阿莫西林克拉维酸钾分散片(7:1)

【警告】

青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症者禁用。

【说明书修订日期】

核准日期：2007年2月12日

【商品名】

胜艾

【成份】

本品为复方制剂，其组份为：阿莫西林、克拉维酸钾（7：1）。

【适应症】

本品可用于治疗如下的微生物的敏感菌株引起的感染：

1.下呼吸道感染：由产生 β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。

2.中耳炎：由产生 β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。

3.鼻窦炎：由产生 β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。

4.皮肤及皮肤软组织感染：有产生 β-内酰胺酶产生菌葡萄球菌、大肠杆菌或克雷白杆菌引起。

5.尿路感染：由大肠杆菌、克雷白杆菌或肠杆菌引起。

尽管本品对以上各种感染有效，但由氨苄青霉素敏感菌引起的感染也可用于本品治疗，其原因是本品含有阿莫西林成分。因此对氨苄青霉素敏感的微生物和产生 β-内酰胺酶的微生物引发的复合感染均对本品敏感，不需要再另用其他的抗生素。因为阿莫西林在体外对肺炎链球菌比氨苄青霉素和青霉素更有效，因此对氨苄青霉素或青霉素中性敏感的绝大多数的肺炎链球菌对阿莫西林和本品是完全敏感的。为检测致病菌及其对本品的敏感性，应进行细菌学试验。当感染可能涉及上述的产生 β-内酰胺酶的微生物，通过细菌学和敏感试验得到结果前须开始治疗。一旦知道结果，如需要，应及时调整治疗方案。

【规格】

0.2285g（C16H19N3O5S 0.2g 与 C8H9NO5 28.5mg）

【用法用量】

本品可直接吞服，或置于适量温开水中，搅拌至完全溶解后服用。

成人及体重大于40kg（或年龄大于12岁）的儿童，根据病情需要，每次2片（每片含阿莫西林200mg 和克拉维酸钾28.5mg）每8小时一次。或遵医嘱。

对于肾功能受损患者：肾功能受损的病人一般不要求减少剂量；严重肾功能受损的病人，肌酐清除率＜30ml/min 者，不应服用本品。

【不良反应】

1.常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。

2.皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。3.可见过敏性休克、药物热和哮喘等。

4.偶见血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念球菌或耐药菌引起的二重感染。

【禁忌】

青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症者禁用。

【注意事项】

1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。

2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者和严重肝功能障碍者慎用。

3.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应发生，则应立即停用本品。

4.本品与氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。

5.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量和给药间隔；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。

6.对怀疑伴有梅素损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

7.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

8.对实验室检查指标的干扰：

（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体的1/4-1/3，故孕妇禁用。

2.本品可分泌入母乳中，可使婴儿致敏并引起皮疹、念菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

【儿童用药】

体重小于40kg（或年龄小于12岁）的儿童，建议的剂量如下：

1）对于7-12岁的儿童，每次1片半（每片含阿莫西林200mg 和克拉维酸钾28.5mg），每12小时一次。或遵医嘱。

2）对于2-7岁的儿童，每次1片（每片含阿莫西林200mg 和克拉维酸钾28.5mg），每12小时一次。或遵医嘱。

3）对于9月-2岁的儿童，每次1/2片（每片含阿莫西林200mg 和克拉维酸钾28.5mg），每12小时一次。或遵医嘱。

【老年用药】

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或给药间隔。

【药物相互作用】

1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少少本吕在肾小管的排泄，因而可使本品的血药浓度升高，而且维持较久，血清半衰期延长，毒性也可能增加。

