盐酸坦洛新缓释胶囊

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所属分类:前列腺增生

【修订日期】

核准日期:2006年10月27日

修改日期:2007年06月06日

【性状】

本品为硬胶囊,内容物为类白色球形小丸。

【适应症】

用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的排尿障碍。

【规格】

0.2mg。

【用法用量】

用法:口服,饭后口服。

用量:一次0.2mg(1粒),一日一次。根据年龄、症状的不同可适当增减。

【不良反应】

1.神经精神系统:偶见头晕、蹒跚感等。

2.循环系统:偶见血压下降、心率加快等。

3.过敏反应:偶尔可出现皮疹,出现这种症状时应停止服药。

4.消化系统:偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲缺乏等。

5.肝功能:偶见 ALT、AST、LDH 升高,停药的可恢复正常。

6.其它:偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。

【禁忌】

对下列患者禁用:

1对本药过敏者。

2肾功能不全患者。

【注意事项】

1.注意不要嚼碎服用,应整个吞服。

2.体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。

3.肾功能不全患者应视 Cr 情况慎用或禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用本品。

【儿童用药】

禁用本品。

【老年用药】

因高龄患者中常有肾功能低下者,这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况,如得不到

期待的效果,不应继续增量,而应改用其它适当的处置方法。

【药物相互作用】

合用降压药时,应密切注意血压变化。

【药物过量】

本品过量使用可能会引起血压下降,因此要注意用量。

【药理毒理】

药理作用

1.对交感神经 α1受体的阻断作用:本品可选择性阻断 α1受体,其作用比盐酸哌唑嗪强0.5~

22倍,比甲磺酸酚妥拉明强45~140倍。此外,本品对 α1受体的亲和力比 α2受体的强5400~

24000倍。

2.对尿道、膀胱及前列腺的作用:因本品系 α1受体亚型 α1A的特异性拮抗剂,而尿道、膀

胱颈部及前列腺存在的 α1受体主要为 α1A受体,因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑

肌具有高选择性的阻断作用,使平滑肌松驰,尿道压迫降低,其抑制尿道内压上升的能力是

抑制血管舒张压上升的13倍。

3.改善排尿障碍的作用:本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力,而对节律性膀胱收缩和

膀胱内压曲线无影响。

毒理研究

重复给药毒性

文献报道,大鼠、小猎犬(经口)连续给药3个月后发现子宫、卵巢重量减轻。

生殖毒性

雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/kg/d 可导致生育力显著下降,但这种作用

呈可逆性,生育力在单剂量给药停药3天或多剂量给药停药4周后得到改善,在多剂量停药9

周后恢复正常;雄性大鼠多剂量10mg/kg/d 或100mg/kg/d(AUC 分别为正常人的0.2和16倍)

给药未影响生育力。在已完成的各项试验中,盐酸坦洛新未出现致畸作用。

致癌性

据报道,雌性大鼠盐酸坦洛新给药剂量超过5.4mg/kg 后,乳腺纤维腺瘤发生率升高(p<0.0

15)。雌性小鼠连续2年盐酸坦洛新45mg/kg/d 和158mg/kg/d 给药,乳腺纤维腺瘤(p<0.001)

和腺癌(p<0.075)发生率升高。试验中雌性大鼠和小鼠乳腺肿瘤的发生可能与盐酸坦洛新

所致的催乳激素水平升高有关。

【药代动力学】

单剂量口服本品0.2mg 后,血药浓度达峰时间5.2±1.0小时,峰浓度7.37±1.12ng/ml,表

观消除半衰期为7.68±1.40小时,平均驻留时间 MRT 为12.31±1.70小时。

【贮藏】

密封,室温保存。

【包装】

铝塑水泡眼包装,10粒/板/盒。

【有效期】

暂定36个月。

【执行标准】

YBH04822005

【批准文号】

国药准字 H20050392

【生产企业】

企业名称:江苏恒瑞医药股份有限公司


【注意】

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