盐酸坦洛新缓释胶囊

【修订日期】

核准日期：2006年10月27日

修改日期：2007年06月06日

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为类白色球形小丸。

【适应症】

用于缓解良性前列腺增生症（BPH）引起的排尿障碍。

【规格】

0.2mg。

【用法用量】

用法：口服，饭后口服。

用量：一次0.2mg(1粒)，一日一次。根据年龄、症状的不同可适当增减。

【不良反应】

1.神经精神系统：偶见头晕、蹒跚感等。

2.循环系统：偶见血压下降、心率加快等。

3.过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药。

4.消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲缺乏等。

5.肝功能：偶见 ALT、AST、LDH 升高，停药的可恢复正常。

6.其它：偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。

【禁忌】

对下列患者禁用：

1对本药过敏者。

2肾功能不全患者。

【注意事项】

1.注意不要嚼碎服用，应整个吞服。

2.体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。

3.肾功能不全患者应视 Cr 情况慎用或禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用本品。

【儿童用药】

禁用本品。

【老年用药】

因高龄患者中常有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况，如得不到

期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。

【药物相互作用】

合用降压药时，应密切注意血压变化。

【药物过量】

本品过量使用可能会引起血压下降，因此要注意用量。

【药理毒理】

药理作用

1.对交感神经 α1受体的阻断作用：本品可选择性阻断 α1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.5～

22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45～140倍。此外，本品对 α1受体的亲和力比 α2受体的强5400～

24000倍。

2.对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系 α1受体亚型 α1A的特异性拮抗剂，而尿道、膀

胱颈部及前列腺存在的 α1受体主要为 α1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑

肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松驰，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是

抑制血管舒张压上升的13倍。

3.改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力，而对节律性膀胱收缩和

膀胱内压曲线无影响。

毒理研究

重复给药毒性

文献报道，大鼠、小猎犬（经口）连续给药3个月后发现子宫、卵巢重量减轻。

生殖毒性

雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/kg/d 可导致生育力显著下降，但这种作用

呈可逆性，生育力在单剂量给药停药3天或多剂量给药停药4周后得到改善，在多剂量停药9

周后恢复正常；雄性大鼠多剂量10mg/kg/d 或100mg/kg/d（AUC 分别为正常人的0.2和16倍）

给药未影响生育力。在已完成的各项试验中，盐酸坦洛新未出现致畸作用。

致癌性

据报道，雌性大鼠盐酸坦洛新给药剂量超过5.4mg/kg 后，乳腺纤维腺瘤发生率升高（p<0.0

15）。雌性小鼠连续2年盐酸坦洛新45mg/kg/d 和158mg/kg/d 给药，乳腺纤维腺瘤（p<0.001）

和腺癌（p<0.075）发生率升高。试验中雌性大鼠和小鼠乳腺肿瘤的发生可能与盐酸坦洛新

所致的催乳激素水平升高有关。

【药代动力学】

单剂量口服本品0.2mg 后，血药浓度达峰时间5.2±1.0小时，峰浓度7.37±1.12ng/ml，表

观消除半衰期为7.68±1.40小时，平均驻留时间 MRT 为12.31±1.70小时。

【贮藏】

密封，室温保存。

【包装】

铝塑水泡眼包装，10粒/板/盒。

【有效期】

暂定36个月。

【执行标准】

YBH04822005

【批准文号】

国药准字 H20050392

【生产企业】

企业名称：江苏恒瑞医药股份有限公司