注射用硫酸长春地辛

【药品名称】

通用名称:注射用硫酸长春地辛

【成份】

本品主要成份为硫酸长春地辛。

化学名称:16-氨基碳酰-17-去乙酰基-16-去甲氧碳酰长春碱的硫酸盐。

分子式:C43H55N507·H2S04 NH

分子量:852.02

本品辅料为:甘露醇、注射用水。

【性状】

本品为白色的疏松状固体或无定形固体;有引湿性。

【适应症】

本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。

【规格】

1mg

【用法用量】

单一用药每次3mg/m，7-10天一次，通常连续用药4-6次为一周期。生理盐水溶解后缓慢静脉注射，亦可溶于5%葡萄糖注射液缓慢静脉滴注(6~12小时)。

【不良反应】

1、骨髓抑制:最常见的为白细胞降低，其次为血小板降低，对血红蛋白有一定影响;

2、胃肠道反应:轻度食欲减低，恶心和呕吐，可有腹胀、便秘；

3、神经毒性:可逆性的末梢神经炎较长春新碱轻;

4、有生殖毒性和致畸作用:孕妇不宜使用；

5、有局部组织刺激反应:可引起静脉炎，应避免漏出血管外和溅入眼内;

6、其他:可有脱盐、皮疹、发热、此外有报道本药可引起心肌缺血。

【禁忌】

1、对本药或其他长春花生物碱过敏者禁用:

2、骨髓功能低下和严重感染者禁用。

【注意事项】

1、白细胞降到3x10/L及血小板降到50x10/L应停药。长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性。

2、肝肾功能不全的病人应慎用。

3、静脉滴注时应小心，防止外漏，以免漏出血管外造成疼痛，皮肤坏死，溃疡，一旦出现应立刻冷敷，并用0.5%普鲁卡因封闭。

4、药物溶解后应在6小时内使用。

5、对诊断的干扰:本品可使血及尿内尿酸升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇不宜使用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

1、伊曲康唑可抑制细胞色素P450介导的代谢及P-糖蛋白原，从而增加本药所致的神经如麻痹性肠梗阻。

2、Quinupristin/Dalfopristin使细胞色素P4503A4的强有力抑制剂，可增加本药的血药浓度，导致本药毒性增加。合用时，本药应减量。

【药理毒理】

本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，抑制细胞内微管蛋白的聚合，阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体的形成，使细胞分裂停于有丝分裂中期，本品对移植性动物肿瘤的抗瘤谱较广，与长春花碱和长春新碱无完全的交叉耐药。

【药代动力学】

本品在体内代谢符合三室模型，T/2a为0.037h，Ti/28为0.912h，T/2y为24.2h，本品不与血浆蛋白结合,主要经胆汁分泌到肠道排泄,约有10%经尿液排出。人体单次静脉注射(3mg/m)后，血浆中的药物浓度迅速下降，广泛分布于脾脏，肺，肝脏，周围神经和淋巴结等的浓度为血浆浓度的数倍。

【贮藏】

遮光，密闭，在冷处(2~10℃)保存。

【包装】

抗生素玻璃瓶装，1瓶/盒、10瓶/盒、20瓶/盒、50瓶/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20053020

【生产企业】

山东罗欣药业集团股份有限公司