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【修订日期】
核准日期:2006年10月27日
修改日期:2007年06月06日
【性状】
本品为硬胶囊,内容物为类白色球形小丸。
【适应症】
用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的排尿障碍。
【规格】
0.2mg。
【用法用量】
用法:口服,饭后口服。
用量:一次0.2mg(1粒),一日一次。根据年龄、症状的不同可适当增减。
【不良反应】
1.神经精神系统:偶见头晕、蹒跚感等。
2.循环系统:偶见血压下降、心率加快等。
3.过敏反应:偶尔可出现皮疹,出现这种症状时应停止服药。
4.消化系统:偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲缺乏等。
5.肝功能:偶见 ALT、AST、LDH 升高,停药的可恢复正常。
6.其它:偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。
【禁忌】
对下列患者禁用:
1对本药过敏者。
2肾功能不全患者。
【注意事项】
1.注意不要嚼碎服用,应整个吞服。
2.体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。
3.肾功能不全患者应视 Cr 情况慎用或禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用本品。
【儿童用药】
禁用本品。
【老年用药】
因高龄患者中常有肾功能低下者,这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况,如得不到
期待的效果,不应继续增量,而应改用其它适当的处置方法。
【药物相互作用】
合用降压药时,应密切注意血压变化。
【药物过量】
本品过量使用可能会引起血压下降,因此要注意用量。
【药理毒理】
药理作用
1.对交感神经 α1受体的阻断作用:本品可选择性阻断 α1受体,其作用比盐酸哌唑嗪强0.5~
22倍,比甲磺酸酚妥拉明强45~140倍。此外,本品对 α1受体的亲和力比 α2受体的强5400~
24000倍。
2.对尿道、膀胱及前列腺的作用:因本品系 α1受体亚型 α1A的特异性拮抗剂,而尿道、膀
胱颈部及前列腺存在的 α1受体主要为 α1A受体,因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑
肌具有高选择性的阻断作用,使平滑肌松驰,尿道压迫降低,其抑制尿道内压上升的能力是
抑制血管舒张压上升的13倍。
3.改善排尿障碍的作用:本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力,而对节律性膀胱收缩和
膀胱内压曲线无影响。
毒理研究
重复给药毒性
文献报道,大鼠、小猎犬(经口)连续给药3个月后发现子宫、卵巢重量减轻。
生殖毒性
雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/kg/d 可导致生育力显著下降,但这种作用
呈可逆性,生育力在单剂量给药停药3天或多剂量给药停药4周后得到改善,在多剂量停药9
周后恢复正常;雄性大鼠多剂量10mg/kg/d 或100mg/kg/d(AUC 分别为正常人的0.2和16倍)
给药未影响生育力。在已完成的各项试验中,盐酸坦洛新未出现致畸作用。
致癌性
据报道,雌性大鼠盐酸坦洛新给药剂量超过5.4mg/kg 后,乳腺纤维腺瘤发生率升高(p<0.0
15)。雌性小鼠连续2年盐酸坦洛新45mg/kg/d 和158mg/kg/d 给药,乳腺纤维腺瘤(p<0.001)
和腺癌(p<0.075)发生率升高。试验中雌性大鼠和小鼠乳腺肿瘤的发生可能与盐酸坦洛新
所致的催乳激素水平升高有关。
【药代动力学】
单剂量口服本品0.2mg 后,血药浓度达峰时间5.2±1.0小时,峰浓度7.37±1.12ng/ml,表
观消除半衰期为7.68±1.40小时,平均驻留时间 MRT 为12.31±1.70小时。
【贮藏】
密封,室温保存。
【包装】
铝塑水泡眼包装,10粒/板/盒。
【有效期】
暂定36个月。
【执行标准】
YBH04822005
【批准文号】
国药准字 H20050392
【生产企业】
企业名称:江苏恒瑞医药股份有限公司
【注意】
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