注射用阿莫西林克拉维酸钾（1.2g)

【说明书修订日期】

核准日期：2007年4月29日

修改日期：2019年4月15日

【成份】

本品为复方制剂，其组分为:阿莫西林钠和克拉维酸钾，(1)每1.2g 本品含阿莫西林1.0g，克拉维酸0.2g。(2)每0.6g 本品含阿莫西林0.5g，克拉维酸0.1g。

阿莫西林钠化学名称:(2S,5R,6R)-3,3二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠

分子式:C16H18N3NaO5S

分子量:387.4

克拉维酸钾化学名称:(Z)-(2S,5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾

分子式:C8H8KNO5

分子量:237.25

【适应症】

1.上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。

2.下呼吸道感染：急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作，肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。

3.泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。

4.皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒病等。

5.骨和关节感染：如骨髓炎。

6.其他感染：如腹腔感染等。

本品还可用于预防大手术感染，如：胃肠、盆腔、头、颈、心脏、肾、关节移植和胆道手术

【规格】

0.3g（含阿莫西林0.25g 与克拉维酸0.05g)

1.2g（含阿莫西林1.0g 与克拉维酸0.2g)，

【用法用量】

治疗感染用量

成人和12岁以上儿童

常用剂量：每8小时一次，每次1.2g；严重感染者：可增加至每6小时一次，每次1.2g。

3个月-12岁儿童

常用剂量：每8小时一次，每次每公斤体重30mg*;严重感染者：可增加至每6小时一次，每次每公斤体重30mg。

0-3个月儿童

围产期的早产儿及足月新生儿，每12小时给药一次，每次每公斤体重30mg；随后增加至每8小时一次，每次每公斤体重30mg。

*每30mg 本品含阿莫西林25mg 和克拉维酸5mg。

成人预防手术感染用量

通常于诱导麻醉时静脉给予本品1.2g。对于有高感染危险性的手术，如结肠手术患者，可在24小时内给予3-4次本品，每次1.2g，可于0、8、16和24小时给药。如果术中感染的危险性增加，可继续按此方案给药数日。

如果术中有明显的感染迹象，术后可继续静脉本品或口服给予阿莫西林克拉维酸钾片一个疗程。

肾功能不全患者的用量

成人：

轻度损害（肌酐清除率＞30ml/min）:用量不变

中度损害（肌酐清除率10-30ml/min）:开始给予本品1.2g，然后每12小时给予本品600mg

重度损害（肌酐清除率＜10ml/min）:开始给予本品1.2g，以后每24小时给予本品600mg。采用透析法降低血中本品浓度，并在透析中或透析后补充给予本品600mg。

儿童:按同法进行减量处理。

肝功能不全患者用量:谨慎用药，定期监测肝功。

每1.2g 本品约含有1.0mmol 钾和3.1mmol 钠。

使用方法:

本品应采取静脉注射或静脉点滴给药，不适用于肌肉注射给药。

静脉注射

本品注射液的稳定性与其浓度有关。配制好的本品注射液应在20分钟内立即使用，用3-4分钟缓慢注射。本品也可直接或经静脉导管注入静脉。

静脉点滴

本品注射剂可用注射用水(BP)或生理盐水(0.9％w/v)配制。然后，不要拖延*，将1.2g的本品（即1.2g小瓶加入注射用水20ml中）注射液稀释到100ml 的点滴液中(如:用小袋或刻度试管)。配制好的输注液应在4小时以内，用30-40分钟的时间完成点滴。

此外，还可用其他的注射用溶液配制本品注射液。

*溶液在配制好后应立即加至点滴全量。

剩余药液应弃掉。

治疗可从非肠道给药开始，然后继续用口服制剂治疗。未经重新检查，本品治疗期不可超过14天。

【不良反应】

皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮红、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎（红皮病）和急性泛发性发疹性脓疱病。

胃肠损害：恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹泻、胃炎、口腔炎、舌炎、黑毛状舌、伪膜性肠炎、出血性结肠炎。

免疫功能紊乱和感染：药物热、变应性血管炎、血管性水肿、皮肤与黏膜的念珠菌病、二重感染、血清病样综合征（荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热)、哮喘、严重过敏样反应、过敏性休克。

神经系统损害：头晕、头痛、眩晕、失眠、激动、焦虑、烦躁、行为改变、意识混乱、惊厥。

用药部位损害：注射部位疼痛、静脉炎或血栓性静脉炎。

血液系统损害：白细胞减少症（包括中性粒细胞减少症）和血小板减少症、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多症、凝血酶原时间延长、粒细胞缺乏症和溶血性贫血。

泌尿系统损害：血尿、结晶尿、间质性肾炎、急性肾损伤（包括急性肾功能衰竭、肌酐升高）。

肝胆损害：转氨酶升高、肝炎及胆汁淤积性黄疸。

其他损害：心悸、紫绀、呼吸困难、胸闷、寒战。

【禁忌】

1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

2.曾经出现过阿莫西林钠克拉维酸钾相关胆汁淤积或肝功能损伤的患者禁用。

【注意事项】

1.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、变应性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

