西地兰 Digoxin

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所属分类:洋地黄苷类

【适应证】

1.主要用于心力衰竭。由于其作用较快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。

2.亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。

3.终止室上性心动过速起效慢,已少用

【注意事项】

(1)本品可通过胎盘屏障,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。

(2)本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。

(3)下列情况慎用:低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、急性心肌梗死早期、活动性心肌炎、肾功能不全。

(4)新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。

(5)老年人应用时,因肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。

(6)用药期间,应定期监测地高辛血药浓度,血压、心率及心律,心电图,心功能,电解质尤其是钾、钙、镁,肾功能。疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,一般停药后1~2天中毒表现可以消退。

(7)应用本品剂量应个体化。

(8)不能与含钙注射剂合用。

【禁忌证】

(1)任何洋地黄类制剂与规格中毒者。(2)室性心动过速、心室颤动、肥厚型梗阻性心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)。(3)预激综合征伴心房颤动或心房扑动者。

【不良反应】

常见心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力和软弱;少见视力模糊、色视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱;罕见嗜睡、头痛、皮疹和荨麻疹。在洋地黄的中毒表现中,心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

【用法和用量】

静脉注射

成人常用量:用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,首剂0.4-0.6mg,以后每2-4小时可再给0.2-0.4mg,总量1-1.6mg。

小儿常用量:按下列剂量分2-3次间隔3-4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿,肌内或静脉注射按体重0.022mg/kg,2周-3岁,按体重0.025mg/kg。本品静脉注射获满意疗效后,可改用地高辛常用维持量以保持疗效。

【制剂与规格】

2ml:0.4mg

【药物相互作用】

(1)与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide,制品为丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。

(2)与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、对氨水杨酸同用时,可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。

(3)与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(Pancuronium Bromide,潘可龙,巴活郎)、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林, Scoline;Suxamethonium Chloride) 或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。

(4) 有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。

(5) β受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能,应重视。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。

(6)与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2-1/3。

(7)与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。

(8)螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。

(9)血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。

(10)依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓。

(11)吲哚美辛(Indometacin, 消炎痛)可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。

(12)与肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。

(13)洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎,尤其是也静注钙盐时,可 发生心脏传导阻滞。

(14)红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道的吸收。

(15)甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon灭吐灵)因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。

(16)不宜与酸、碱类配伍。

【批准文号】

国药准字H32021538

【生产企业】

成都倍特药业有限公司

 

 

 


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