注射用硫普罗宁

【说明书修订日期】

核准日期：2006年08月30日

修改日期： 2011年12月19日

【药品名称】

注射用硫普罗宁

【适应症】

1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。

2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。

3、用于降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。

4、用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。

【规格】

0.1g

【用法用量】

（一）、需使用溶媒的注射用硫普罗宁：

静脉滴注，一次0.2g，一日一次，连续4周。

配制方法：临用前每0.1g 注射用硫普罗宁先用包装盒内先用5％的碳酸氢钠注射液2m1溶解，再扩溶至5%～l0%的葡萄糖溶液或0.9%氯化钠注射液250～500ml 中，按常规静脉滴注。

（二）、不需使用溶媒的注射用硫普罗宁：

静脉滴注，一次0.2g，一日一次，连续4周。

配制方法：临用前溶于5%～l0%的葡萄糖溶液或生理盐水250～500ml 中，按常规静脉滴注。

【不良反应】

1、过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中，严重不良反应病例报告115例，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例）。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏反应等。

2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。

3、血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×106以下，或者血小板计数降到每毫升10×106以下，建议停药。

4、泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10%，停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。

5、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等，另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停用本品，或进行相应治疗。

6、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%-32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。

7、呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。

8、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。

9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。

10、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停用。

【禁忌】

以下患者禁用：

1、对本品成分过敏的患者。

2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。

3、肾功能不全合并糖尿病者。

4、孕妇及哺乳妇女。

5、儿童。

6、急性重症铅、汞中毒患者。

7、既往使用本品时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

【注意事项】

1、出现过敏反应的患者应停用本药，以下患者慎用

（1）老年患者。

（2）有哮喘病史的患者。

（3）既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。

2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或6个月应检查一次尿常规。

3、运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期妇女禁用本药。美国食品药品监督管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为 C 级。

本药可通过乳汁分泌，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳妇女禁用。

【儿童用药】

禁用。

【老年用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献。。

【药物相互作用】

本药不应与具有氧化作用的药物合用。

【药物过量】

当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

【药理毒理】

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中 ATP 酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。

【药代动力学】

给大鼠口服硫普罗宁（MPC），自尿中排泄量较低（0.015%），静脉注射后尿中排泄量则明显增高（22.35%）。静脉注射后血中水平高，且至30分钟均可检出，口服60分钟血浆达高峰，直至120分钟可检出。

在人体口服、肌内注射后，尿中排泄量相近（肌注为10%～12%，口服15.47%），但肌注后排泄时间延长，需8～24小时，血浆水平也较口服为高。

【贮藏】

遮光、密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】

抗生素玻璃瓶；

1支/盒、6支/盒、10支/盒、14支/盒、20支/盒；并附5%碳酸氢钠专用溶剂（2ml）1支。

【批准文号】

国药准字 H20066258

【生产企业】

企业名称：山东罗欣药业股份有限公司