2.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

3.本品和氨苄西林等其他青霉素类、头孢菌素类有交叉耐药性。

4.本品溶解后应立即给药，剩余药液应废弃，不可再用。制备好的本品溶液不能冷冻保存。

5.本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性，故本品不能与含有上述物质的溶液混合。

6.本品溶液在体外不可与血制品、含蛋白质的液体（如水解蛋白等）混合，也不可与静脉脂质乳化液混合。

7.本品不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合，因为本品可使后者丧失活性。

8.估算肾小球滤过率小于30ml/min时慎用，肾功能减退者应根据肾小球滤过率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析后应加用本品1次。

9.使用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。

10.肝功能不全者慎用。

11.长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

12.合并使用华法林时，为维持所需抗凝水平可能需调整口服抗凝剂的剂量。

13.该药为时间依赖性抗生素，应严格按照说明书使用，多次用药间隔时间不应少于6小时。

14.本品应采取静脉注射或静脉点滴给药，不适用于肌肉注射给药。

15.长期使用本品偶尔会引起非敏感性细菌的过度生长。已有使用抗生素发生伪膜性结肠炎的报告。如果患者出现持续性或严重腹泻，或者出现腹部绞痛，应立即中止治疗并对患者进行进一步检查。

16.为保证治疗的有效性以及避免使细菌产生耐药性，应按医嘱规律用药，避免遗漏或提前停药。

17.若病人需接受大剂量本品注射制剂给药治疗，对于限钠饮食的病人，应将本品所含钠量计入摄钠总量。

18.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

19.对实验室检查指标的干扰：
（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响，使用本品时，推荐应用基于葡萄糖氧化酶反应的尿糖检测；
（2）可影响血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物(大鼠及小鼠)生殖毒性试验表明：口服或非肠道给予本品，均无致畸作甩。在对早期、未成熟胎膜的单独研究中(pPROM)，有预防性使用本品治疗增加新生儿坏死性结肠炎的危险性的报道。本品用于孕妇病例有限，与所有药物一样，除非医师认为甫必要，否则孕妇应避免使用术品，尤其足妊娠三个月内。

哺乳期可以使用本品。分泌到乳汁中的微量本品，除了过敏的危险性外，对哺乳期的婴儿没有危害。

【儿童用药】

见【用法用量】。

【老年用药】

无特殊要求。

【药物相互作用】

有报道某些患者使用本品可延长出血时间及凝血酶原时问，故接受抗凝治疗的患者使用本品应慎重。与其他广谱抗生索一样，本品与口服避孕药合用可降低后者药效，应事先声明。不推荐本品与丙磺舒合用，丙磺舒可降低肾小管对阿莫西林的分泌。联合用药可导致阿莫西林血药浓度的增加和半衰期的延长，但不影响克拉维酸的血药浓度。虽然尚无本品与别嘌呤醇合用的资料，但阿莫西林与别嘌呤醇合用可增加过敏性皮肤反应的可能性。和其他抗生素一样，本品可能影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避孕药的疗效

【药物过量】

用药过量的患者通常是无症状的。一旦出现，主要表现为胃肠道症状、水及电解质紊乱，可采用水和电解质的对症疗法并保持水与电解质平衡，血中的本品可通过透析法清除。曾有阿莫西林结晶尿的报道。

【药理毒理】

细菌耐药性主要是由于细菌产生的 β-内酰胺酶，该酶在抗生素作用于病原菌之前将抗生素破坏。本品中的克拉维酸可以阻断 β-内酰胺酶的作用从而防止细菌耐药性出现，使细菌对阿莫西林更为敏感而被迅速杀灭。克拉维酸本身虽然几乎没有抗菌作用，但与阿莫西林组成复方后可使本品成为具有广泛临床价值的广谱抗生素。

本品对如下细菌有作用：

革兰氏阳性菌；

需氧菌：炭疽杆菌*、棒状杆菌属、粪肠球菌*、单核细胞增多性李斯特菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、无乳链球菌、金黄色葡萄球菌*、凝固酶阴性葡萄球菌(包括表皮葡萄球菌)。

厌氧菌：梭状芽胞杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属。

革兰氏阴性菌：

需氧菌：百日咳杆菌、布鲁菌属、大肠杆菌*、阴道加德纳菌、流感嗜血杆菌*、幽门螺旋菌、克雷伯菌属*、军团杆菌属、卡他莫拉菌属*（卡他布兰汉球菌）、淋球菌*、脑膜炎奈瑟菌、出血败血性巴斯德菌、奇异变形杆菌*、普通变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、霍乱弧菌、小肠结肠炎耶尔森菌*。

厌氧菌：类杆菌属（包括脆弱拟杆菌）、梭杆菌属。

*：因为该菌属中的某些菌株可产生 β-内酰胺酶，所以对单用阿莫西林不敏感。

本品含有阿莫西林和克拉维酸，所以由阿莫西林敏感菌引起的感染，用本品治疗有效；由阿莫西林敏感菌和产 β-内酰胺酶细菌引起的混合感染，用本品治疗也有效。

【药代动力学】

本品的两种成分：阿莫西林和克拉维酸的药代动力学参数是非常相近的。阿莫西林与克拉维酸的血清蛋白结合率很低，约70％以游离形式存在于血清中。

本品的服用剂量增加一倍。其血药浓度也相应增加一倍。

【批准文号】

1.2g：国药准字 H10910017

【生产企业】

企业名称：华北制药股份有限公司