艾司洛尔 Esmolol

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所属分类:β受体拮抗药

【适应证】

用于心房颤动、心房扑动时控制心室率,围手术期高血压,窦性心动过速。

【注意事项】

(1)肾衰竭患者半衰期延长,注意监测。

(2)老年人慎用;支气管哮喘患者应慎用。

(3)用药期间应定期监测血压、心率、心功能变化。

(4)高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。

(5)糖尿病患者应用时应小心,本品可掩盖低血糖反应。

【禁忌证】

支气管哮喘或有支气管哮喘病史、严重慢性阻塞性肺疾病、窦性心动过缓、二~三度房室传导阻滞、难治性心功能不全、心源性休克、对本品过敏者。

【不良反应】

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。

1.发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。

2.发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。

3.发生率<1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音,消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热。

【用法和用量】

1.控制心房颤动、心房扑动时心室率

成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。

2.围手术期高血压或心动过速

(1)即刻控制剂量为:1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。

(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。

(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

【制剂与规格】

盐酸艾司洛尔注射液:(1)2ml∶0.2g;(2)10ml∶0.1g。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。

【药物相互作用】

1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。

2.与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。

3.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%。

4.与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。

5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5-8分钟。

6.本品会降低肾上腺素的药效。

7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

【批准文号】

国药准字H19991058

国药准字H19991059

【生产企业】

齐鲁制药有限公司

 

 


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