2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此，可降低口服避孕药的效果。

6.氯霉素、细霉素、四环素类等抗生素和磺胺类药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

7.本品可加强法华令的作用。

8.氨基糖甙类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

9.由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响，故可在空腹或餐后服用，并可与牛奶等食物同服；

与食物同服可减少胃肠道反应。

【药物过量】

用药过量后对多数病人不会引起不良症状或主要引发胃肠道不适如胃痛、腹痛、呕吐、腹泻。

对少数病人引发皮疹、机能亢进或嗜睡症状。若服药过量应立即停服本品，并根据症状需要采取支持或对症治疗。如果是短时间内服药过量且病人无禁忌，应采取催吐或洗胃的方法。

【药理毒理】

本品由阿莫西林与克拉维酸钾以7:１配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似，主要作用在微生物的繁殖阶段，通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉维酸钾具有与青霉素类似的 β-内酰胺结构，能通过阻断 β-内酰胺酶的活性部位，使大部分细菌所产生的这些酶失活，尤其对临床重要的、通过质粒介导的 β-内酰胺酶（这些酶通常与青霉素和头孢菌素的抗药性改变有关）作用更好。

体外试验和临床使用结果表明，本复方对以下多数微生物有效：

革兰氏阳性需氧微生物：

金黄色葡萄球菌（产 β-内酰胺酶和不产 β-内酰胺酶的菌株）对甲氧西林/苯唑西林有抗药性的葡萄球菌对本品同样具有抗药性。

革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌（产 β-内酰胺酶和不产 β-内酰胺酶的菌株）流感嗜血杆菌（产 β-内酰胺酶和不产 β-酰胺酶的菌株）克雷伯菌属（所有已知的菌株均为产 β-内酰胺酶菌株）卡他莫拉克氏菌（产 β-内酰胺酶和不产 β-内酰胺酶的菌株）。

以下多数微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚：

大部分肺炎链球菌、奈瑟氏淋球菌、大多数葡萄球菌和厌氧菌等。这些菌对阿莫西林敏感，但是本复方对这些菌的临床疗效尚无充分和严格对照的研究结果。

毒理研究遗传毒性：用本复方进行的 Ames 试验、酵母菌基因回复突变试验和人淋巴细胞的遗传试验结果均未发生致突变作用；小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性；小鼠体外淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性，但该结果发生在药物浓度很高并产生细胞毒性的情况下。

生殖毒性：大鼠经口给予本复方（阿莫西林：克拉维酸钾为2：1），剂量达1200mg/kg/日(按体表面积计算，约为人最大用药剂量1480mg/kg/日的5.7倍)时，未见对生育力和生殖功能有影响。

妊娠小鼠和大鼠经口分别给予本复方剂量均达1200mg/kg/日，分别相当于7200mg/m2/日和4080mg/m2/日（按体表面积计算，约为人最大用药剂量的4.9和2.8倍）时，未见对胎儿的损害。

但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。在分娩过程中口服氨苄西林类抗生素，其吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可轻度降低子宫的紧张度和收缩的频率，以及收缩的幅度和持续时间，但是，尚不知本品在分娩过程中使用是否对分娩和胎儿有影响。氨苄西林类抗生素可在乳汁中分泌，因此哺乳期的妇女在使用本品时应注意。

致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

【药代动力学】

本品对胃酸稳定，口服吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。国内研究表明，空腹单次口服本品914mg（其中含克拉维酸114mg，阿莫西林800mg），克拉维酸的 AUC0-6为7.31±1.81mg/L•h，Cmax 为3.27±0.73mg/L，Tmax 为1.01±0.06h，T1/2ke为1.25±1.8h。阿莫西林的AUC0-8为49.63±5.62mg/L•h，Cmax 为19.89±2.61mg/L，Tmax 为1.07±0.12h，T1/2ke为1.26±0.20h。文献报道8小时经尿排除阿莫西林为50%-78%、克拉维酸约为46%。

【贮藏】

密封，凉暗（避光并不超过20℃）、干燥处保存。

【包装】

铝塑包装，每板6片，每盒2板。

【批准文号】

国药准字 H20041621

【生产企业】

企业名称：哈药集团制药总厂