尼麦角林片

核准日期：2006年08月23日

修改日期：2020年06月16日

【药品名称】

通用名称：尼麦角林片

商品名称：尼麦角林片(乐喜林)

【适应症】

1、改善脑动脉硬化及脑中风后遗症引起的意欲低下和情感障碍（感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等）。

2、急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状）。也适用于血管性痴呆，尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。

【用法用量】

口服，勿咀嚼。每日20-60mg，分2-3次服用。连续给药足够的时间，至少
六个月；由医生决定是否继续给药。

【不良反应】

未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和瓣膜后纤维化。

【禁 忌】

本品不适用于下述情况：近期心肌梗死、急性出血、严重的心动过缓、直立
性调节功能障碍、出血倾向和对尼麦角林过敏者。

【注意事项】

1.国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化，其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。

2.伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。

3.应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者，或有痛风史的患者，或与可能影响尿酸代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使用，必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。

4.置于儿童接触不到处！

【孕妇及哺乳期妇女用药】

毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示，本药不用于孕妇及哺乳妇女。

【儿童用药】

根据目前的适应症，本药不用于儿童。

【老年用药】

药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。

【药物相互作用】

尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢，不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。

【药物过量】

摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。

【药理毒理】

本品为半合成麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。
毒理研究表明，尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中，在临床给药剂量的五倍时，出现不良反应，超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为、试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性，尼麦角林对生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致按突变和致癌作用。

【药代动力学】

尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL（1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（>90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[3 H]标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3H] 和[14C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的80%）。粪便中的放射活性只占总量的10-20%。在四组年轻（平均24-32岁）和老年人（平均69-70岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后，轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分别平均减少32、32和59%。

在国内进行了生物利用度试验，12名健康受试者口服国产的60mg国产的尼麦角林薄膜衣片（10mg/片，6片）后，估算的MD的消除半衰期为8.1±1.6小时，峰时间和峰浓度分别为2.7±1.2小时和101.8±23.0ng/ml。12名健康受试者口服60mg国产的尼麦角林薄膜衣片(30mg/片，2片)后，估算的MDL的消除半衰期为8.5±2小时，峰时间和峰浓度分别为2.6±1.1小时和 102.8±30.5ng/ml。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

(1)5mg规格:铝塑包装，8片/板x3板/盒，12片/板x2板/盒，
12片/板x3板/盒，12片/板x5板/盒;

(2)10mg规格:铝塑包装，8片/板x3板/盒，10片/板x3板/盒，12片/板x2板/盒，12片/板x3板/盒，12片/板x5板/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

WS:-(X-256)-2004Z-2010。

【批准文号】

(1)5mg规格:国药准字H20000482;

(2)10mg规格:国药准字H20031073。

【生产企业】

昆山龙灯瑞迪制药有限公司