注射用青霉素钠 Benzylpenicillin

核准日期：2007年4月29日

修改日期：2019年1月1日

【适应证】

(1)适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。

(2)青霉素为以下感染的首选药物：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等；②肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；③不产青霉素酶葡萄球菌感染；④炭疽；⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染；⑥梅毒(包括先天性梅毒)；⑦钩端螺旋体病；⑧回归热；⑨白喉；⑩青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

(3)青霉素亦可用于治疗：①流行性脑脊髓膜炎；②放线菌病；③淋病；④奋森咽峡炎；⑤莱姆病；⑥多杀巴斯德菌感染；⑦鼠咬热；⑧李斯特菌感染。；⑨除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染；⑩风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前；⑾ 可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

【制剂与规格】

0.48g(80万U)

【用法和剂量】

青霉素由肌内注射或静脉滴注给药

1、成人：肌内注射，一日80万～200万U，分3～4 次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2-4次给药。

(2)小儿：肌内注射，按体重2.5万U/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万单位，分2～4次给药。

(3)新生儿(足月产)：一次按体重5万U/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。

(4)早产儿：一次按体重3万U/kg，出生第1周每12 小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。

(5)肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或一次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。

(6)肌内注射：每50万U青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万U则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂。静脉滴注时给药速度不能超过每分钟 50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。

【不良反应】

(1)过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

(2)毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等(青霉素脑病)。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。

(3)赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

(4)二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。

(5)应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。

【禁忌证】

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

1、应用前询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。

2、对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用。

3、青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200 倍，因此应用本品须新鲜配制。

4、大剂量使用时应定期检测电解质。

5、对诊断的干扰：

（1）应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。

（2）静脉滴注此品可出现血钠测定值增高。

（3）本品可使血清丙氨酸转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献

【药物相互作用】

1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品活性，故本品不宜不宜与这些药物合用。

2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。

3.本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。

4.青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。

5.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低，因此不能置同一容器内给药。

【药物过量】

药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。

【药理毒理】

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素的葡萄球菌具有良好的抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌毒性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽胞杆菌、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具有良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。

青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

【批准文号】

0.48（80万单位）国药准字H3020657

【生产企业】

华北制药股份有限公司