厄贝沙坦 Irbesartan

【修订日期】

核准日期：2006年12月26日

修改日期：2015年11月30日

【药品名称】

通用名称：厄贝沙坦胶囊

商品名称：吉加

【性状】

本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【适应症】

高血压病。

【规格】

0.15g

【用法用量】

口服。推荐起始剂量为一次1粒(0.15g)，一日1次。根据病情可增至一次2粒(0.3g)，一日1次。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。

【不良反应】

常见的不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。

文献报道本品不良反应发生率大于1％的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1％，但低于对照组发生率的有：腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4％。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1、开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。

2、肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。

3、肝功能不全，轻中度肾功能不全者使用本品时不需调节剂量。

4、厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠和哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。

【老年用药】

老年患者使用本品时不需要调节剂量。

【药物相互作用】

本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用。但与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

【药物过量】

过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。

【药理毒理】

本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受体抑制剂，能抑制 AngⅠ转化为 AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对 AT1的拮抗作用大于 AT28500倍，通过选择性地阻断 AngⅡ与 AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。

本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

【药代动力学】

据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60～80％，不受食物的影响。血浆达峰时间为1～1.5小时，消除半衰期为11～15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶 P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90％。据国内资料报道，健康志愿者单剂量口服本品150mg 后，约1.44小时血药浓度达峰，峰浓度约为1.5μg/ml，消除半衰期约20.21小时。

【贮藏】

30℃以下干燥处保存。

【包装】

聚氯乙烯固体药用硬片/药用铝箔，7片/板/盒; 7片/板x2板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2020年版二部及YBH06102018

【批准文号】

国药准字H20000513

【生产企业】

成都盛迪医药有限公司