羟氯喹 Hydroxychloroquine

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所属分类:抗原虫药

【适应证】

用于预防疟疾发作和治疗疟疾急性发作及治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。

【注意事项】

(1)牛皮癣患者及卟啉症患者使用后均可使原病症加重。故不应使用于这些患者,除非根据医师判断,患者的得益将超过其可能的风险。

(2)接受长期或高剂量治疗的某些患者,已观察到有不可逆视网膜损伤,据报道视网膜病变具有剂量相关性。

(3)服用羟氯喹应进行初次(基线)以及定期(每3个月1次)的眼科检查(包括视敏度、输出裂隙灯、眼底及视野检查)。

(4)如果视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常迹象(如色素变化,失去中心凹反射)或出现任何视觉症状(如闪光和划线),且不能用调节困难或角膜混浊完全解释时,应当立即停药,并密切观察其可能的进展。即使在停止治疗之后,视网膜改变(及视觉障碍)仍可能进展。

(5)长期治疗的所有患者应定期随访和检查,包括检查膝和踝反射,以及发现肌肉软弱的任何迹象。如发现肌软弱,应当停药。

(6)肝病或醇中毒患者,或者与已知有肝毒性的药物合用时,应慎用。

(7)对长期接受本品治疗的患者应定期作血细胞计数。如出现不能归因于所治疾病的任何严重血液障碍,应当考虑停药。缺乏G-6-PD(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶)的患者应慎用本品。

(8)服用羟氯喹可出现皮肤反应,因此对接受有产生皮炎的明显倾向的药物的任何患者给予羟氯喹时,应适当注意。

(9)早期诊断“硫酸羟氯喹视网膜病变”的推荐方法,包括①用眼底镜检查黄斑是否出现细微的色素紊乱或失去中心凹反射,以及②用小的红色视标检查中心,视野是否有中心周围或中心房的盲点,或者确定对于红色的视网膜阈。任何不能解释的视觉症状如闪光或划线,也应当怀疑是视网膜病变的可能表现。

(10)因过量或过敏而出现严重中毒症状时,建议给予氯化铵口服(成人一日8g,分次服用),一周3或4日,在停止治疗后使用数月,因为尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的肾排泄增加20%~ 90%,然而对肾功能损伤的患者及或代谢性酸中毒患者应当谨慎。

【禁忌证】

对任何4-氨基喹啉化合物治疗可引起的视网膜或视野改变者、已知对4-氨基喹啉化合物过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。

【不良反应】

4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应,但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。

(1)中枢神经系统:兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇 、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。

(2)神经肌肉系统:眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。

(3)眼反应:①睫状体:调节障碍,伴视觉模糊的症状。该反应具剂量相关性,停药后可逆转。②角膜:一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。常见可逆性伴或不伴症状(视觉模糊,在光线周围出现光晕、畏光)的角膜改变。角膜沉着可能早在开始治疗后3周即已出现。羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。③视网膜:黄斑水肿、萎缩,异常色素沉着[轻度色素小点出现“牛眼(bull’s-eye)”外观,中心凹反射消失,在暴露于明亮光线(光应激试验)之后黄斑恢复时间增加,在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。④其他眼底改变:包括视神经乳头苍白和萎缩,视网膜小动脉变细,视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜。⑤视野缺损:中心周围或中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降、罕见视野狭窄。归因于视网膜病变的最常见的视觉症状是:阅读及视物困难(遗漏词、字母或部分物体),畏光,远距视觉模糊,中心或周围视野有区域消失或变黑,闪光及划线。视网膜病变似具有剂量相关性,在一日1次治疗数月(罕见)至数年时出现;少数病例在抗疟药治疗停止后数年报道。用4-氨基喹啉化合物治疗疟疾一周给药1次,长期应用未见视网膜病变。视网膜改变患者可能有视觉症状或者没有症状(伴或不伴视野改变),罕见不伴视网膜明显改变的视觉盲点或视野缺损。视网膜病变即使停药后仍会进展。有许多患者早期的视网膜病变(黄斑色素沉着,有时伴中心、视野缺损)在治疗中止后完全消失或缓解。对红色视标出现中心、旁盲点(有时称:前黄斑病变)是早期视网膜机能障碍的征兆,停药后通常是可逆的。少数视网膜改变的病例,包括在定期眼科检查中发现的视网膜色素沉着改变,某些病例也存在视野缺损,发生在停用羟氯喹后。

(4)皮肤:头发变白、脱发、瘙痒、皮肤及黏膜色素沉着、皮疹(荨麻疹、麻疹样、苔藓样、斑丘疹、紫癜、离心形环形红斑和剥脱性皮炎)。

(5)血液系统:如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、白细胞减少,血小板减少,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏的个体发生溶血。

(6)肠胃道:食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹部痛性痉挛。

(7)其他:体重减轻,倦怠,卟啉症恶化或加速以及非光敏性牛皮癣。

(8)局部:罕见心肌病变,其与羟氯喹的关系尚不明确。

【用法和用量】

口服:用于预防疟疾发作,一周1次,于一周相同日服用,成人400mg,儿童6.45mg/kg(相当于5mg/kg),但不得超过成人用量,一般在进入疫区2周前开始服用或当时服用,成人当日用800mg,儿童5mg/kg,分为2次给药,相隔6小时服用,预防用量须一直续至离开疫区后8周。

用于治疗疟疾急性发作,成人和儿童首次10mg/kg,第2次5mg/kg(间隔6小时),第3次 5mg/kg(距离上次18小时),第4次5mg/kg(距离上次24小时)。

用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮,成人一日0.4g,分1~2次服用,根据患者的反应,该剂量可持续数周或数月。长期维持治疗,可用较小的剂量,一日0.2g~0.4g即可。

【制剂与规格】

硫酸羟氯喹片:(1)0.1g;(2)0.2g。


【注意】

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吴药师