疗期间，每周应查全血细胞计数，患者应了解中性粒细胞减少的危险性及发热的意义，发热性中性粒细胞减少症（体温超过38℃，中性粒细胞计数﹤0.1×109/L），应立即住院静脉滴注广谱抗生素治疗。
只有当中性粒细胞计数﹥0.15×109/L，方可恢复使用本品治疗。当患者出现严重无症状的中性粒细胞减少症（﹤0.05×109/L），发热（体温超过38℃）或感染伴中性粒细胞减少（中性粒细胞计数﹤0.1×109/L），应减量，对出现严重腹泻的患者，因其感染的危险性及血液学毒性会增加，应做全血细胞计数。
（6）老年人由于各项生理功能的减退几率很大，尤其是肝功能减退，因此对老年患者选择本品剂量时应谨慎。
（7）治疗前及每周期化疗前均检查肝功能。肝功能不良患者（胆红素在正常值上限的1.0～1.5，氨基转移酶超过正常值上限的5倍时）出现严重中性粒细胞减少症及发热性中性粒细胞减少症的危险性很大，应严密监测。本品禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。
（8）一次用药前应预防性使用止吐药。本药引起恶心呕吐的报道很常见。呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗。
（9）若出现急性胆碱能综合征（早发性腹泻及其他不同症状如出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎），应使用硫酸阿托品治疗（0.25mg皮下注射）。对气喘的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用硫酸阿托品。
（10）治疗期间及治疗结束后3个月应采取避孕措施。
（11）对驾驶和操作机器能力的影响：患者应注意，在使用本品24小时内。有可能出现头晕及视力障碍，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。
【禁忌证】
对盐酸伊立替康三水合物或其辅料过敏者；慢性肠炎和/或肠梗阻；胆红素超过正常值上限1.5倍；严重骨髓功能衰竭者；WHO行为状态评分＞2；妊娠及哺乳期妇女。
【不良反应】
迟发性腹泻和中性粒细胞减少为剂量限制性毒性，迟发性腹泻多发生在给药后5天，平均持续4天，严重者致死。伪膜性肠炎；恶心、呕吐，肠梗阻、肠塞绞痛、胃肠道出血，大肠炎，肠穿孔，厌食，腹痛及黏膜炎；中性粒细胞减少、血小板下降及贫血，乙酰胆碱综合征，用药后24小时出现腹痛、黏膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪及流涎，乏力、发热，气短、呼吸困难，脱发，皮肤反应，过敏反应，肌肉收缩、痉挛，感觉异常，短暂性语言障碍。
【用法和用量】
仅用于成人。
本品推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。
剂量调整：对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数＜0.05×109/L），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38oC），中性粒细胞计数＜0.1×109/L，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。
延迟给药：患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品。当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。
疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
特殊人群：
肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由（ULN）的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。对该人群应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限的1.5倍时，不可用本品治疗。
肾功能受损的患者：本品不宜用于肾功能不良的患者。
老年人：未对老年人进行过特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退几率很大，选择剂量时须谨慎。
【制剂与规格】
注射用盐酸伊立替康：40mg。
盐酸伊立替康注射液 ：（1）2ml∶40mg；（2）5ml∶0.1g。
【生产企业】
江苏恒瑞医药股份有限公司
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