尼麦角林片

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核准日期:2006年08月23日

修改日期:2017年01月17日

【药品名称】

通用名称:尼麦角林片

商品名称:尼麦角林片(乐喜林)

【适应症】

1、改善脑动脉硬化及脑中风后遗症引起的意欲低下和情感障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。

2、急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状)。也适用于血管性痴呆,尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善,并能减轻疾病严重程度。

【用法用量】

口服,勿咀嚼。每日20-60mg,分2-3次服用。连续给药足够的时间,至少
六个月;由医生决定是否继续给药。

【不良反应】

未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中,可观察到血液中尿酸浓度升高,但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。国外已有纤维化反应的病例报道,如肺间质、心肌、心脏瓣膜和瓣膜后纤维化。

【禁 忌】

本品不适用于下述情况:近期心肌梗死、急性出血、严重的心动过缓、直立
性调节功能障碍、出血倾向和对尼麦角林过敏者。

【注意事项】

1.国外已有纤维化反应的病例报道,如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化,其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者,慎用该产品。

2.伴随摄入麦角生物碱及其衍生物,有出现麦角中毒症状(包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩)的报道。

3.应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响,但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用,因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者,或有痛风史的患者,或与可能影响尿酸代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使用,必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。

4.置于儿童接触不到处!

【孕妇及哺乳期妇女用药】

毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示,本药不用于孕妇及哺乳妇女。

【儿童用药】

根据目前的适应症,本药不用于儿童。

【老年用药】

药代动力学与耐受性试验表明,成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。

【药物相互作用】

尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢,不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。

【药物过量】

摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗,平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足,建议在持续的血压监测下,给予拟交感神经药。

【药理毒理】

本品为半合成麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导,加强脑部蛋白质的合成,改善脑功能。
毒理研究表明,尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中,在临床给药剂量的五倍时,出现不良反应,超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为、试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性,尼麦角林对生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致按突变和致癌作用。

【药代动力学】

尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给[3 H]标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3H] 和[14C]标记的尼麦角林后,肾排泄是放射活性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10-20%。在四组年轻(平均24-32岁)和老年人(平均69-70岁)的志愿者中进行研究,对得到的药代动力学参数分别比较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后,轻度、中度或严重的肾功能不全的患者,与肾功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分别平均减少32、32和59%。

在国内进行了生物利用度试验,12名健康受试者口服国产的60mg国产的尼麦角林薄膜衣片(10mg/片,6片)后,估算的MD的消除半衰期为8.1±1.6小时,峰时间和峰浓度分别为2.7±1.2小时和101.8±23.0ng/ml。12名健康受试者口服60mg国产的尼麦角林薄膜衣片(30mg/片,2片)后,估算的MDL的消除半衰期为8.5±2小时,峰时间和峰浓度分别为2.6±1.1小时和 102.8±30.5ng/ml。

【贮 藏】

遮光,密封保存。


【注意】

* 由于厂商、供应商等原因,少量药品的规格、厂家、价格等可能变更,甚至停产!

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